NBD-14189是一种有效的HIV-1进入拮抗剂,对HIV-1HXB2假病毒的IC50为89 nM。NBD-14189与HIV-1 gp120结合并显示出强大的抗病毒活性(EC50<200 nM)[1][2]。
HBV-IN-6是一种有效的HBV抑制剂,EC50为44 nM(WO2021213445A1,化合物3)[1]。
Obatoclax (GX15-070) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂,对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
Manzamine A是一种口服活性β-卡宾生物碱,对GSK-3β和CDK-5有特异性抑制作用,IC50分别为10.2μM和1.5μM。曼扎明A靶向空泡ATP酶并抑制胰腺癌细胞自噬。曼扎明A具有抗疟和抗癌活性。曼扎明A还显示出对HSV-1[1][2][3][4]的有效活性。
Mtb-IN-2(化合物10c)是一种抗结核分枝杆菌(Mtb)的抗菌剂,没有细胞毒性。Mtb-IN-2显著降低小鼠结核病模型脾脏中的集落形成单位(CFU),并区分药物敏感和耐药Mtb-H37Rv菌株。Mtb-IN-2影响甲硫氨酸代谢,但不直接影响叶酸途径。
Obtusifoliol 是一种特异的 CYP51 抑制剂,Obtusifoliol 对布鲁氏锥虫 (TB) 和人 CYP51 的亲和力的 Kd 值分别为 1.2 µM 和 1.4 µM。
Pradofloxacin,第三代氟喹诺酮类抗菌化合物。
玛瑙黄酮是一种具有抗氧化、抗炎、抗病毒、抗寄生虫、细胞毒性、神经保护和肝脏保护活性的黄酮类化合物。玛瑙黄酮可以改善大鼠脊髓损伤模型中的组织修复[1][2][3]。
HIV-1抑制剂-46(化合物13d)是一种有效的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂,EC50值为1.425μM。HIV-1抑制剂-46可用于艾滋病研究[1]。
托品新(VUFB 12018；Repanidal)是一种抑制绿色木霉生长的非甾体抗炎剂(NSIA)[1]。
TCMDC-125457在诱导钙再分布方面有效,但对血红素结晶的抑制作用最小。TCMDC-125457与青蒿琥酯单剂量联合使用时,对紧密同步的青蒿素耐药环期寄生虫具有很高的疗效。
2'-脱氧-2'-氟尿苷-d2是氘标记的2'-脱氧2'-氟尿苷[1]。2'-脱氧-2'-氟尿苷可作为合成抗流感病毒药物的中间体[2]。
NS2B/NS3-IN-3 hydrochloride 是 Flavivirus NS2B-NS3 蛋白酶的抑制剂。
MsbA抑制剂1是一种新型小分子脂多糖生物发生抑制剂,抑制MsbA,一种ATP依赖性翻转酶,可将LPS转移至内膜；导致LPS错误定位于细胞内部,抑制Δ5菌株,MIC为0.2 ug/ml。
Neotripterifordin 是 HIV 的抑制剂。Neotripterifordin 在 H9 淋巴细胞中有抗 HIV 复制的活性,EC50 为 25 nM。
Dasabuvir (ABT-333) 是一种非核苷抑制剂,抑制RNA依赖性的 HCV NS5B 基因编码的 RNA 聚合酶,抑制 HCV 基因型 1a 和 1b 临床分离株衍生的重组 NS5B 聚合酶,IC50 为 2.2 到 10.7 nM。
Lopinavir Metabolite M-1 是 Lopinavir 的活性代谢产物,以 0.7 pM 的 Ki 值抑制 HIV 蛋白酶。Lopinavir Metabolite M-1 在体外具有抗病毒活性。
Olaquindox 是喹喔啉衍生物,一种具有口服活性的抗生素兽药。Olaquindox 能刺激仔猪的生长并降低其肠粘膜免疫力。
Ziresovir (AK0529; RO-0529) 是一种口服有效的,选择性呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合 (F) 蛋白 (RSV F) 抑制剂。 Ziresovir 显示抗 RSV 活性 (EC50=3 nM), 并具有药代动力学表现。
奥格列韦是一种抗病毒药物[1]。
Polypylin C(化合物2)是一种螺甾醇皂苷。Polypylin C表现为轻度(IC50=36.87 μM)抗酪氨酸酶活性和中等(IC50=1.59μg/mL)抗利什曼原虫活性[1][2]。
甲氧西林-d6钠盐是氘标记的甲氧西林钠盐。甲氧西林钠盐是一种β-内酰胺类抗生素,通过抑制参与肽聚糖合成的青霉素结合蛋白发挥作用。
Licorice glycoside C2 是从甘草 (Glycyrrhiza uralensis) 中分离的齐墩果烷型三萜寡糖苷。 甘草提取物与各种生物活性有关,例如抗病毒,抗微生物,抗氧化,抗炎,抗溃疡,抗癌和抗 HIV 作用。
Ocotillone ((24S)-20,24-Epoxy-25-Hydroxydammaran-3-one) 是一种三萜类化合物,可以从 Dysoxylum richii 的果实中分离出来。 Ocotillone 对 P. aeruginosa 和 S. typhimurium 具有抗菌活性,无溶血活性。
Amiprilose(SM1213；Therafectin)是一种抗肝细胞癌(HCC)的有效抑制剂。Amiprilose直接诱导淋巴因子诱导的巨噬细胞活化,以杀死单核细胞增生李斯特菌[1][2]。
N-(Ketocaproyl)-D,L-homoserine lactone 是 LuxR 的天然配体。N-(Ketocaproyl)-D,L-homoserine lactonesh 是群体感应 (QS) 自动诱导剂。
PI-55是一种特异的细胞分裂素受体抑制剂。PI-55在结构上与6-苄基氨基嘌呤(BAP)相关,并被证明能抑制BAP与拟南芥特异性受体CRE1/AHK4和AHK3的竞争性结合。PI-55抑制细胞分裂素诱导的吸器形成并增加寄生虫的攻击性[1]。