(2α,3β,4α)-2,3,19-三羟基-12-烯-23,28-二酸是从椭圆悬钩子中分离得到的一种皂苷。(2α,3β,4α)-2,3,19-三羟基-12-烯-23,28-二酸抑制α-葡萄糖苷酶,IC50为1.68 mM[1]。
O-Methyl Atorvastatin (hemicalcium) 是 Atorvastatin 的杂质。Atorvastatin 是一种口服活性的 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。
(±)-苏氨酸-3-甲基谷氨酸是一种有效的EAAT2/4抑制剂。(±)-苏氨酸-3-甲基谷氨酸也是一种离子型谷氨酸受体激动剂。(±)-苏氨酸-3-甲基谷氨酸抑制杆外段对谷氨酸的摄取[1][2]。
腺苷-d2是氘标记的腺苷。腺苷(腺嘌呤核苷)是一种普遍存在的内源性类激素,通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B和A3)的参与发挥作用
1,2,3,19-四羟基-12-ursen-28-oic酸是一种从仙鹤草植物中分离出来的三萜,具有抗疟和抗糖尿病活性[1]。
Q肽是血管生成素1衍生肽(QHREDGS)。在糖尿病小鼠模型中,Q肽增加角质形成细胞的迁移以改善伤口愈合。Q肽加速伤口闭合[1]。
Sirtuin-1 inhibitor 1 (Compound 8) 是去乙酰化酶-1 (Sirtuin-1) 的抑制剂。Sirtuin-1 inhibitor 1 在肥胖引起的糖尿病和衰老相关疾病的研究中有重要作用。
Ac-SVVVRT-NH2是调节人PGC-1α启动子(114%)活性的PGC-2α调节剂。Ac-SVVVRT-NH2增加了人皮下脂肪细胞中PGC-1αmRNA(125%)和细胞内脂质的积累(128%)。Ac-SVVVRT-NH2可用于研究PGC-1α调节的疾病[1]。
D-葡萄糖-13C2-4是13C标记的D-葡萄糖。葡萄糖是一种单糖,是生物学中一种重要的碳水化合物。D-葡萄糖是一种碳水化合物甜味剂和一般代谢的关键成分,是与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子[1]。
BM152054 可以通过增强胰岛素作用来促进外周组织的葡萄糖利用。
4,5-Dimethoxybenzene-1,2-diamine 4,5-Dimethoxybenzene-1,2-diamine 可作为测定甲基二乙醛的标准,而甲基二乙醛是糖酵解的中间产物,是糖尿病酮症酸中毒的生物标志物。
Neopuerarin B 是从葛根干根的水提取物中分离得到的异黄酮。Neopuerarin B 显示出有效的肝保护作用。
Phenformin (1-phenethylbiguanide) 是一种具有口服活性的抗糖尿病和抗癌化合物。Phenformin 有相关乳酸性酸中毒的发生率。Phenformin 通过激活 AMPK 并阻断 mTOR 通路发挥作用。Phenformin 也是 P-糖蛋白 (P-gp) 的底物和 OXPHOS 抑制剂。Phenformin 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
D-葡萄糖-13C,D是氘,13C标记D-葡萄糖。葡萄糖是一种单糖,是生物学中一种重要的碳水化合物。D-葡萄糖是一种碳水化合物甜味剂,是一般新陈代谢的关键成分,是一种重要的标志
D-肌苷醇-1,4,5-三磷酸钠盐是D-肌苷糖醇1,4,5-三磷酸(1,4,5-IP3)的六钾盐,是刺激内质网钙释放的第二信使。
Efaroxan hydrochloride 是一种有效的选择性性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,具有抗糖尿病的活性。Efaroxan hydrochloride 是一种选择性的 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor) 的拮抗剂,可用于心血管疾病的研究。
Ro 23-7637 是就具有口服活性的,有效用于减肥研究的化合物。
LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的视黄素X受体 (RXR) 激动剂,对 RXR-α,RXR-β,和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍), 对 RXR-α,RXR-β,和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM,6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体,诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。
h-NTPDase8-IN-1(化合物2d)是一种基于氨磺酰基苯甲酰胺的选择性抑制剂,用于h-NTPDase 8(IC50=0.28μM)。h-NTPDases8参与多种生理和病理功能,如血栓形成、糖尿病、炎症和癌症[1]。
Saxagliptin H2O(BMS477118 H2O)是选择性可逆的DPP4抑制剂,IC50和Ki分别为26 nM和1.3 nM。
Thioquinapiperifil (KF31327 free base) 是有效的、选择性的、非竞争性的磷酸二酯酶 (PDE-5) (IC50 为 0.074 nM) 的抑制剂,可用于性成熟的研究。
NCGC00188636是一种新型的共价丙酮酸激酶(PYK)抑制剂。NCGC00188636阻断与丙酮酸激酶活性位点的核苷酸结合。NCGC00188636可用于许多生物和细胞类型的代谢研究。
LH-21是一种有效的体内中性大麻素CB1受体拮抗剂。LH-21可减少肥胖Zucker大鼠的食物摄入和体重增加。,并显示出作为喂食抑制剂的功效【1】。
CAY10746是一种选择性Rho激酶(ROCK)抑制剂。CAY10746对ROCK I、ROCK II具有抑制活性,IC50值分别为0.014μM和0.003μM。CAY10746可用于糖尿病视网膜病变(DR)的研究[1]。
GSK3987是一种泛LXRα/β激动剂,对LXRα-SRC1和LXRβ-SRC1的EC50s分别为50 nM、40 nM。GSK3987增加ABCA1和SREBP-1c的表达。GSK3987诱导细胞胆固醇外流和甘油三酯积累[1]。
MK8722 是一种有效的全身 pan-AMPK 激活剂。