Abetimus(LJP 394游离碱)是一种免疫抑制剂,由四个双链DNA(dsDNA)寡核苷酸组成。Abetimus能够在B细胞表面交联抗dsDNA抗体,并降低抗dsDNA的抗体水平。Abetimus具有研究系统性红斑狼疮的潜力[1]。
Avasopasem锰(GC4419；M-40419)是一种有效的超氧化物歧化酶模拟物,可快速特异地将O2*转化为过氧化氢(H2O2),阻止该级联反应的启动。Avasopasem锰可用于研究严重口腔粘膜炎(SOM)和癌症[1]。
硝氟酸-d5是氘标记的硝氟酸。硝氟米特酸是一种钙激活的氯通道阻滞剂,是一种用于治疗类风湿性关节炎的镇痛和抗炎剂[1][2]。
MART-1(27-35)(人)是HLA-A2限制性黑色素瘤特异性肿瘤浸润淋巴细胞(TIL)识别的免疫原性表位[1]。
LY315920 (Varespladib)是高活性的人非胰腺分泌磷脂酶A2(sPLA)选择性抑制剂,IC50为7 nM。
泛环氧酮是NF-κB激活的抑制剂。泛环氧酮通过抑制IκB的磷酸化来干扰NF-κB介导的信号转导。泛环氧酮具有抗肿瘤、抗炎、抗疟疾和抗寄生虫活性[1][2]。
依托芬那酯-d4是氘标记的依托芬那酯。依托芬那酯是一种非甾体抗炎药(NSAID)和非选择性COX抑制剂,具有镇痛、抗风湿、解热和抗炎作用。依托芬那酯用于骨关节炎、关节炎和其他炎症性疾病的研究[1][2][3]。
Moth Cytochrome C (MCC) (88-103) 是从蛾细胞色素 C 的羧基端衍生而来的,可诱导 TCR 转基因胸腺细胞的阳性选择。
Bendazac 是一种氧乙酸,具有抗炎、抗过敏、利胆和抗血脂的特性。Bendazac 阻止蛋白质变性,延缓白内障的发生过程。
Vazegepant(BHV-3500)盐酸盐是一种高亲和力CGRP受体拮抗剂(hCGRP Ki=0.023 nM)。盐酸瓦泽格潘是第一种治疗偏头痛的鼻内给药制剂。VAZEGPENT盐酸盐可能有助于COVID-19相关肺部炎症的有效治疗[1 ]〔2〕〔3〕。
脱氧青蒿素是从青蒿素L.中分离出来的一种口服生物利用度化合物,具有抗炎和抗溃疡活性[1]。
Reltecimod(AB-103)是一种T细胞特异性表面糖蛋白CD28(TP44)拮抗剂。雷替莫德对不同的细菌感染、其外毒素和内毒素以及电离辐射具有有益作用。Reltecimod通过靶向和减弱关键的CD28/B7-2共刺激途径来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod可用于研究坏死性软组织感染(NSTI)[1][2]。
尿酸-15N2是15N标记的尿酸[1]。尿酸是氧自由基的清除剂,是一种非常重要的抗氧化剂,有助于维持血压和抗氧化应激的稳定。尿酸可以去除活性氧(ROS),如单线态氧和过氧亚硝酸盐,抑制脂质过氧化[2][3]。
Oct3/4-inducer-1 (compound 2) 是一种有效的 Oct3/4 诱导剂。Oct3/4-inducer-1 促进 Oct3/4 的表达和稳定,增强其在多种人体细胞中的转录活性。
一种新型有效的选择性CDK8抑制剂,对重组细胞周期蛋白C/CDK8复合物的IC50为0.5 uM；对包括CDK19在内的几种参与细胞周期的CDK没有活性(IC50>30 uM)；抑制IFNγ诱导的STAT1磷酸化在BMDCs的Ser 727位点,选择性上调IL-10,EC50为1 uM。
氯半乳糖酮B是一种茚二酮型倍半萜,是一种天然产物,可从中药材光叶猪笼草中分离得到。金黄色半乳糖酮B通过抑制AP-1和p38 MAPK途径抑制炎症介质的产生[1]。
3-氧代-7-羟基胆-4-烯酸是一种内源性代谢产物。3-氧代-7-羟基胆-4-烯酸可能是肝胆疾病预后不良的重要指标[1]。
Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
血栓素A2(TXA2)是由花生四烯酸(HY-109590)通过环氧合酶途径代谢产生的前列腺素类介体。血栓素A2激活血栓素前列腺素(TP)受体。血栓素A2是一种强效的血管收缩剂类二十烷。血栓素A2(TXA2)通过刺激平滑肌细胞导致强烈的血管收缩。血栓素A2作为一种强直性免疫调节剂,调节适应性免疫反应[1][2]。
ENMD-1068 hydrobromide 是一种有效的 PAR2 拮抗剂。ENMD-1068 hydrobromide 以剂量依赖性方式减轻关节炎症。ENMD-1068 hydrobromide 可用于关节炎症的研究。
Diammonium Glycyrrhizinate 可从甘草中分离得到,是一个广泛使用的抗炎化合物。
PKC-IN-4(化合物7l)是一种有效的口服活性aPKC抑制剂,IC50为0.52µM。PKC-IN-4在体外抑制TNF-α诱导的NF-κB活性。PKC-IN-4阻断VEGF和TNFα诱导的视网膜血管通透性[1]。
(R) -Elexacaftor是Elexacaft(HY-111772)的对映体。(R) -Elexacaftor是来自专利WO2018107100A1的化合物37。(R) -Elexacaftor是囊性纤维化跨膜电导调节剂(CFTR)的调节剂,CFTR dF508的EC50为0.29 uM[1]。
Robenacoxib 是一种非甾体类抗炎镇痛试剂。Robenacoxib 是一种选择性 COX-2 抑制剂。
Amdizalisib是一种PI3K抑制剂,用于炎症性疾病、自身免疫性疾病或癌症的研究[1]。
Trabikibart (CSL311) 是一种 βc 特异性、全人单克隆抗体,可与人 βc 受体细胞因子结合位点特异性的独特表位结合,对人类 βc 受体具有皮摩尔结合亲和力。Trabikibart 是 IL-3、GM-CSF 和 IL-5 对嗜酸性粒细胞存活的联合作用的有效抑制剂。Trabikibart 具有用于慢性炎症性疾病的潜力。
Notopterol 是从 N. incisum 提取的香豆素。Notopterol 诱导细胞凋亡,具有解热,镇痛和抗炎作用。Notopterol 有用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
Caffeic acid phenethyl ester 是一种 NF-κB 抑制剂。