Natsudaidain 是一种多甲氧基黄酮。Natsudaidain 可以从柑橘植物中分离得到。Natsudaidain 通过抑制肥大细胞上的 p38 MAPK 磷酸化来抑制肿瘤坏死因子-α 和环氧合酶-2 的产生。
灵芝萜A通过抑制BV-2细胞中的MAPK和TLR-4/NF-κB通路来减轻LPS诱导的炎症和凋亡。
EO 1428是氨基二苯甲酮类p38的高度特异性抑制剂。EO 1428(1μM)显著减弱LPS诱导的肿瘤坏死因子α转化酶(TACE)活性上调[1]。
MW150 (MW01-18-150SRM) 是一种 p38αMAPK 亚型的选择性抑制剂,ki 值为 101 nM。
Talmapimod (SCIO-469) hydrochloride 是 p38α 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的抑制剂,IC50 值是 9 nM,约为 p38β 的 10 倍,在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
(R) -STU104是一种有效的口服活性TAK1-MKK3相互作用抑制剂,其IC50分别为0.58μM和4.0μM,用于TNF-α和MKK3磷酸化。(R) -STU104通过与MKK3结合并破坏TAK1磷酸化MKK33来抑制TAK1/MK3/p38/MnK1/MK2/elF4E信号通路。(R)-STU104可用于研究溃疡性结肠炎[1]。
SB-284851-BT是BRD4/p38α/BRDT的抑制剂。SB-284851-BT抑制BRD4-BD1(IC50=1.7µM)、p38α(Kd=0.47 nM)、BRDT(1)(IC50=18µM)和BRD4(1),IC50=3.7µM)。SB-284851-BT通过抑制p38α以及抑制BRD4下调癌症中c-Myc和NF-κB基因通路来减少IL-8的产生。SB-284851-BT可以与溴结构域和额外末端(BET)结合[1][2]。
p38-αMAPK-IN-5(化合物4e)是一种有效的p38α抑制剂,p38α、p38β、p38γ、p38δ的IC50分别为0.1 nM、0.2 nM、944 nM、4100 nM。p38αMAPK-IN-5具有抗炎作用。p38-αMAPK-IN-5有可能用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究[1]。