16-羟基Cleroda-3,13-二烯-15,16-内酯(16ξ-羟基Cleroda-3,13-二烯-15,16-内酯；HCD)是一种clerodane二萜,是一种有效的丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂。16-羟基Cleroda-3,13-二烯-15,16-内酯下调LPS诱导的心肌细胞ERK磷酸化,但阻断GLP-1诱导的PKA表达。16-羟基氯罗达-3,13-二烯-15,16-内酯具有降血脂、保肝、降血糖功效[1]。
Trelagliptin(SYR-472)是长效的DPP4抑制剂,可作用于2型糖尿病。
DPP-4-IN-1(化合物d1)是一种有效的DPP-4(二肽基肽酶4)抑制剂,IC50为49 nM。DPP-4-IN-1是芦荟苷(HY-A0023A)的结构类似物。DPP-4-IN-1可用于糖尿病研究[1]。
NDMC101 是一种有效的破骨细胞形成 (osteoclastogenesis) 抑制剂,通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。NDMC101 与 DPP4 底物相似,并且通过抑制 DPP4 而抑制早期 T 细胞激活的重要抑制剂。NDMC101 可用于骨疾病的研究,如类风湿关节炎、滑膜炎等。
Dutogliptin tartrate (PHX-1149) 是一种口服有效的选择性二肽基肽酶-4 (DPP4) 抑制剂,可用于治疗 2 型糖尿病。
Nateglinide D5 是Nateglinide 的氘代物。Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放药物,也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于治疗 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的)。
Gemigliptin是高度选择性的二肽基肽酶4 (dipeptidyl peptidase 4 (DPP4)) 抑制剂。
O-Benzoyloxyamine 是一种 DPP-IV 抑制剂,具有抗糖尿病作用 (WO2006034435A2)。
Teneligliptin hydrobromide hydrate 是一种有效的 DPP-4 抑制剂,竞争性抑制人血浆、大鼠血浆和重组人 DPP-4 的活性,IC50 值约为 1 nM。
生格列汀(CGT-8012)是一种二肽肽酶IV酶(DP-IV)抑制剂。生格列汀具有很强的DP-IV抑制活性,IC50值为87nM。生格列汀可用于治疗或预防与二肽肽酶IV酶相关的疾病,如糖尿病,尤其是II型糖尿病[1]。
Dutogliptin 是一种口服有效的选择性二肽基肽酶-4 (DPP4) 抑制剂。
盐酸西他列汀是一种二肽基氨基肽酶4(DPP-4)抑制剂[1]。
Sitagliptin(MK 0431)磷酸盐是DPP4抑制剂,对Caco-2细胞提取物的IC50为19 nM。
二肽B是一种二肽基氨基肽酶IV(DPP IV)抑制剂。二肽对DPP-IV的明显竞争性抑制是一种动力学假象,来源于含有倒数第二个脯氨酸残基的三肽的底物样性质[1][2]。
Sitagliptin(MK 0431)是DPP4高效抑制剂,在Caco-2细胞中IC50值为19nM。
Diprotin A (Ile-Pro-Ile) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂。
西他列汀-d4(MK-0431-d4)磷酸盐是氘标记的西他列汀磷酸盐。西他列汀磷酸盐(MK-0431磷酸盐)是一种有效的DPP4抑制剂,在Caco-2细胞提取物中的IC50为19 nM[1][2]。