Iberdomide (CC-220) 是 cereblon 调节剂,IC50为60 nM。
Chymase-IN-2 是一种胃促胰酶调节剂可用于治疗炎性和丝氨酸蛋白酶介导的病症。
Lansoprazole D4 (AG-1749 D4) 是 Lansoprazole 的氘代化合物。Lansoprazole 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。
葫芦二烯醇(10α-葫芦二烯醇)是一种天然产物,可在瓜蒌种子中找到。葫芦二烯醇具有抗炎作用[1]。
Chlorahololide C 是一种从 Chloranthus holostegius 中分离得到林丹倍半萜类二聚体。Chlorahololide C 是一种有效和选择性的钾通道阻滞剂,IC50 值为 3.6 μM。
新型植物免疫反应抑制剂
Anandamide 是一种中枢神经系统的免疫调节剂,不仅通过大麻素受体 (CB1 和 CB2) 且通过其他靶点 (如 GPR18/GPR55) 起作用。
3-氧合-22(29)-烯是一种酵母α-葡萄糖苷酶抑制剂。3-氧合-22(29)-烯对克鲁兹锥虫和墨西哥锥虫的生活力有中度影响。3-氧合-22(29)-烯显示出抗炎的边缘活性[1]。
4''-methyloxy-Genistin,一种甲基异黄酮苷,分离于在发芽大豆上生长的 Cordyceps militaris。异黄酮具有免疫调节和抗过敏活性。
Omtriptolide (PG490-88) 是从中草药纯化的雷公藤内酯的水溶性衍生物前药。
3,3-二氨基联苯胺四氢氯化物脱水物是一种染色剂,经常用于组织化学(HC)和免疫组织化学(IHC)程序。3,3-二氨基联苯胺四氯化氢脱水物可用于过氧化物酶体染色和线粒体细胞色素c氧化酶活性染色[1]。
CGP-35949钠是一种具有磷脂酶抑制活性的LTD4拮抗剂。CGP-35949钠可用于哮喘的研究[1]。
莫洛单抗是一种IgG1人抗RHD/CD240D单克隆抗体。莫洛单抗可用于免疫疾病的研究[1]。
Tucotuzumab(抗EPCAM重组抗体)是由人上皮细胞粘附分子(EPCAM)抗原特异性IgG1单克隆抗体组成的蛋白质,与两个IL-2分子连接。Tucotuzumab是一种免疫抑制剂和抗肿瘤药[1]。
Patamostat (E-3123) 是一种有效的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Patamostat 有效抑制胰蛋白酶,纤溶酶和凝血酶,IC50 分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat 有潜力用于急性胰腺炎的研究。
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 24 (TFA) 结合了 E3 连接酶配体和连接桥,可作为免疫调节剂治疗癌症。
Lebrikizumab是一种IgG4人源化单克隆抗体,特异性结合白细胞介素-13(IL-13)并抑制其功能。Lebrikizumab可用于哮喘研究[1]。
Zabedosertib(BAY 1834845)是一种具有免疫调节潜力的IRAK4抑制剂。IRAK4是一种蛋白激酶,参与Toll样受体天然免疫反应的信号传导[1]。
Emprumapimod是一种有效的、口服生物利用的选择性p38αMAPK抑制剂,可直接抑制LPS诱导的RPMI-8226细胞产生IL-6(IC50=100μm)。Emprumapimod可用于扩张型心肌病和急性炎性疼痛的研究[1][2]。
ZL0580 是ZL0590 的结构类似物,通过选择性的结合到 BD1 的 BRD4 结构域来诱导 HIV 的表观抑制。ZL0580通过抑制 Tat 转录激活和转录延长以及在 HIV 启动子上诱导抑制染色质结构来诱导 HIV 的抑制。
Capsiconiate (Coniferyl (E)-8-methyl-6-nonenoate) 是一种 TRPV1 激动剂 (EC50= 3.2 μM)。Capsiconiate 可用于 TRPV1 介导的疾病研究,如疼痛、炎症、癫痫。
CHF-6366是一种有效的M3毒蕈碱拮抗剂和β2-肾上腺素能受体激动剂,pKi值分别为10.4和11.4。CHF-6366也是一种弱钙通道抑制剂(IC50~50μM)。CHF-6366抑制豚鼠的支气管收缩。CHF-6366可用于研究慢性阻塞性肺疾病(COPD)[1]。
ChemR23-IN-4(化合物13)是一种有效的口服ChemR23抑制剂,其IC50为17 nM,可对抗人类ChemR23【1】。
西普利珠单抗(MEDI-507)是一种抗CD2的人源化IgG1单克隆抗体。西普利珠单抗会耗尽T细胞,降低T细胞活化,抑制T细胞增殖,并丰富幼稚和真正的调节性T细胞[1]。
杨梅素3-O-葡萄糖苷(杨梅素-3-β-D-吡喃葡萄糖苷)是一种来自西藏副热带的黄酮醇。杨梅素3-O-葡萄糖苷具有抗利什曼原虫、抗炎和抗菌活性[1]。
Cbl-b-IN-13 (Example 520)? 是一种 Cbl-b 抑制剂,其?IC50 为 <100 nM。Cbl-b-IN-13 具有激活 T 细胞的能力。
P18IN003 是一种有效的 p18(INK4C) 抑制剂,可特异性阻断 p18 蛋白的活性。P18IN003 有潜力成为 HSC 治疗的有效化学制剂。
Deoxysappanone B(3-Deoxysappeanone B)是一种从Caesalpinia sapan L(Lignum sappan)中分离得到的异黄酮类化合物。Deoxysappanone B具有抗炎和神经保护作用,并通过阻断IκB激酶(IKK)-NF-κB和p38/ERK MAPK通路抑制神经炎症介质的产生。Deoxysappanone B可用于神经炎和炎症相关神经损伤的疾病研究[1]。
柠檬酸三苯那敏是一种乙二胺衍生物,是一种有效的组胺H1受体拮抗剂。柠檬酸三苯那敏可以减轻由组胺引起的机体过敏反应。柠檬酸三苯那敏可用于研究鼻炎、结膜炎、过敏和过敏反应[1][2][3]。