N-p-trans-Coumaroyltyramine 是一种从蓼属植物中分离出的 cinnamoylphenethyl amide,能作为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,其 IC50 值为 122 μM。N-p-trans-Coumaroyltyramine 具有抗锥虫活性,对 T. brucei rhodesiense 作用的 IC50 值为 13.3 µM。
BChE/HDAC6-IN-2 (compound 29a) 是 BChE 和 HDAC6 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.8 nM 和 71.0 nM。BChE/HDAC6-IN-2 具有显着的神经保护作用和活性氧 (ROS) 清除活性。BChE/HDAC6-IN-2 也是金属离子 (Fe2+ 和 Cu2+)的有效螯合剂。BChE/HDAC6-IN-2 抑制 tau 磷酸化,并表现出中等的免疫调节作用。
帕西洛米是一种吡啶酮生物碱和乙酰胆碱酯酶抑制剂[1]。
伊托必利-d6(盐酸盐)是氘标记的伊托必利(盐酸盐)。盐酸伊托必利(HSR803)是一种促胃动力苯甲酰胺(HY-Z0283)衍生物,是乙酰胆碱酯酶(AChE)和多巴胺D2受体的抑制剂[1][2]。
环素((±)-异环青霉素)是一种外消旋体[1]。
sEH/AChE-IN-3(化合物(−)-15) 是sEH(可溶性环氧化物水解酶)和AChE(乙酰胆碱酯酶)的一种有效的BBB穿透双重抑制剂,IC50值分别为0.4 nM(hsEH)、1.94 nM(hAChE)、615 nM(hBChE,人类丁酰胆碱酯酶)、4.3 nM(msEH)和2.61 nM(mAChE)[1]。
Feralolide 是一种二氢异香豆素,可从芦荟树脂的甲醇提取物中分离得到。Feralolide 还是 AChE 和 BuChE 的双抑制剂,IC50s 分别为 55 μg/mL 和 52 μg/mL。Feralolide 具有抗氧化活性,可抑制 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) 和 2, 2′-azinobis-3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid (ABTS)。Feralolide 可用于阿尔茨海默病等认知障碍的研究,可能恢复和增强记忆。
BChE-IN-6(化合物12)是一种有效的BChE抑制剂,Ki为0.182μM。BChE-IN-6对Zn2+具有螯合能力。BChE-IN-6可用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。
AChE/hCA I/II-IN-1(化合物6)是一种有效的AChE/hCA抑制剂,AChE、hCAⅠ和hCAⅡ的IC50值分别为22.21、60.79和66.64 nM。AChE/hCA I/II-IN-1可用于青光眼、阿尔茨海默病、糖尿病的研究[1]。
BChE-IN-12(化合物12)是一种有效的丁酰胆碱酯酶(BChE)非竞争性抑制剂,IC50值为2.3μM。BChE-IN-12可从白芨中分离。BChE-IN-12可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),对阿尔滋海默症和糖尿病[3]有潜在治疗作用[1]。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路[3]。
Terretrem B是一种不可逆的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。Terretrem B也是一种真菌半萜类,可从土曲霉中分离出来[1][2]。
异没食子酸醇(Cambogin)是一种强效AChE和BChE抑制剂,其IC50值分别为1.13和8.30μM。异加西诺还显示出杀利什曼原虫的活性,对杜氏乳杆菌的IC50为0.33μM[1]。
二硝基硫代-6是氘标记的二硝基硫代[1]。杀螨硫磷是应用最广泛的有机磷农药之一,是一种抑制胆碱酯酶的杀虫剂/杀螨剂。杀硫磷作为一种广谱杀虫剂,广泛用于棉花、蔬菜、水果和农田作物,尤其是水稻。二硝基噻吩会导致硝基酚的积累[2][3]。
Huperzine A是传统中草药中提取的活性石松属生物碱,是可逆的乙酰胆碱酯酶(ACE)抑制剂,在中国被广泛的运用于阿尔茨海默病。
Donepezil(E 2020)是AChE抑制剂,对bAChE和hAChE的IC50分别为8.12 nM和11.6 nM。
四水合二氯化铵(WIN 8077)是一种口服活性和可逆的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,具有高亲和力。四水合二氯化铵抑制人乙酰胆碱酯酶的IC50值为0.7 nM(hAChE)[1][2]。
MR2938是一种强效乙酰胆碱酯酶抑制剂,其IC50为5.04μM。MR2938对NO的产生也有明显的抑制作用(IC50＝3.29μM)。MR2938通过阻断MAPK/JNK和NF-κB信号通路抑制神经炎症。MR2938可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
PCS1055 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的竞争性毒蕈碱 M4 受体拮抗剂,IC50 为 18.1 nM,Kd 为 5.72 nM。PCS1055 dihydrochloride 抑制放射性配体 [3H]-NMS 与 M4 受体的结合,Ki 为 6.5 nM。PCS1055 dihydrochloride 对 M4 受体的选择性是 M1,M3 和 M5 受体的 100 倍以上,是 M2 受体的 30 倍。PCS1055 dihydrochloride 还是一种有效的 AChE 抑制剂,对电鳗和人 AChE 的 IC50 分别为 22 nM 和 120 nM。
AChE/BChE-IN-2(化合物13b)是AChE/BChE的有效抑制剂(AChE IC50=0.96±0.14µM,BChE IC50=1.23±0.23µM)。AChE/BChE-IN-2具有研究AD疾病的潜力[1]。
灵芝酸甲酯丙酮是一种羊毛甾烷三萜,是从灵芝子实体中分离得到的天然产物。甘露德酸甲酯是一种有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂,其IC50值为18.35μM。甘露德酸甲酯一种丙酮可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
Itopride盐酸盐是乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂和D2DR抑制剂。
BChE-IN-7(化合物13)是一种有效、选择性、BBB穿透和可逆的乙酰胆碱酯酶和BChE抑制剂,IC50为0.06μM(BChE)。BChE-IN-7可以保护神经元样细胞免受有毒Aβ物种的侵害[1]。
Decaffeoylacteoside 是 AChE/BChE/LOX 的抑制剂,具有中等活性。