Hydroxypyruvic acid lithium hydrate (β-Hydroxypyruvic acid lithium hydrate) 是甘氨酸、丝氨酸和苏氨酸代谢的中间产物 (intermediate)。Hydroxypyruvic acid lithium hydrate 是丝氨酸-丙酮酸氨基转移酶和乙醛酸还原酶/羟基丙酮酸还原酶的底物 (substrate)。Hydroxypyruvic acid lithium hydrate 参与了二甲基甘氨酸脱氢酶缺乏症的代谢紊乱途径。
VD2-D3是维生素D的氘化形式。
BODIPY FL哌唑嗪是一种荧光α1-肾上腺素能拮抗剂,α1a AR和α1b AR的Ki值分别为14.5和43.3 nM。BODIPY FL哌唑嗪也是一种荧光配体,其激发波长和发射波长分别为485 nm和535 nm。BODIPY FL哌唑嗪可用于研究α1-肾上腺素受体亚型的亚细胞定位差异[1][2][3]。
Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
Rhoifolin 是从琯溪蜜柚 (Citrus grandis) 叶子分离的黄酮糖苷。 Rhoifolin 通过增强脂联素分泌,胰岛素受体-β (insulin receptor-β) 的酪氨酸磷酸化和 GLUT4 易位有益于糖尿病并发症。 Rhoifolin 通过 RANKL 诱导的 NF-κB 和 MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减弱破骨细胞生成。
L-亮氨酸-1-13C,15N是13C-和15N标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
Hymeglusin是一种真菌β-内酯抗生素,是一种HMG-CoA合酶抑制剂(IC50=0.12μM)。处女膜葡萄球菌素共价修饰酶的活性Cys129残基[2][3]。
2-乙酰氨基-2,4-二脱氧-4-氟-α-D-吡喃葡萄糖(化合物13)是一种肝糖胺聚糖生物合成抑制剂[1]。
乙酰基-(D-Phe2,Lys15,Arg16,Leu27)-VIP(1-7)-GRF(8-27)是一种血管活性肠肽(VIP),是VIP1拮抗剂[1]。
Lumiracoxib-d6(COX-189-d6)是氘标记的Lumiracoxib。卢米拉昔布是一种有效、选择性和口服活性COX-2抑制剂,Ki值为0.06 μM[1]。Lumiracoxib是一种非选择性NSAID,具有抗炎、镇痛和解热作用。Lumiracoxib可用于骨关节炎和骨癌研究[1][2]。
Meliasendanin D (Compound 4) 是一种木质素。Meliasendanin D 从天然 Melia toosendan 果实中分离得到。Meliasendanin D 具有抗氧化活性。
NHE3-IN-3(化合物1)是一种Na+/H+交换异构体3(NHE3)抑制剂,其pIC50分别为6.2和6.6,可对抗人和大鼠NHE3。NHE3-IN-3在Sprague–Dawley大鼠中的口服生物利用度高(98%)[1]。
Tubulin polymetition-IN-21(化合物9a)是一种微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-21通过破坏细胞完整性和影响糖代谢而表现出抗癌活性[1]。
Cazpaullone 是一种糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂。 Cazpaullone 可以激活胰腺 β 细胞的保护和复制。Cazpaullone 可用于糖尿病的研究。
孕烯醇酮16α-碳腈是一种口服活性的原型和有效的啮齿动物PXR激活剂。孕烯醇酮16α-碳腈是一种合成类固醇,可诱导细胞色素P4503A的表达。孕烯醇酮16α-碳腈对随后的应激性侮辱表现出更强的抵抗力[1][2][3]。
2-羟基雌二醇是17β-雌二醇的代谢产物,具有最低的雌激素活性,具有抗氧化作用,与DNA反应形成稳定的加合物,并具有遗传毒性[1][3]。
α-葡萄糖苷酶-IN-2(化合物5d)是一种有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂,具有IC50 属于 9.48 µM.α-葡萄糖苷酶-IN-2是一种抗糖尿病药物[1]。
胰岛素消毒剂是一种人工胰岛素,具有控制血糖水平的作用。胰岛素释放剂通过激活Akt和/或细胞外信号调节激酶(ERK)依赖性cat和CREB信号通路的机制增强Gcg表达,从而刺激GLP-1分泌。胰岛素测试器可用于2型糖尿病研究[1][2]。
L-Cysteine hydrochloride 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine hydrochloride 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
Deserpidine (Harmonyl) 是与 Reserpine 相关的从 Rauwolfia canescens 的根中分离的生物碱。Deserpidine 被用作抗高血压药和镇定剂。Deserpidine 是一种竞争性血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂。Deserpidine 还减少了肾上腺皮质血管紧张素 II 诱导的醛固酮分泌。
MK-0557是具有高度选择性,口服活性的神经肽Y5受体拮抗剂,Ki值为1.6 nM。
Prosaikogenin G 是从柴胡的根中分离出的,对 Ang II 诱导的大鼠系膜细胞增殖具有明显的抑制作用。Prosaikogenin G 对肾脏有保护作用。Prosaikogenin G 是 Saikosaponin d 在胃肠道中的衍生物。
半乳糖凝集素-3-IN-1(化合物1)是半乳糖凝集素-3(Gal-3)的有效多价抑制剂。半乳糖凝集素-3参与许多与癌症相关的代谢过程[1]。
Grapiprant是一种选择性EP4受体拮抗剂, 生理配体为前列腺素E2(PGE2)。
丙烷-1,2,3-三酰三棕榈酸酯-13C3-1是13C标记的丙烷-1,2,3-三酰三棕榈酸酯。丙烷-1,2,3-三酰三棕榈酸酯是一种内源性代谢产物。