CV1808(2-苯氨基腺苷)是一种非选择性A2腺苷受体(A2 AR)激动剂,A2A和A3腺苷受体亚型的Kis分别为76和1450 nM[1]。
Enlonstobart 是一种人源化免疫球蛋白 G4-kappa、抗 PDCD1 单克隆抗体。Enlontobart 是一种免疫刺激剂和抗肿瘤药。
BTI-A-404是人GPR43的强效、选择性和竞争性反向激动剂。BTI-A-404可用于炎症、肥胖和2型糖尿病的研究[1]。
Efavirenz 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,抑制 HIV-1 复制,IC95 为 1.5 nM。
Chrysophanol 8-O-β-D-(6’-O-galloyl)glucopyranoside 是一种蒽醌葡萄糖苷,可以从 Rheum undulatum L 中分离出来。Chrysophanol 8-O-β-D-(6’-O-galloyl)glucopyranoside 具有有效的 DPPH 自由基和 ?O2- 清除活性。
Herpotrichone A在脂多糖(LPS)诱导的BV-2小胶质细胞中显示出强大的抗炎活性,其半数最大抑制浓度(IC50)值为0.41μM。
Anisodamine hydrochloride是一种抗胆碱能和 α1肾上腺素能受体(α1 adrenergic receptor)拮抗剂。Anisodamine hydrochloride可用于改善脓毒性休克等循环系统疾病的血流量,其药理作用与阿托品(HY-B1205)和索莨菪碱(HY-B2065)相似,包括抑制唾液分泌、胃肠和汗液分泌、胃肠运动、呼吸分泌和膀胱收缩 。
COX-2-IN-36 (compound 1) 是非常有效的,特异性的 COX-2 抑制剂,其IC50 值为0.4 μM。
D18024 是一种酞嗪酮的衍生物,具有抗过敏和抗组胺活性。
EDP-305是一种口服活性、有效和选择性的法尼类X受体(FXR)激动剂,EC50值为34nM(CHO细胞中的嵌合FXR)和8nM(HEK细胞中的全长FXR)。EDP-305显示出有效且一致的抗纤维化作用。EDP-305可用于原发性胆管炎(PBC)和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)研究[1][2]。
S-腺苷-L-蛋氨酸D3(S-腺苷-L-蛋氨酸D3)是一种氘标记的S-腺苷-L-蛋氨酸。S-腺苷-L-甲硫氨酸由甲硫氨酸和ATP通过甲硫氨酸腺苷转移酶的作用内源性产生,是一种重要的口服活性甲基供体[1][2]。
莫拉查尔酮A是一种天然存在的芳香化酶抑制剂(IC50＝4.6mM)。莫拉查尔酮A也是一种具有潜在抗炎和抗癌活性的植物代谢产物。莫拉查尔酮A抑制脂多糖(HY-D1056)诱导的一氧化氮产生[1][2][3]。
Seco Rapamycin sodium salt 是 Rapamycin 的开环代谢物。Seco-Rapamycin 几乎不影响 mTOR 功能。
OVA (55-62) 是一种来自卵白蛋白 (ovalbumin) 的一个片段,可与小鼠 MHC I 类分子 H2-Kb 结合。
Hosenkoside M是从凤仙花种子中分离出的一种糖苷。
因子D抑制剂6是一种有效且选择性的口服生物可利用的因子D抑制剂,IC50为30 nM；对人FD具有高选择性,对因子B没有抑制作用；有效阻断替代途径激活并防止C3沉积和裂解PNH红细胞；抑制脂多糖诱导的AP活化FD人源化小鼠。
DL-AP5是一种NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)受体拮抗剂。DL-AP5具有明显的抗伤害活性。DL-AP5特异性阻断兔视网膜的通道[1][2]。
Acemetacin是非甾体抗炎类化合物。
EIPA hydrochloride (L593754 hydrochloride) 是一种 TRPP3 channel 抑制剂,其 IC50 值为 10.5 μM。EIPA 还抑制 Na+/H+ 交换器 (NHE) 和巨噬细胞。
阿尔巴宁A是一种黄酮类化合物,通过降低突触体中Ca2+/钙调素/腺苷酸环化酶1(AC1)的激活来抑制谷氨酸的释放,并在体内发挥神经保护作用。阿尔巴宁A具有抗炎活性[1]。
有效的BCL6蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,Kd为78nM；在无细胞和细胞PPI测定中表现出功效(ELISA IC50=480nM,M2H IC50=8.6uM)。
AS2717638 是一种具有口服生物活性的,啮齿动物中 溶血磷脂酸受体5 (LPA5) 的拮抗剂。AS2717638 还能增强PGE2、PGF2α以及AMPA 诱导的异位疼痛。
SS47是一种基于PROTAC的HPK1降解剂,通过蛋白酶体介导HPK1的降解。通过SS47降解HPK1也显著增强了BCMA CAR-T细胞治疗的体内抗肿瘤疗效。HPK1是一种免疫抑制调节激酶,是癌症免疫治疗的一个有希望的靶点[1]