Cefotetan 是一种半合成的头霉素抗生素,通过抑制细胞壁合成发挥杀菌作用。
SDZ285428 是一种 CYP51 抑制剂。SDZ285428 抑制 Trypanosoma cruzi (TC) CYP51,I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=9 (1 h)。SDZ285428 抑制 Trypanosoma brucei (TB) CYP51,I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=35 (1 h)。
STING激动剂-26(CF508)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STING激动剂-23可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STING激动剂-23对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株具有活性[1]。
地克珠利-d4是氘标记的地克珠利。地克珠利(R-64433)是一种苯乙腈衍生物,是一种有效的口服抗球虫药。地克珠利可用于某些传染病和寄生虫病的研究,包括球虫病、急性弓形虫病、马原生动物脓脑炎(EPM)等[1][2]。
Clesrovimab(MK1654)是一种全人抗RSV融合蛋白(RSV F)糖蛋白单克隆抗体。Clesrovimab具有研究呼吸道合胞病毒感染的潜力[1][2]。
Dapivirine(TMC 120, TMC 120 R147681)是HIV非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),IC50为24 nM,能抑制包括NNRTI抗性的各种HIV-1毒株。
2'-岩藻糖基乳糖(2'-FL)是一种可以从母乳中提取的低聚糖。2'-岩藻糖基乳糖调节CD14的表达,缓解结肠炎并调节肠道微生物。2'-岩藻糖基乳糖刺激T细胞增加IFN-γ的生成,并降低IL-6、IL-17和TNF-α的细胞因子生成[1][2]。
3-Deoxysappanchalcone 是一种从豆科植物 Caesalpinia sappan L. 中分离得到的天然查尔酮化合物,具有抗过敏、抗病毒、抗炎和抗氧化活性。3-Deoxysappanchalcone 通过激活小鼠巨噬细胞中 AKT/mTOR 通路诱导血红素加氧酶 -1 (HO-1) 的表达,发挥抗炎作用。3-Deoxysappanchalcone 具有抗流感病毒活性 (H3N2, IC50 = 1.06 μM)。
Neticonazole hydrochloride 是一种咪唑衍生物,也是一种有效且长效的抗真菌剂。Neticonazole hydrochloride 也是一种口服活性的外泌体生物合成及释放 (exosome biogenesis and secretion) 抑制剂。Neticonazole hydrochloride 具有抗感染和抗癌作用。
Voxilaprevir (GS-9857) 是一种含氟大环丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白 (NS) 3/4A 蛋白酶抑制剂。对基因型 1-6 HCV 具有很强的体外抗病毒活性,并广泛覆盖 NS3/4A 蛋白酶多态性。GS-9857 提高了对常见的 NS3 抗药性相关突变体 (RAVs) 的覆盖率。
PfGSK3/PfPK6-IN-1(化合物23e)是疟原虫激酶PfGSK 3和PfPK6的有效抑制剂,IC50分别为97nM和8nM。PfGSK3/PfPK6-IN-1对血期Pf3D7寄生虫具有抗疟原虫活性,EC50值为1.4 mM[1]。
α-葡萄糖苷酶-IN-4是一种可逆的混合型α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50为12.98μM,KI为27.02μM,KIS为13.65μM。
Colistin A 是 Colistin 的一种主要成分。Colistin 是一种多粘菌素抗生素 (antibiotic)。Colistin 可用来对抗由革兰氏阴性菌引起的感染。
Foravirumab(CR4098)是一种抗狂犬病病毒糖蛋白抗原位点III的单克隆抗体[1]。
2'-OMe-G(ibu)磷酰胺是一种改性的磷酰胺单体,可用于寡核苷酸合成。
Juglone是从黑胡桃 Juglans regia 中发现的的一种黄色染料,具有抗菌能力。
假单胞菌酸D是一种微生物抑制剂。假单胞菌酸D有效抑制支原体和细菌病原体。假单胞菌酸D可以通过荧光假单胞菌发酵产生[1]。
Zolunicant(MM-110)是一种有效的烟碱α3β4受体抑制剂,其IC50为0.90μM,用于对抗成瘾。Zolunicant可减少大鼠模型中几种成瘾药物的自我给药,包括吗啡、可卡因、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇。Zolunicant可作为多种形式药物滥用的潜在治疗方法进行研究[1]。Zolunicant还显示了对亚马逊利什曼原虫的有效杀利什曼病作用[2]。
Plutavimab是一种人源化IgG1-κ抗严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型抗体,靶向刺突(S)糖蛋白受体结合域(RBD)[1][2]。
Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂,IC50<50 nM,Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂。
Zidebactam sodium salt (WCK-5107 sodium salt) 是一种有效的 β-内酰胺酶抑制剂。Zidebactam sodium salt 也是一种青霉素结合蛋白 2 (PBP2) 抑制剂,其 IC50 为 0.26 μg/ml。
(±)-Praeruptorin A 是顺式-内酯 (CKL) 的二酯化产物,是由白花前胡 (Peucedanum praeruptorumDunn) 的干燥根组成的 Peucedani Radix 中的主要活性成分。(±)-Praeruptorin A 已被广泛用作中国传统中药之一,用于治疗伴有厚痰和呼吸困难的咳嗽,非天生性咳嗽和上呼吸道感染。(±)-Praeruptorin A 主要通过作为 Ca2+-反流阻滞剂对高血压具有显着的治疗效果。
SARS-CoV-2-IN-62 (Compound R3b)? 是一种 SARS-CoV-2 复制抑制剂且具有较低的细胞毒性。SARS-CoV-2-IN-62 在 Vero E6 细胞和 Calu-3 细胞中对病毒复制抑制,EC50 值分别为 2.97 μM和 3.82 μM。
Tilapia piscidin 3 是一种抗菌肽,对革兰氏阳性菌和阴性菌均具有抗菌活性 (对 V. vulnificus 204, V. alginolyticus, S. agalactiae 819, E. faecalis BCRC 10066, S. agalactiae BCRC 10787 的 MIC 为 2.44、2.44、9.78、19.55、0.61 μg/mL)。Tilapia piscidin 3 对鱼红细胞具有溶血活性
Faropenem daloxate是口服的β-内酰胺类抗生素。