Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
IKK2-IN-4 (compound 4) 是一种有效的 IKK-2 抑制剂,IC50 值为 25 nM。IKK2-IN-4 可抑制 LPS 诱导的 PBMC 中 TNFα 的产生。
亚甲基二氢丹参醌是一种天然产物,可以从丹参的干燥根中分离出来。亚甲基二氢丹参醌通过抑制TNF-α、IL-1β和IL-8的表达具有抗炎作用[1]。
CH-223191是有效且特异性的芳烃受体(AhR) 拮抗剂。 CH-223191阻断TCDD与AhR的结合,IC50 为0.03 µM。
阿替维西尼是一种吡唑类化合物。阿替维西替尼具有研究特应性皮炎的潜力(摘自专利WO2021123094A1)[1]。
血栓素A2(TXA2)是由花生四烯酸(HY-109590)通过环氧合酶途径代谢产生的前列腺素类介体。血栓素A2激活血栓素前列腺素(TP)受体。血栓素A2是一种强效的血管收缩剂类二十烷。血栓素A2(TXA2)通过刺激平滑肌细胞导致强烈的血管收缩。血栓素A2作为一种强直性免疫调节剂,调节适应性免疫反应[1][2]。
贝那鲁肽是一种重组人GLP-1(rhGLP-2),与人GLP-1(7-36)具有几乎100%的同源性。贝那鲁肽在血糖控制、抑制食物摄入和胃排空以及促进体重减轻方面具有依赖性作用。贝那鲁肽有可能用于研究超重/肥胖和非酒精性脂肪性肝炎[1][2]。
UTL-5g (GBL-5g) 是一种抗炎性 TNF-α 抑制剂,具有化学保护和肝脏放射保护作用。UTL-5g 通过抑制 TNF-α 等因子降低顺铂引起的肝毒性、肾毒性和骨髓毒性。
4'-Ethynyl-2'-deoxyadenosine (4'-E-dA),是一种核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂, 是一种抗病毒药物,对耐药HIV变异型具有较强的抑制作用,在MT-4细胞中,EC50 值为 98 nM。
Cajucarinolide 是具有抗炎活性的二萜,可从Croton cajucara 中分离得到。
Hesperidin methylchalcone (Hesperidin methyl chalcone) 抑制氧化应激,细胞因子产生和 NF-κB 活化。Hesperidin methylchalcone 抑制炎症和疼痛。且具有血管保护活性。
反式-3,5-二甲氧基二苯乙烯(顺式松脂二甲醚)是一种天然产物,从短叶松(bunksiuna)树皮的苯提取物中分离出来[1]。
7,4 '-Di-O-methylapigenin可能具有抗真菌c.zeyheri的活性,是一种潜在的抗真菌药物。除此之外,该化合物还能抑制药物流出泵(IC50 = 51.64μg /毫升)。
甲氨蝶呤-d3(氨甲蝶呤-d3)是氘标记的甲氨蝶呤。甲氨蝶呤(氨甲喋呤),一种抗代谢和抗叶酸剂,抑制二氢叶酸还原酶,从而阻止叶酸转化为四氢叶酸,并抑制DNA合成。甲氨蝶呤也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于研究类风湿性关节炎和许多不同的癌症(如急性淋巴细胞白血病)[1][2][3]。
Parimifasor 是一种免疫调节剂,具有抗炎活性。
IDR-1 是一种抗菌肽,对革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria) 具有活性。IDR-1 通过选择性调节先天免疫来抵抗感染,而没有明显的毒性。IDR-1 具有抗炎和抗感染特性,可增强单核细胞趋化因子的水平,并减弱促炎性细胞因子的释放。
Manitimus 是一种 dehydroorotate dehydrogenase 的抑制剂,同时为有效的免疫抑制药。
CCG-2046是一种RGS4抑制剂,对RGS4-Gαo相互作用信号的IC50为4.3μM[1]。
NF-κB家族成员c-Rel的小分子抑制剂,在EMSA测定中IC50为3 uM；抑制IC50为18 uM的人弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系,直接结合c-Rel并改变构象蛋白质,抑制DNA结合和转录活性。
Urease-IN-8 (Compound 5e) 是一种竞争性脲酶 (Urease) 抑制剂 (IC50: 3.51 μM,Ki : 3.11 μM)。Urease-IN-8 可用于消化性溃疡和胃溃疡的研究。
GSK-843 是一种受体相互作用蛋白激酶 3 (RIP3 or RIPK3) 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50 值为 8.6 nM,并抑制激酶活性,IC50 值为 6.5 nM。
ENMD-1068 hydrobromide 是一种有效的 PAR2 拮抗剂。ENMD-1068 hydrobromide 以剂量依赖性方式减轻关节炎症。ENMD-1068 hydrobromide 可用于关节炎症的研究。
Diammonium Glycyrrhizinate 可从甘草中分离得到,是一个广泛使用的抗炎化合物。
GPR84 antagonist 8 是一种选择性 GPR84 拮抗剂。
Balstilimab(AGEN2034)是一种针对PD-1的全人单克隆IgG4抗体[1]。
XMP-629(XOMA-629)是一种阳离子α-螺旋肽,是一种有效的内毒素抑制剂。XMP-629通过免疫调节机制表现出广谱抗菌活性。XOMA 629对痤疮丙酸杆菌、金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌具有抗菌活性[1][2]。
Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮,具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成,可以直接与 PI3K 和 ERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。
(Z) -拉福替丁((Z)-FRG-8813)是一种有效的组胺H2受体拮抗剂(Z) -拉福替丁具有抗分泌和胃保护作用[1]。