Minaprine是单胺氧化酶MAO-A可逆性抑制剂,还对乙酰胆碱酯酶有微弱抑制,抗抑郁类化合物。
Harmane,一种 β-咔啉生物碱 (BCA),是有效的神经毒素,可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC50=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。Harmane 具有致突变作用。
Ethyl 7-(diethylamino)-2-oxo-2H-chromene-3-carboxylate 是一种有效的 hMAO-B 选择性抑制剂,IC50 为 45.52 μM。
MAO-B-IN-1 是一种 monoamine oxidase B 抑制剂,可用于精神疾病的研究。
Ladostigil(TV-3326)半酒石酸盐是胆碱酯酶和脑选择性单胺氧化酶(MAO)的双重抑制剂,MAO-B和AChE的IC50分别为37.1和31.8μM。半酒石酸拉多三酯可增加胆碱能传递,防止活性氧的形成或其作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默病的研究[1][2]。
Mofegiline(MDL72974A)盐酸盐是酶活化的不可逆MAO-B抑制剂,对MAO-A和MAO-B的IC50分别为680和3.6 nM。
Ro 41-1049盐酸盐是一种选择性的单胺氧化酶A型(MAO-A)抑制剂。
CCT 365623(CCT365623)盐酸盐是一种有效的,口服活性的赖氨酰氧化酶(LOX)小分子抑制剂,IC50为0.89 uM；在5 uM时抑制活细胞系统(MDCK囊肿)中的LOX活性,降低细胞表面EGFR的保留,抑制EGF驱动的EGFR和AKT磷酸化,也激活SMAD2并下调MATN2；延迟体内原发性和转移性肿瘤细胞的生长。
Rasagiline甲磺酸盐是MAO-B抑制剂,可作用于原发性帕金森病。
6-Acetonyl-N-methyldihydrodecarine 是可从Zanthoxylum rigidum 根部分离得到的一种生物碱,是单胺氧化酶的抑制剂。
CHBO4是一种强效、可逆、竞争性和选择性的hMAO-B抑制剂,在CHBO亚系列中的IC50值为0.031μM,Ki值为0.010±0.005μM。CHBO4通过清除细胞内活性氧(ROS)来减少细胞损伤。CHBO4可用于帕金森病(PD)研究[1]。
同翅鸟苷是一种可从猴头蕨中分离的异黄酮。同翅果芸香素具有肝保护和抗氧化财产。同翅鸟苷是一种具有竞争性的人单胺氧化酶B可逆抑制剂,hMAO-B的IC50和Ki分别为0.72和0.21μM。同翅鸟苷可用于肝损伤和氧化应激的研究[1][2]。
Vafidemstat 是一种双重的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1)/MAO-B 抑制剂。
Pirlindole是一种新型有效的肠道病毒抑制剂,可靶向病毒蛋白2C,通过抑制基因组复制抑制EV-B和EV-D(CV-B3 EC50=9.91 uM)。
Obtusin 是来自决明子种子,是一种高度选择性和竞争性的人单胺氧化酶-A (hMAO-A) 抑制剂,IC50 为 11.12 μM,Ki 为 6.15。Obtusin 在神经退行性疾病,尤其是焦虑和抑郁中起预防作用。
格列可利酮是一种酚类化合物,从一种甘草中分离出来。格列可利酮是单胺氧化酶(MAO)抑制剂,IC50为140μM。格列可利酮与雌激素受体(ER)结合并显示雌激素拮抗剂活性[1][2]。
SSAO抑制剂-2(化合物1)是一种氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO)抑制剂,对人SSAO和MAO-a的IC50分别小于10 nM和10-100μM。SSAO抑制剂-3可用于研究动脉粥样硬化、糖尿病及其并发症、肥胖、中风、慢性肾病、视网膜病变、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、自身免疫性疾病、多发性硬化等[1]。
SSAO抑制剂-1是一种氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO)抑制剂。SSAO抑制剂-1具有抗炎活性,可用于肝病研究[1]。
Echitovidine是从云南阿尔斯通中分离得到的一种生物碱。Echitovidine是一种单胺氧化酶(MAO)抑制剂[1]。
柠檬酸甲酯是一种单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂(IC50=0.23 mM)。柠檬酸甲酯是从仙人掌果实中分离出来的。
SSAO抑制剂-3(化合物2)是一种氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO)抑制剂,对人SSAO和AOC1的IC50s分别为<10 nM和0.1-10μM。SSAO抑制剂-3可用于研究动脉粥样硬化、糖尿病及其并发症、肥胖、中风、慢性肾病、视网膜病变、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、自身免疫性疾病、多发性硬化等[1]。
MAO-B-IN-2是MAO-B和BChE的选择性和竞争性抑制剂,IC50值分别为0.51和7.00μM。
MAO-B-IN-9(化合物16)是一种有效、选择性、BBB穿透、不可逆和时间依赖性的MAO-B(单胺氧化酶B)抑制剂,IC50为0.18μM。MAO-B-IN-9可防止aβ1-42诱导的神经细胞死亡。MAO-B-IN-9具有神经保护作用,这可能是其Aβ1-42抗聚集作用的结果。
PXS-4728A 是一种具有口服活性的选择性氨基脲敏感性胺氧化酶 (SSAO) 抑制剂。PXS-4728A 可改善小鼠的慢性阻塞性肺疾病。
KDS2010(KDS-2010,KDS 2010)是一种有效的,高选择性的可逆单胺氧化酶-B(MAO-B)抑制剂,IC50为7.6 nM；显示出比MAO-a高12,500倍的选择性；显示出显着的对映体选择性(八倍选择性)超过(R)-异构体；显着改善尖峰概率,学习的损害,APP/PS1小鼠的记忆,但不是selegiline的记忆,也可以逆转Morris水迷宫测试中的空间学习和记忆障碍。
CX-157 是一个可逆的单胺氧化酶-A (MAO-A) 抑制剂,其 EC50 值为 19.3 ng/mL。