AT7867 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂,IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。
RSK-IN-1(化合物7d)是一种抑制YB-1磷酸化的RSK抑制剂。RSK-IN-1具有抗肿瘤作用[1]。
GSK-25 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。
PF-4708671 是一种有效的细胞渗透性 S6K1 抑制剂,Ki 为 20 nM,IC50 为 160 nM。
AD80 是多种激酶的抑制剂,抑制 RET,RAF,SRC 和 S6K 活性,但对 mTOR 的活性明显减弱。
Bupivacaine盐酸盐是局麻化合物。
LJH685 是一种有效的选择性RSK抑制剂, 抑制RSK1/2/3 生物活性, IC50为4到13 nM。
SL 0101-1 (SL0101) 是从热带植物F. refracta 中提取得到的山萘酚糖苷,是能穿透细胞的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 p90核糖体S6激酶(RSK) 的抑制剂,其IC50 值为 89 nM。能够抑制人乳腺癌细胞株MCF-7 的增殖活性,并在细胞 G1 期引起阻滞。
AT7867 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂,IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。