SMO

Smoothened是由从苍蝇保存到人类的hedgehog信号传导途径的SMO基因编码的G蛋白偶联受体蛋白。它是致畸原环巴胺的分子靶点。细胞定位在SMO的功能中起着重要作用。通过声波刺猬配体刺激修补的受体导致SMO易位至初级纤毛。此外，在纤毛定位所需的结构域中突变的SMO不能促进途径激活。[3] SMO还被证明可以结合驱动蛋白运动蛋白Costal-2，并在Ci（Cubitus interruptus转录因子）复合物的定位中发挥作用。 SMO可以作为致癌基因发挥作用。激活SMO突变可导致hedgehog途径和癌症的不受调节的激活。

Erismodegib二磷酸

Erismodegib diphosphate (LDE225 diphosphate) 是一种有效,选择性的 Smo 拮抗剂,抑制鼠和人Smo的IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。

• CAS号：1218778-77-8
• 分子式：C₂₆H₃₂F₃N₃O₁₁P₂
• 分子量：681.489
• 类别：SMO

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SMO-IN-2

SMO-IN-2(化合物1)是一种有效的平滑化(SMO)抑制剂,对hedgehog(Hh)信号通路的IC50值为123.4nM。SMO-IN-2对人髓母细胞瘤细胞系Daoy具有抗增殖活性。抗癌活性[1]。

• CAS号：1822355-27-0
• 分子式：C₂₅H₂₅F₄N₅O₂
• 分子量：503.49
• 类别：Hedgehog

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Smoothened Agonist, HCl

(Rac)-SAG 是 SAG (HY-12848) 的异构体。SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制作用。

• CAS号：364590-63-6
• 分子式：C₂₈H₂₈ClN₃OS
• 分子量：490.06
• 类别：SMO

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-[4-(5'-氯-3,5-二甲基[2,4'-联吡啶]-2'-基)-1-哌嗪基]-3-(甲基磺酰基)-1-丙酮

PF-5274857是Smo拮抗剂,能抑制Hedgehog信号转导,IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM,能渗透入血脑屏障。

• CAS号：1373615-35-0
• 分子式：C₂₀H₂₅ClN₄O₃S
• 分子量：436.956
• 类别：SMO

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：686.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：368.7±31.5 °C

(E)-N-(4-苄基-1-哌嗪基)-1-(3,5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)甲亚胺

SANT-1 是一种有效的 Smo 拮抗剂,能够抑制 Hedgehog 通路,在 Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 实验中,IC50 值分别为 20 nM 和 30 nM。

• CAS号：304909-07-7
• 分子式：C₂₃H₂₇N₅
• 分子量：373.49
• 类别：Hedgehog

• 密度：1.13g/cm3
• 沸点：547.4ºC at 760mmHg
• 熔点：104-106ºC
• 闪点：284.8ºC