Maximin 4 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 4 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
Cowaxanthone B 是从小叶藤黄果实中分离出的一种氧杂蒽酮。Cowaxanthone B 具有较弱的抗菌活性。
JCP174是棕榈酰蛋白硫酯酶-1(TgPPT1)的抑制剂,该酶是弓形虫体内的一种去棕榈酰化酶[1]。JCP174也是猪胰腺弹性蛋白酶和人白细胞弹性蛋白酶的抑制剂[2][3]。
病毒2C蛋白抑制剂1(化合物6aw)是一种有效的广谱肠道病毒抗病毒剂,抑制病毒2C蛋白质。病毒2C蛋白抑制剂1抑制多种EV-D68、EV-A71和CVB3菌株,EC50为0.1～3.6µM,具有高选择性指数和相对较低的细胞毒性[1]。
5'-O-DMT-rU是一种修饰核苷,可用于合成RNA。
Mvt-101是一种基于六肽的HIV-1蛋白酶抑制剂。Mvt-101也是还原肽键抑制剂。Mvt-101通过阻断蛋白酶作用抑制HIV病毒的繁殖[1]。
SKF107457是一种HIV-1蛋白酶抑制剂,可用于艾滋病研究[1][2]。
Cefoxitin sodium (MK-306) 是一种头霉素类的抗生素,常归为第二代头孢菌素。Cefoxitin干扰细胞壁合成。其活性谱包括革兰氏阴性和革兰氏阳性菌。
Erythromycin Cyclocarbonate 是 Erythromycin 的衍生物,对革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌都具有作用活性。
1,3-亚油酸-2-油酸是一种甘油三酯,是一种抗利什曼原虫药物。1,3-亚油酸-2-油酸抑制寄生虫的前体(IC50=0.079 ug/ml)并抑制无鞭毛体的生长(IC50=40.03 ug/ml)[1]。
Streptonigrin (Bruneomycin) 是由链霉菌 (Streptomyces flocculus) 产生的一种天然产物,具有抗肿瘤和抗菌活性。Streptonigrin 可作为 pan-PAD 抑制剂,抑制 PAD1,PAD2,PAD3 和 PAD4 的 IC50 分别为 48.3±34.2 μM,26.1±0.3 μM,0.43±0.03 μM 和 2.5±0.4 μM。
一种新的溴结构域BRD4抑制剂,可显着诱导HIV-1再激活；通过促进Tat依赖性转录,在HIV-1潜伏期的多种细胞模型中,在低(2.5 uM)和高(5 uM)剂量下显着逆转HIV-1潜伏期。伸长和Tat-P-TEFb关联；增强PKC激动剂(前列腺素,苔藓抑素-1)在含有潜伏病毒库的CD8耗尽的PBMC中的潜伏期逆转作用。
胰蛋白酶-IN-1(化合物1)是一种竞争性婴儿利什曼原虫胰蛋白酶(TryS)抑制剂,当三胺亚精胺作为多胺S时,其IC50为14.8μM[1]。
Hirsutanool((5S)-Hirsutaonol)是一种二芳基庚烷类化合物,可从西伯利亚硬毛Alnus hirsute var.sibirica的树皮中分离出来。Hirostanonol抑制环氧合酶-2(COX-2)的表达。Hirostanonol具有抗丝虫作用,微丝蚴的IC50值为44.11μg/mL[1]。
突变环素是一种有效的抗真菌剂。突变环素抑制白色念珠菌(白色念珠菌)成丝。突变环素降低HWP1、ECE1、FLO8、TEC1的mRNA表达。突变环素在离体小鼠中抑制酵母形式[1]。
RR-11a analog 是 天冬氨酰内肽酶 (AE) (Legumain) 的有效选择性抑制剂,其对阴道毛滴虫中的AE1、蓖子硬蜱中的 AE 和 曼氏裂体吸虫中 AE 的IC50 值分别为 4.5 nM、 4.5 nM 和 31 nM。
卡博格雷韦钠是一种高效的HIV整合酶抑制剂,对HIVADA的IC50值为2.5 nM。卡博格雷韦钠主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A1代谢,与其他抗逆转录病毒药物(ARV)相互作用的可能性较低[1]。
5-Hydroxysophoranone 是一种从 Erythrina subumbrans 中分离得到的黄酮类化合物。5-Hydroxysophoranone 对多种 Streptococcus 表现出较弱的抗菌活性。
氟替卡松是一种用于呼吸系统疾病的吸入性皮质类固醇[1]。氟替卡松是一种Smo激动剂,IC50值为99 nM。氟替卡松激活刺猬信号并促进原代神经干/前体细胞的增殖[2]。
Rosoxacin (Acrosoxacin)是一种有效且口服有效的喹诺酮类抗生素。Rosoxacin (Acrosoxacin) 具有广谱的抗菌活性,抑制革兰氏阴性菌,包括淋病奈瑟氏球菌(MIC90=0.03 mg/ml)。Rosoxacin (Acrosoxacin) 具有治疗尿路感染的潜力。
Vaniprevir(MK-7009)是非共价的HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂。
Artefenomel (OZ439) 是一种合成的含有青蒿素药效团的抗疟疾药物。Artefenomel (OZ439) 是一种长效青蒿素相关化合物。
CRAMP (mouse) 是一种抗菌肽。CRAMP (mouse) 可用于生物膜相关感染的研究。
3β-羟基-hop-22(29)-烯(化合物3)是一种有效的抗寄生虫剂。3β-羟基-hop-22(29)-烯对克鲁兹锥虫和墨西哥利什曼原虫具有中等活性[1]。
亚甲基丹参酮是一种天然化合物,具有抗疟原虫、抗胰蛋白酶体和抗氧化活性。亚甲基安息香酮可用于寄生虫感染的研究[1]。
Taniborbactam hydrochloride (VNRX-5133 hydrochloride) 是一种可逆的,选择性的含硼酸全光谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂,IC50 为 8-530 nM。Taniborbactam hydrochloride 对 KPC-2,AmpC,OXA-48 和 VIM-2 的 IC50 分别为 30 nM,32 nM,42 nM,20 nM。Taniborbactam hydrochloride 具有抗革兰氏阴性菌 (bacteria) 活性。
Fenticonazole硝酸盐是抗真菌化合物。