SMO

Smoothened是由从苍蝇保存到人类的hedgehog信号传导途径的SMO基因编码的G蛋白偶联受体蛋白。它是致畸原环巴胺的分子靶点。细胞定位在SMO的功能中起着重要作用。通过声波刺猬配体刺激修补的受体导致SMO易位至初级纤毛。此外，在纤毛定位所需的结构域中突变的SMO不能促进途径激活。[3] SMO还被证明可以结合驱动蛋白运动蛋白Costal-2，并在Ci（Cubitus interruptus转录因子）复合物的定位中发挥作用。 SMO可以作为致癌基因发挥作用。激活SMO突变可导致hedgehog途径和癌症的不受调节的激活。

SAG

SAG 是一种有效的 Smo 受体 激动剂,能够活化 Hedgehog 信号通路,Kd 值为 59 nM。

• CAS号：912545-86-9
• 分子式：C₂₈H₂₈ClN₃OS
• 分子量：490.059
• 类别：SMO

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：688.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：370.3±31.5 °C

CUR61414

CUR61414 是一种新型的可渗透细胞的 Hedgehog 信号通路抑制剂 (IC50 =100-200 nM),CUR61414 是氨基脯氨酸类化合物的小分子成员,可选择性结合 Smoothened (Smo),Ki  值为 44 nM。CUR-61414可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 而不会影响非癌症细胞。

• CAS号：334998-36-6
• 分子式：C₃₁H₄₂N₄O₅
• 分子量：550.689
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：714.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：385.7±32.9 °C

RL-0070933

RL-0070933是一种有效的smo-cilial调节剂,EC50值为0.02µM。RL-0070933通过刺猬信号通路调节平滑的纤毛向初级纤毛的移位和/或积累[1]。

• CAS号：301326-41-0
• 分子式：C₂₀H₁₆N₂O₂
• 分子量：316.35
• 类别：Hedgehog

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Erismodegib二磷酸

Erismodegib diphosphate (LDE225 diphosphate) 是一种有效,选择性的 Smo 拮抗剂,抑制鼠和人Smo的IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。

• CAS号：1218778-77-8
• 分子式：C₂₆H₃₂F₃N₃O₁₁P₂
• 分子量：681.489
• 类别：SMO

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-[4-(5'-氯-3,5-二甲基[2,4'-联吡啶]-2'-基)-1-哌嗪基]-3-(甲基磺酰基)-1-丙酮

PF-5274857是Smo拮抗剂,能抑制Hedgehog信号转导,IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM,能渗透入血脑屏障。

• CAS号：1373615-35-0
• 分子式：C₂₀H₂₅ClN₄O₃S
• 分子量：436.956
• 类别：SMO

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：686.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：368.7±31.5 °C