2-羟基巴西三醇(化合物6)是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂,IC50为35.97μM[1]。
Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮,对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 具有抗胆碱酯酶的特性,IC50 分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。Garcinol 还抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs, IC50=7 μM) 和 p300/CPB 相关因子 (PCAF, IC50=5 μM)。Garcinol 具有抗炎和抗癌活性。
BChE/HDAC6-IN-2 (compound 29a) 是 BChE 和 HDAC6 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.8 nM 和 71.0 nM。BChE/HDAC6-IN-2 具有显着的神经保护作用和活性氧 (ROS) 清除活性。BChE/HDAC6-IN-2 也是金属离子 (Fe2+ 和 Cu2+)的有效螯合剂。BChE/HDAC6-IN-2 抑制 tau 磷酸化,并表现出中等的免疫调节作用。
伊托必利-d6(盐酸盐)是氘标记的伊托必利(盐酸盐)。盐酸伊托必利(HSR803)是一种促胃动力苯甲酰胺(HY-Z0283)衍生物,是乙酰胆碱酯酶(AChE)和多巴胺D2受体的抑制剂[1][2]。
Feralolide 是一种二氢异香豆素,可从芦荟树脂的甲醇提取物中分离得到。Feralolide 还是 AChE 和 BuChE 的双抑制剂,IC50s 分别为 55 μg/mL 和 52 μg/mL。Feralolide 具有抗氧化活性,可抑制 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) 和 2, 2′-azinobis-3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid (ABTS)。Feralolide 可用于阿尔茨海默病等认知障碍的研究,可能恢复和增强记忆。
Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),对阿尔滋海默症和糖尿病[3]有潜在治疗作用[1]。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路[3]。
Donepezil(E 2020)是AChE抑制剂,对bAChE和hAChE的IC50分别为8.12 nM和11.6 nM。
PCS1055 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的竞争性毒蕈碱 M4 受体拮抗剂,IC50 为 18.1 nM,Kd 为 5.72 nM。PCS1055 dihydrochloride 抑制放射性配体 [3H]-NMS 与 M4 受体的结合,Ki 为 6.5 nM。PCS1055 dihydrochloride 对 M4 受体的选择性是 M1,M3 和 M5 受体的 100 倍以上,是 M2 受体的 30 倍。PCS1055 dihydrochloride 还是一种有效的 AChE 抑制剂,对电鳗和人 AChE 的 IC50 分别为 22 nM 和 120 nM。
AChE/BChE-IN-2(化合物13b)是AChE/BChE的有效抑制剂(AChE IC50=0.96±0.14µM,BChE IC50=1.23±0.23µM)。AChE/BChE-IN-2具有研究AD疾病的潜力[1]。
Itopride盐酸盐是乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂和D2DR抑制剂。
Tenuifolin 是从远志中分离出的三萜,具有神经保护作用。Tenuifolin 通过抑制 β-secretase 减少 Aβ 蛋白分泌。 Tenuifolin 可通过降低 AChE 活性来改善衰老小鼠的学习和记忆能力,有潜力用于阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
Geissoschizoline(+)-Geissoshizoline)是一种有效的人体乙酰胆碱酯酶/BChE抑制剂,IC50s分别为20.40µM和10.21µM。Geissochizoline是一种可能的多靶点原型,在预防神经变性和恢复神经传递的研究中非常有用。Geissochizoline aiso是一种有效的抗炎剂[1]。
Violanthin 是从胡椒 Piper bavinum 中分离出来,具有抗氧化和抗菌活性。Violanthin 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 值为 79.80 μM。
AChE/BChE-IN-11(化合物1)是一种强效的AChE和BChE抑制剂,AChE的IC50值分别为70和71μM。AChE/BChE-IN-11是一种天然产物,可从朝鲜蓟叶中分离得到。AChE/BChE-IN-11可用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。
AChE-IN-19(化合物A15)是一种高效的AChE抑制剂,其IC50值为0.56μM,也抑制aβ聚集。AChE-IN-19具有较强的神经保护活性,对SH-SY5Y细胞几乎没有毒性。AChE-IN-19可用于研究阿尔茨海默病[1]。
AChE-IN-17(化合物1)是一种有效的AChE抑制剂,其IC50值为28.98μM。AChE-IN-17可显著防止H2O2诱导的PC12细胞死亡,具有良好的神经保护作用。AChE-IN-17可用于研究神经退行性疾病(NDs)[1]。
GSK1034702是一种M1 mAChR变构激动剂。GSK1034702显示了对啮齿动物的促认作用。GSK1034702在认知功能障碍的尼古丁戒断模型中调节海马功能以改善记忆编码[1]。
多奈哌齐d5是氘标记的多奈哌齐。多奈哌齐(E2020游离碱)是一种特异而有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂,对牛乙酰胆碱酯酶和人乙酰胆碱酯酶的IC50s分别为8.12 nM和11.6 nM【1】。
乙酰甲胺磷是一种抗胆碱酯酶杀虫剂,产生胆碱酯酶毒性。乙酰甲胺磷对大鼠乙酰胆碱酯酶抑制作用较弱,但对蟑螂乙酰胆碱酯酶有较强的抑制作用。
AChE/BuChE-IN-4(compound 4a)是一种具有口服活性和血脑屏障通透性的多靶点AChE/BuChE抑制剂,对AChE和BuChE的IC50值分别为2.08和7.41 μM。
T 82 是一种有效的 5-HT3 拮抗剂和乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制剂,用于阿尔茨海默症的研究。
4-Methylbenzylidene camphor(4-MBC; Enzacamene)是一个有机的樟脑衍生物,应用于化妆品行业的保护皮肤抵抗紫外线的能力,特别是紫外线B辐射。
Acacetin-7-O-β-D-galactopyranoside 是一种黄酮类化合物,可以从 Chrysanthemum morifolium 的花头中分离出来。Acacetin-7-O-β-D-galactopyranoside 抑制 AChE 活性,可用于阿尔茨海默病的研究。
一种有效的选择性胆碱激酶α(ChoKα)抑制剂,IC50为0.12 uM,对ChoKβ的选择性>400倍；对HT29细胞具有体外抗增殖活性,IC50为2.08 uM。
盐酸拉多斯替吉(TV-3326)是一种口服活性胆碱酯酶和脑选择性单胺氧化酶(MAO)双重抑制剂,MAO-B和乙酰胆碱酯酶的IC50分别为37.1和31.8μM。盐酸拉多斯替吉具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。拉多斯替吉可用于抑郁症和阿尔茨海默病的研究[1][2]。
L-Alpha glycerylphosphorylcholine (alpha-GPC, choline alfoscerate)是存在于脑和奶中的天然胆碱化合物,也是拟副交感神经乙酰胆碱前体。