DPP-4抑制剂3(化合物5a)是一种有效的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,IC50为0.75 nM。DPP-4抑制剂3显示出优异的抗氧化和促胰岛素活性[1]。
Linagliptin 是一种有效,选择性的 DPP-4 抑制剂,IC50 值为 1 nM。
DPP IV/hCA II-IN-1是一种有效的选择性二肽基肽酶IV(DPP IV)和碳酸氢酶(CA)抑制剂,DPP IV的IC50值为0.049μM,CA II、CA VB、CA VA、CA IX、CA I和CA IV的Ki值分别为0.0361、0.0428、0.0941、0.1328、0.2615和3.034μM[1]。
DPP-4/GPR119调节剂1(化合物22)是一种口服活性二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂和GPR119激动剂。DPP-4/GPR119调节剂1具有降血糖作用,对hERG通道有中度抑制作用,IC50为4.9µM。DPP-4/GPR119调节剂1可用于糖尿病研究[1][1]。
Teneligliptin 是一种有效的 DPP-4 抑制剂,竞争性抑制人血浆,大鼠血浆和人重组DPP-4,IC50 约为 1 nM。
阿那格列汀(SK-0403)盐酸盐是一种高选择性、强效、口服活性的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,IC50为3.8nM,在DPP-8和DDP-9处选择性较低,IC50分别为68nM和60nM[1]。
Alogliptin benzoate(SYR 322)是高活性DPP-4抑制剂,IC50<10 nM,比对DPP-8和DPP-9的抑制性高10000倍。
Alogliptin(SYR-322)是高活性DPP4选择性抑制剂,IC50<10 nM,比对DPP8和DPP9的抑制性高10000倍以上。
Vildagliptin (LAF-237; NVP-LAF 237)能抑制DPP-4,IC50为2.3 nM。
辅降血脂素(HSK7653)(化合物2)是一种四氢吡喃衍生物,是一种有效的口服二肽氨基肽酶4(DPP-4)抑制剂,具有长效抗糖尿病功效。Coprogliptin(化合物2)对2型糖尿病(T2DM)具有很大的潜在作用[1]。
利格列汀-d4是氘标记的利格列汀。利格列汀是一种高效、选择性DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。
DPP-IV-IN-2 是二肽基肽酶 IV (DPIV) 和 DP8/9 的抑制剂, 其 IC50 值分别为 0.1 和 0.95 μM。
Lys-Ala-pNA是二肽基肽酶(DPP)II的水解底物,Km为0.42mM[1]。
16-羟基Cleroda-3,13-二烯-15,16-内酯(16ξ-羟基Cleroda-3,13-二烯-15,16-内酯;HCD)是一种clerodane二萜,是一种有效的丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂。16-羟基Cleroda-3,13-二烯-15,16-内酯下调LPS诱导的心肌细胞ERK磷酸化,但阻断GLP-1诱导的PKA表达。16-羟基氯罗达-3,13-二烯-15,16-内酯具有降血脂、保肝、降血糖功效[1]。
DPP-4-IN-1(化合物d1)是一种有效的DPP-4(二肽基肽酶4)抑制剂,IC50为49 nM。DPP-4-IN-1是芦荟苷(HY-A0023A)的结构类似物。DPP-4-IN-1可用于糖尿病研究[1]。
O-Benzoyloxyamine 是一种 DPP-IV 抑制剂,具有抗糖尿病作用 (WO2006034435A2)。
盐酸西他列汀是一种二肽基氨基肽酶4(DPP-4)抑制剂[1]。