乙酰艾塞那肽是艾塞那苷的乙酰化衍生物。艾塞那肽具有类似胰岛素的功能,可用于2型糖尿病的研究。艾塞那肽可促进Th17分化,抑制Tregs分化,下调PI3K/Akt/FoxO1磷酸化[1]。
Akt3降解剂1(化合物12l)是一种选择性的Akt3降解器,其克服了Osimertinib(HY-15772)在H1975OR NSCLC细胞中诱导的耐药性。Akt3降解剂1还具有抗增殖活性,并显著抑制小鼠的肿瘤生长。Akt3降解剂1可用于耐药非小细胞肺癌的研究[1]。
异普鲁库莫醇是一种瓜烷型倍半萜,可从姜黄中分离出来。异普鲁库莫醇可以激活EGFR信号。异普鲁库莫醇增加ERK和Akt的磷酸化。异普鲁库明醇促进角质形成细胞的增殖[1][2][3]。
Recilisib钠(ON 01210)是一种放射性保护剂,可激活细胞中的AKT、PI3K活性[1]。
DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂,IC50 值为 360 nM。
H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH是层粘连蛋白-1最有效的活性位点之一。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH促进细胞粘附、突起生长和肿瘤生长。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH通过激活MAPK/ERK1/2和PI3K/Akt信号通路刺激BMMSC群体生长和增殖[1][2]。
AKT-IN-14(实施例2)游离碱是有效的AKT抑制剂,其对AKT1、AKT2、AKT3的IC50值分别为<0.01nM、1.06nM和0.66nM。AKT-IN-14游离碱可用于癌症研究[1]。
(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
青蒿素E(化合物8)是一种有效的PI3K/AKT途径抑制剂,IC50为8.9μM[1]。
NTQ1062(化合物22b)是一种有效的口服活性Akt抑制剂,对于Akt1、Akt2和Akt3,IC50s分别为0.4 nM、6.3 nM和0.1 nM。NTQ1062诱导细胞凋亡并将细胞周期阻滞在G0/G1期。NTQ1062对多种癌细胞具有抗增殖活性。NTQ1062在LNCap异种移植小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤功效[1]。
3,4,5-Tricaffeoylquinic acid (3,4,5-triCQA) 是从铁冬青皮中得到的化合物,可用于促炎性介质诱导的皮肤病的研究。
肾上腺素(34-76)(人、小鼠、大鼠)调节骨骼肌中的燃料选择偏好。在饮食诱导的肥胖(DIO)小鼠中,肾上腺素增加胰岛素诱导的Akt磷酸化和GLUT4的细胞表面表达。
Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。 它抑制 Akt 的活化并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。
MS5033是一种有效的基于PROTAC的AKT(蛋白激酶B)降解剂,在PC3细胞中DC50为430 nM【1】。
IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K/AKT/mTOR 双信号抑制剂,具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力,抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。