达卡司他是一种有效的钙蛋白酶抑制剂,钙蛋白酶1、钙蛋白酶2和钙蛋白酶9的IC50分别小于3μM(专利WO2018064119A1,化合物405)[1]。
TLR4-IN-C34-C2-COO是一种结合了TLR4抑制剂TLR4-IN-C34的连接器。C34中的TLR4抑制肠细胞和巨噬细胞中的TLR4,并减少内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型中的全身炎症[1]。
Handle region peptide, rat 是肾素原 (prorenin) 受体拮抗剂,能够抑制糖尿病性肾病的进程,同时对眼部炎症有抵抗作用。
Verbascoside 是从 Lantana camara 中得到的糖苷类物质,为 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂,IC50 值为 25 µM,具有抗肿瘤,抗炎,抗神经性疼痛等作用。
(Rac)-Myrislignan 是Myrislignan 的外消旋体。 Myrislignan 是从Myristica fragrans Houtt 分离得到的一种木酚素,具有抗炎活性。Myrislignan 通过抑制NF-kB信号通路的激活,减轻LPS诱导的小鼠巨噬细胞炎症反应。
Orsimilast(LEO-32731)是一种用于炎症性疾病研究的PDE4抑制剂[1]。
普利昔单抗(CEN 000029)是一种抗CD4人源化单克隆抗体。普利昔单抗与T细胞表面的CD4结合,导致循环CD4+T细胞显著且持续减少。普利昔单抗可用于类风湿性关节炎(RA)的研究[1]。
PG106 是一种有效的、选择性的 hMC3 receptor 拮抗剂 (IC50= 210 nM),对 hMC4 受体(EC50=9900 nM) 和 hMC5 受体无活性。
Saponarin 是一种从 Gypsophila trichotoma 中分离出的天然的黄酮类化合物,具有抗氧化、抗炎和保护肝脏的作用。Saponarin 以钙依赖的方式激活AMPK,从而调节糖异生和葡萄糖摄取。
MRS4620是一种有效的CD73抑制剂,Ki为0.436 nM。MRS4620可用于癌症免疫治疗的研究[1]。
核黄素B是一种异戊二烯化黄酮,可从大麻中分离得到。核黄素B具有抗炎活性[1]。
JAK3/BTK-IN-1是一种有效的JAK3/BTK抑制剂。BTK和JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制BTK/JAK3信号通路显示出协同效应。JAK3/BTK-IN-1具有研究JAK3激酶和/或BTK相关疾病的潜力(摘自专利WO2021147952A1,化合物002)[1]。
Aurantiamide 是马齿苋的一种活性成分,具有口服活性,具有多种生物活性,包括抗氧化、抗血小板、抗炎、抗肿瘤活性等。
UCB-35440是一种5-脂氧合酶抑制剂和组胺H1受体拮抗剂,有可能用于治疗皮炎。
SR121566A 是一种新型的非肽 Glycoprotein IIb/IIIa (GP IIb-IIIa) 拮抗剂,可以抑制 ADP,花生四烯酸和胶原诱导的人血小板集合,IC50s 分别为 46±7.5,56±6 和 42±3 nM。
CTCE-0214是一种趋化因子CXC受体4(CXCR4)激动剂,SDF-1α(基质细胞衍生因子-1α)肽类似物。CTCE-0214显示抗炎活性,可用于炎症败血症和全身炎症综合征研究[1][2][3]。
Vanilloid receptor antagonist 1 是一种有效的香草酸受体 (TRPV1) 拮抗剂,详细信息请参考专利 US8349852B2 中的compound B8。
GSK-199盐酸盐是一种有效的,高选择性和可逆的蛋白质精氨酸脱亚胺酶PAD4抑制剂,FP结合试验(0.2 mM Ca)的IC50为250 nM,PAD4 NH3释放抑制试验的IC50为200 nM；对PAD4的特异性高于PAD1/2/3/6；影响细胞瓜氨酸化并模拟小鼠NET产生的缺乏；小鼠滑膜和软骨中补体C3沉积显着减少。
(Rac)-Etodolac-d3((Rac)-AY-24236-d3)是一种标记的外消旋依托度酸。依托度酸(AY-24236)是一种非甾体抗炎化合物,是COX的非选择性抑制剂(IC50=53.5 nM)
KCL-440是一种中枢神经系统穿透性PARP抑制剂,IC50为68 nM。KCL-440对PARP-1有较强的抑制作用[1][2]。
DHODH-IN-13 (Compound 7a) 是一种 A771726 的 hydroxyfurazan 类似物。DHODH-IN-13 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对大鼠肝脏 DHODH 的 IC50 为 4.3 μM。DHODH-IN-13 可用于类风湿关节炎。
c-Fms-IN-13(化合物14)是一种有效的Fms激酶抑制剂,IC50值为17nM。c-Fms-IN-13可以用作抗炎剂[1]。
RCGD423 是 gp130 调节剂,能够阻止关节软骨退化,并促进其修复。
Resolvin D1 (RvD1) 是炎症的一种内源性促分解介质,衍生自在急性炎症的缓解阶段的 omega-3二十二碳六烯酸。Resolvin D1 通过调节肌动蛋白聚合来阻止促炎性中性粒细胞迁移,减少巨噬细胞中 TNF-α 介导的炎症,并增强巨噬细胞对凋亡细胞的吞噬作用。
ARN 077 是一个有效的、选择性的 N-乙酰乙醇胺酸酰胺酶 (NAAA) 抑制剂,其对人NAAA IC50 值为 7 nM。ARN 077 能显著提高中枢神经系统中棕榈酰乙醇胺(PEA)的水平,对小鼠和大鼠具有广泛的镇痛活性。
4-CPPC是第一种促炎蛋白巨噬细胞移动抑制因子-2(MIF-2)的可逆和选择性抑制剂,Ki为33 uM,对人MIF-2的选择性比人MIF-1高13倍。
κ-卡拉胶是一种天然聚合物,主要存在于红色海藻中。κ-角叉菜胶是一种有效的药物载体,可在肿瘤细胞中释放姜黄素并诱导细胞凋亡。κ-卡拉胶是一种潜在的炎症因子,可放大现有的肠道炎症[1][2]。