ODN D-SL01是一种B类CpG ODN(寡核苷酸),是TLR9激动剂。ODN D-SL01在多种脊椎动物物种中具有较强的免疫刺激活性,并具有抗癌活性。ODN D-SL01序列:5'-T-C-G-C-C-A-C-G-T-T-C-G-C-C-C-C-G-T-T-A-C-T-G-G-A-3'[1]。
L-赖氨酸-13C6二盐酸盐是13C标记的L-赖氨酸二盐酸盐。赖氨酸二盐酸盐是一种必需氨基酸[1][2],在结缔组织和肉碱合成、能量生产、儿童生长和免疫功能维持中起着重要作用[2]。
DGK-IN-1是从专利WO2020006018A1实例25中提取的T细胞激活剂。DGK-IN-1可用于肿瘤免疫[1]。
JC124是一种特异性NLRP3炎症体抑制剂。JC124具有抗炎和神经保护作用[1]。
抗骨质疏松剂-2(化合物10)是一种抗骨质疏松症剂。抗骨质疏松剂-2抑制RANKL诱导的破骨细胞分化[1]。
Dexamethasone palmitate (DXP) 是 Dexamethasone 的前药。Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone palmitate (DXP) 对糖皮质激素受体的亲和力比 Dexamethasone 低 47 倍。具有抗炎活性。
(R) -(+)-马来酸二甲硫醚是一种口服活性H1受体阻滞剂,对猪具有抗组织胺特性[1]。
IDO1/TDO-IN-6(化合物11)是IDO1/TDO的双重抑制剂,IC50分别为2.25和2.89μM。IDO1/TDO-IN-6对IDO1和TDO具有抑制作用,Ki值分别为1.9和3.1μM。IDO1/TDO-IN-6可用于癌症和免疫学研究[1]。
gp120-IN-2(化合物4i)是一种有效的HIV-1 gp120抑制剂,IC50为7.5µM,CC50为112.93µM。gp120-IN-2具有抗HIV-1活性。gp120-IN-2在SUP-T1细胞中显示出剂量依赖性的细胞毒性【1】。
Interferon receptor agonist 是干扰素 (IFN) 受体的一个激动剂。
Bisandrographolide A (BAA) 可激活 TRPV4 通道,EC50 为 790-950 nM。Bisandrographolide A 可以与 CD81 结合并抑制其功能。Bisandrographolide A 是一种抗炎、免疫刺激和抗高血压化合物。
Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物,可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPK,ERK 1/2 和 IκB-α 的磷酸化水平,具有抗炎活性。
Astegolimab(MSTT 1041A;RG 6149)是一种人IgG2单克隆抗体,通过靶向ST2(IL-33受体)阻断IL-33信号传导。Astegolimab在慢性阻塞性肺病(COPD)研究中具有潜力[1]。
Telmesteine 是一种抗粘剂。Telmesteine 具有抗蛋白酶活性。Telmesteine 抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生。Telmesteine 可用于炎症研究,如急慢性支气管炎和阻塞性气道疾病>
A-940894 是有效的组胺H4 受体的拮抗剂,其Ki 值分别为7.6 nM (大鼠 H4) 和71 nM (人H4).
LAS101057 是一种有效的,选择性的,可口服的 A2B receptor 拮抗剂。
PXS-4728A 是一种具有口服活性的选择性氨基脲敏感性胺氧化酶 (SSAO) 抑制剂。PXS-4728A 可改善小鼠的慢性阻塞性肺疾病。
Oxyresveratrol 4-O-β-D-glucopyranoside (化合物 3) 是一种天然产物,可从 Morus atropurpurea 的根皮部获得。Oxyresveratrol 4-O-β-D-glucopyranoside 有研究糖尿病、关节炎、风湿病、咳嗽和头痛的潜力。
Chelidonic acid 是从 Chelidonium majus L. 中分到的酸类物质,为一种温和镇痛剂、抗菌剂和中枢神经系统镇静剂。Chelidonic acid 具有抗炎作用,可能通过抑制 NF-κB 和 caspase-1 来降低 IL-6 的产生。Chelidonic acid 为 glutamate decarboxylase 抑制剂,Ki 值为 1.2 μM。
腺苷是硫醇依赖性抗氧化酶的抑制剂,靶向Prx 1和Prx 2。腺苷会损害人体自然杀伤细胞(NK)效应器功能,并杀死肝细胞癌细胞。腺苷通过调节ROS抑制NF-κB信号传导和脂肪生成以及肥胖的发展[1]。
特拉唑单抗(GBR-830)是一种针对活化T细胞上OX40共刺激受体的人源化单克隆抗体。特拉唑单抗可用于自身免疫疾病的研究[1]。
Spantide I 是substance P 的类似物,是选择性的神经激肽-1 受体 (NK1 receptor) 的拮抗剂,其对NK1 和 NK2 受体的 Ki 值分别为 230 nM 和 8150 nM。Spantide I 可减少感染角膜的1型细胞因子和增强2型细胞因子 IL-10,从而显著减少角膜穿孔。
μ-芋螺毒素PIIIA是一种钠通道(NaV1.4)阻断剂。μ-锥虫毒素PIIIA可从紫锥虫中分离得到[1][2]。
甘油-13C是标记为甘油的13C。甘油用于聚丙烯酰胺凝胶电泳的样品制备和凝胶形成[1][2][3][4]。
SCH28080 是钾竞争性的胃 H+/K+-ATP 酶 (H+/K+-ATPase) 抑制剂,IC50 值为 20 nM (家兔微粒体膜)。有抗分泌和细胞保护活性。
OVA-E1 peptide TFA 是SIINFEKL [OVA (257-264)拮抗突变体。OVA-E1 peptide在突变型和野生型胸腺细胞中激活 p38 和 JNK 级联。
Lulizumab(人源化抗CD28重组抗体)是一种选择性CD28阻断剂,Lulizu单抗通过选择性靶向CD28信号传导来防止T细胞活化[1]。
Delgocitinib 是一种新型且有特异性的 JAK 抑制剂, 对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8, 2.6, 13 和 58 nM。