(20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物,通过 glucocorticoid receptor 和 oestrogen receptor 起作用,同时为 LXRα 的抑制剂。
NBI-961 是一种有效的 NEK2 抑制剂,可抑制蛋白酶体降解。 NBI-961 诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞 G2/有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
Acetylarenobufagin 是一种类固醇缺氧诱导因子-1 (HIF-I) 调节剂。
Adapalene(CD-271; Differin)是合成的维甲酸,为维甲酸受体(RAR)激动剂。
Rovunaptabin (ARC 183) 是一种核酸适配体,是由15个脱氧核苷酸组成的单链DNA分子,形成明确的三维构型,使其能够高亲和力和特异性地与凝血酶结合。
LU-002i 是一种亚基选择性蛋白酶 β2c 和 β2i 抑制剂,对 β2i 的 IC50 值为 220nM。
ARC19499是一种抑制组织因子途径抑制剂(TFPI)的适体,从而使凝块能够通过外源途径引发和传播。核心适体与TFPI紧密且特异地结合。ARC19499阻断因子Xa和TF/因子VIIa复合物的TFPI抑制。ARC19499纠正血友病A和B血浆中凝血酶的生成,并恢复FVIII中和的全血中的凝血。
Crivastatin (PMD 387) 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。
Varespladib sodium (LY315920 sodium) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2) 抑制剂,其 IC50 值为 9 nM。Varespladib sodium 对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用,IC50 分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。
Mca-P-Cha-G-Nva-HA-Dap(DNP)-NH2是基质金属蛋白酶-1(MMP-1)、MMP-3和MMP-26的一种荧光底物。Mca-P-Char-G-Nva-HA-Dap。
Ginsenoside F1 是 Ginsenoside Rg1 的酶促修饰衍生物,Ginsenoside F1 竞争性抑制 CYP3A4,对 CYP2D6 具有较弱的抑制作用。
Trifolirhizin 是从苦参根中分离出的一种 pterocarpan 黄酮类化合物。Trifolirhizin 具有高效的 tyrosinase 抑制活性,IC50 为 506 μM。Trifolirhizin 具有潜在的抗炎和抗癌活性。
SPI-112 是一种有效的,选择性和竞争性的 SHP2 (PTPN11) 抑制剂,对 SHP2,蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的 IC50 分别为 1 μM,18.3 μM 和 14.5 μM。
酒石酸二甲双胍(Su-4885)是一种有效的口服活性11β-羟化酶抑制剂和自噬激活剂,也抑制醛固酮的产生。酒石酸二甲双胍抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,降低糖皮质激素水平,并影响行为和情绪。此外,酒石酸二甲双酮通过下调mTOR途径提高自噬过程的效率,并与假单胞菌细胞色素P-450相互作用。酒石酸二甲双酮可用于研究库欣综合征和抑郁症[1][2][3][4][5]。
ONO-4817是基质金属蛋白酶(MMP)的有效抑制剂。基质金属蛋白酶(MMP)的抑制有望抑制动脉粥样硬化新生内膜的增殖,从而限制动脉粥样硬化斑块的进展。ONO-4817抑制实验性高脂血症兔主动脉内膜增生的发展【1】。
AGN 193109 是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂,可抑制 RARα,RARβ 和 RARγ 的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。
Ledipasvir(GS5885)二丙酮盐是HCV NS5A蛋白抑制剂。
Monacolin J 是胆固醇合成抑制剂,能够抑制 HMG-CoA reductase 的活性。
h15-LOX-2抑制剂1(Comp 105)是一种人上皮15-脂氧合酶-2(h15-LOX-2)抑制剂,IC50为0.34μM[1]。
Osilodrostat(LCI699)磷酸盐是一种有效的口服活性11β-羟化酶(CYP11B1)抑制剂,IC50值为35 nM。Osilodrostat磷酸盐是一种有效的口服醛固酮合成酶(CYP11B2)抑制剂,人醛固酮合酶和大鼠醛固酮合成酶的IC50值分别为0.7nM和160nM。Osilodrostat磷酸盐抑制醛固酮和皮质酮合成。Osilodrostat磷酸盐具有降低血压的能力。Osilodrostat磷酸盐可用于研究库欣综合征[1][2][3]。
Uralenol 是来自 Broussonetia papyrifera 的天然 PTP1B 抑制剂 (IC50=21. 5 μM)。 在许多细胞和生化研究中,PTP1B 已显示在胰岛素受体的去磷酸化中起主要作用。
ALDH3A1-IN-1(化合物18)是ALDH3A1的有效抑制剂,IC50为1.61μM。ALDH3A1-IN-1作为单一药物或与多西紫杉醇联合治疗,对患者来源的原发性前列腺癌上皮细胞的抑制作用比DEAB更强【1】。
Inotilone是基质金属蛋白酶MMP-2和MMP-9的抑制剂,用于抑制癌症细胞的转移。Inotilone增强抗氧化酶的活性以支持其抗转移活性。Inotilone还抑制IκBα磷酸化和NFκB p65核转位,参与FAK、PI3K/AKT、MAPKs和NFκB途径[1]。
L-异亮氨酸-L-精氨酸是由L-异亮氨酸和L-精氨酸残基形成的二肽。L-异亮氨酸-L-精氨酸是一种有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。L-异亮氨酸-L-精氨酸可用于高血压的研究[1]。
Sitagliptin(MK 0431)磷酸盐是DPP4抑制剂,对Caco-2细胞提取物的IC50为19 nM。
Ro 20-1724(Ro 20-174)是cAMP特异性磷酸二酯酶(PDE4/PDE IV)的有效抑制剂,Ki为1930nm。神经保护作用[1][2]。
Delanzomib(CEP-18770)是口服活性的蛋白酶体糜蛋白酶样活性抑制剂,能下调核内NF-kappaB活性。
RKLLW-NH2 是组织蛋白酶 L 抑制剂。
Melittin 是一种PLA2激活剂。