Helenalin acetate是一种天然的NF-κB抑制剂,是一种有效的C/EBPβ抑制剂。Helenalin醋酸盐具有抗炎和抗癌活性[1]。
RORγt调节剂2(化合物21)是维甲酸相关孤儿受体γt(RORγt)的调节剂,IC50<50nm。RORγt调节剂2可用于研究RORyt介导的疾病,例如疼痛、炎症、COPD、哮喘、类风湿关节炎、结肠炎、多发性硬化症、银屑病、神经退行性疾病和癌症[1]。
磷酰胺是一种微生物代谢产物,是一种特异性金属蛋白酶热裂解酶抑制剂,IC50为0.4μg/mL。磷酰胺还抑制内皮素转化酶(ECE)、中性内肽酶(NEP)和血管紧张素转换酶(ACE),IC50值分别为3.5、0.034和78μM[1][2][3]。
4’’,5’’-脱氢异补骨脂素是一种β-葡萄糖醛酸酶抑制剂(IC50:6.3μM)。4'',5''-脱氢异补骨脂素具有抗炎和抗氧化作用。4’’,5’’-脱氢异补骨脂素可用于炎症和溃疡的研究[1][2]。
Betamethasone dipropionate 是一种糖皮质激素类固醇,具有抗炎和免疫抑制能力。
RIP2 kinase inhibitor 1 (compound 11) 是一种有效且选择性的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂,对 RIP2 FP 的 IC50 为 0.03μM。RIP2 kinase inhibitor 1 可用于自免疫疾病。
PF-543 hydrochloride (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II hydrochloride) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂,IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 hydrochloride 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 hydrochloride 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂,IC50 为 26.7 nM。PF-543 hydrochloride 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。
溶血磷脂酰胆碱是由磷脂酰胆碱衍生而来的一类化合物。溶血磷脂酰胆碱由磷脂通过磷脂酶A2(PLA2)的作用产生。溶血磷脂酰胆碱在过敏性气道疾病的表现中起着关键作用【1】。
Mizolastine双盐酸盐是组胺H1受体拮抗剂,IC50为47 nM。
三羟基胆甾酸是一种存在于血液中的内源性代谢产物,可用于研究Zellweger综合征、Refsum病、D双功能蛋白缺乏症和婴儿Refsum疾病[1][2][3][4]。
Thymus factor X 是一种生物活性多肽,可用作淋巴细胞功能的天然刺激物。
免疫细胞迁移IN-2是一种有效的免疫细胞迁移抑制剂,在T细胞粘附测定中具有13.5nM的EC50。免疫细胞迁移IN-2是从专利WO2019001171中提取的,实施例11,可用于干眼症和其他视网膜疾病的研究[1]。
GSK1614343是生长激素促分泌剂1a型(GHS1a)受体的有效拮抗剂。GSK1614343抑制ghrelin诱导的钙反应,pIC50值为7.90。GSK1614343是研究大鼠模型中ghrelin系统生理相关性的有用工具[1]。
AN-3485 是一种 benzoxaborole 类似物, Toll 样受体Toll-Like Receptors(TLRs) 抑制剂, IC50 范围为 18~580 nM。
PD-1/PD-L1-IN 6(化合物A13)是一种有效的PD-1/PD-L1相互作用抑制剂,IC50为132.8 纳米。PD-1/PD-L1-IN 6具有出色的免疫调节活性。在Hep3B/OS-8/hPD-L1和CD3 T细胞共培养模型中,PD-1/PD-L1-IN 6显著提高干扰素-γ的分泌,没有显著毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6在T细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫反应[1]。
PF-06250112 是一种有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM,对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 同样有抑制作用,IC50 值分别为 0.9 nM 和 1.2 nM。
CXCR4-IN-1(实施例C5)是CXCR4抑制剂(IC50:20nM)。CXCR4-IN-1可用于癌症、HIV、糖尿病视网膜病变、炎症等研究[1]。
四氢呋喃是一种抗菌DHFR抑制剂[1]。
TMP780 是一种 RORγt 反向激动剂,IC50 值为 13 nM。RORγt 是皮肤炎症性疾病治疗的优良靶点。
Norbraylin是一种天然的异戊二烯化香豆素,是一种PDE4D2抑制剂,IC50值为7.15μM[1]。
IDE1 是一种定形内胚层诱导物 (IDE),可能会被用于器官移植等方面。
MPO-IN-4(化合物12)是一种有效的选择性髓过氧化物酶(MPO)抑制剂,IC500为25 nM。MPO-IN-4对甲基鸟嘌呤甲基转移酶(MGMT)没有影响[1]。
BAY-677 是BAY-678 的无活性阴性对照。BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的细胞渗透性抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。
G9a-IN-1(化合物113)是一种G9a蛋白抑制剂。G9A/EHMT2是一种核组蛋白赖氨酸甲基转移酶,对组蛋白H3赖氨酸9二甲基化(H3K9me2)进行催化,这是一种可逆的修饰,通常与转录基因沉默相关。G9a-IN-1可用于自身免疫性疾病或癌症的研究[1]。
DOTA-生物素是一种基于DOTA的小分子半抗原。 注射后 4 小时,DOTA-生物素在小鼠体内的组织和全身保留率较低。
纤维连接蛋白是一种存在于血液和细胞中的糖蛋白(~500 kDa),是组织损伤的生物标志物。纤维连接蛋白与称为整合素的跨膜受体蛋白结合。纤维连接蛋白还与其他细胞外基质蛋白结合,如胶原蛋白、纤维蛋白和硫酸乙酰肝素蛋白多糖[1]。
BPK-21是一种活性丙烯酰胺,通过阻断ERCC3功能抑制T细胞活化。BPK-21专门针对解旋酶ERCC3中的C342[1]。