磷酸二酯酶(PDE)

磷酸二酯酶（PDE）是破坏磷酸二酯键的任何酶。通常，人们谈论磷酸二酯酶是指环核苷酸磷酸二酯酶，其具有很大的临床意义并在下面描述。然而，还有许多其他的磷酸二酯酶家族，包括磷脂酶C和D，自分泌运动因子，鞘磷脂磷酸二酯酶，DNases，RNases和限制性内切核酸酶，以及许多不太充分表征的小分子磷酸二酯酶。环核苷酸磷酸二酯酶包含一组酶，其降解第二信使分子cAMP和cGMP中的磷酸二酯键。它们调节亚细胞结构域内环核苷酸信号传导的定位，持续时间和幅度。因此，PDE是由这些第二信使分子介导的信号转导的重要调节剂。

Senazodan hydrochloride

Senazodan(MCI 154)(盐酸盐)作为钙增敏剂,对PDE III有抑制作用[1][2]。

• CAS号：98326-33-1
• 分子式：C₁₅H₁₅ClN₄O
• 分子量：302.75900
• 类别：磷酸二酯酶(PDE)

• 密度：N/A
• 沸点：492.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：251.6ºC

次苦参素

Kuraridine 是一种从苦参根中得到的酮醇提取物。Kuraridine 对 cGMP 特异性磷酸二酯酶 5 型 (PDE5) 有抑制作用,IC50 值为 0.64 μM。

• CAS号：34981-25-4
• 分子式：C₂₆H₃₀O₆
• 分子量：438.51300
• 类别：磷酸二酯酶(PDE)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(R)-Irsenontrine

(R) Irsenontrine((R)-E2027),Irsenntrine(HY-132821)的R对映体,是一种有效的磷酸二酯酶9(PDE9)抑制剂,IC50值为0.041μM。(R) -艾塞诺汀可用于神经系统疾病的研究[1]。

• CAS号：1429509-81-8
• 分子式：C₂₂H₂₂N₄O₃
• 分子量：390.44
• 类别：磷酸二酯酶(PDE)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BI-2545

BI-2545是一种新型有效,选择性,口服自分泌运动因子抑制剂,huamn和大鼠ATX的IC50分别为2.1和3.4 nM；在LPA和大鼠全血检测中显示出良好的效力(IC50=29 nM)；显示出显着降低体内LPA,以及优异的PK/靶标参与关系。

• CAS号：2162961-71-7
• 分子式：C₂₃H₁₉F₆N₅O₃
• 分子量：527.427
• 类别：磷酸二酯酶(PDE)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ATX inhibitor 15

ATX抑制剂15(化合物30)是一种吲哚基氨基甲酸酯衍生物,是一种有效的自毒毒素(ATX)抑制剂,IC50为2.17 nM。ATX抑制剂15抑制体内ATX和促纤维化因子的基因表达。ATX抑制剂15在博莱霉素激发的小鼠肺纤维化模型中具有肺保护作用[1]。

• CAS号：2484811-52-9
• 分子式：C₁₉H₁₉F₃N₂O₃
• 分子量：380.36
• 类别：磷酸二酯酶(PDE)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PDE4-IN-11

PDE4-IN-11是磷酸二酯酶同工酶4(PDE4)的抑制剂。PDE4-IN-11具有高效的支气管扩张和抗炎特性,可用于阻塞性或炎症性气道疾病的研究[1][2][3]。

• CAS号：524734-30-3
• 分子式：C₂₁H₁₉FN₂O₂
• 分子量：350.39
• 类别：磷酸二酯酶(PDE)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

异丁司特

Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是非选择性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。

• CAS号：50847-11-5
• 分子式：C₁₄H₁₈N₂O
• 分子量：230.305
• 类别：磷酸二酯酶(PDE)

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：53-54°C
• 闪点：N/A

BIO-32546

BIO-32546 (example 12b, S-isomer) 是autotaxin (ATX) 的调节剂,信息来自专利 US20170158687A1。

• CAS号：1548743-66-3
• 分子式：C₂₈H₃₁F₆NO₃
• 分子量：543.54100
• 类别：磷酸二酯酶(PDE)

• 密度：1.328±0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点：586.9±50.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(S)-C33

一种新型有效的选择性PDE9A抑制剂,IC50为11 nM,选择性比其他PDE同种型高45倍；显示出比(R)-C33对PDE5更好的选择性。

• CAS号：2066488-39-7
• 分子式：C₁₈H₂₀ClN₅O
• 分子量：357.837
• 类别：磷酸二酯酶(PDE)

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Carbazeran citrate

卡巴泽兰(柠檬酸)是一种有效的磷酸二酯酶抑制剂,是醛氧化酶的底物。卡巴泽兰(柠檬酸盐)可用于代谢性疾病的研究[1]。

• CAS号：153473-94-0
• 分子式：C₂₄H₃₂N₄O₁₁
• 分子量：552.531
• 类别：磷酸二酯酶(PDE)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ANAGRELIDE HCL MONOHYDRATE

盐酸阿那格雷内酯一水合物是咪唑并喹啉类药物。盐酸阿那格雷内酯一水合物可降低血液中的血小板水平,防止血栓形成。盐酸阿那格雷内酯一水合物可用于研究原发性血小板增多症(ET)和与真性红细胞增多症(PV)相关的血小板增多症[1]。

• CAS号：823178-43-4
• 分子式：C₁₀H₁₀Cl₃N₃O₂
• 分子量：310.56400
• 类别：磷酸二酯酶(PDE)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Irsenontrine

伊森诺丁(E2027)是一种口服活性和选择性磷酸二酯酶9(PDE 9)抑制剂。Irsenotrine可用于神经系统疾病的研究[1]。

• CAS号：1429509-82-9
• 分子式：C₂₂H₂₂N₄O₃
• 分子量：390.44
• 类别：磷酸二酯酶(PDE)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ATX inhibitor 8

ATX抑制剂8是一种从专利WO2018212534A1化合物96[1]中提取的自毒素(ATX)抑制剂。

• CAS号：2156656-37-8
• 分子式：C₂₈H₂₆N₁₀O
• 分子量：518.57
• 类别：磷酸二酯酶(PDE)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Dovramilast

多夫拉米司(CC-11050)是一种口服磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,可减少炎症反应并改善异烟肼(INH)介导的肺部细菌清除。Dovramilast(CC-11050)作为一种辅助药物,用于结核病研究[1]。

• CAS号：340019-69-4
• 分子式：C₂₄H₂₈N₂O₆S
• 分子量：472.55
• 类别：磷酸二酯酶(PDE)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FCPR03

FCPR03是一种新型有效的选择性PDE4抑制剂,PDE4CAT(PDE4催化结构域),PDE4B1和PDE4D7的IC50分别为60,31和47 nM；选择性比其他PDE高2000倍以上；有效增加cAMP的产生,促进CREB磷酸化,并在体外和体内抑制NF-κB活化；显示出抗神经炎症的潜力,在体内具有良好的抗抑郁样作用。

• CAS号：1917347-65-9
• 分子式：C₁₅H₁₉F₂NO₃
• 分子量：299.318
• 类别：磷酸二酯酶(PDE)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cilostamide

Cilostamide 是一种有效的,选择性的 PDE3 抑制剂,对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC50 值分别为 27 nM 和 50 nM,具有抗血栓和膜内增生的活性。

• CAS号：68550-75-4
• 分子式：C₂₀H₂₆N₂O₃
• 分子量：342.432
• 类别：磷酸二酯酶(PDE)

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：594.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：313.2±30.1 °C

Sp-cAMPS

Sp-cAMPS,一种 cAMP 类似物,是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂,Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS 以 EC50 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。

• CAS号：71774-13-5
• 分子式：C₁₀H₁₂N₅O₅PS
• 分子量：345.27200
• 类别：磷酸二酯酶(PDE)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A