Aleplasinin是一种口服活性、有效、BBB渗透和选择性Serpine1(PAI-1,纤溶酶原激活物抑制剂-1)抑制剂。Aleplasin增加淀粉样蛋白-β(Aβ)分解代谢,改善淀粉样蛋白相关病理。Aleplasin改善记忆不足。Aleplasinin可用于阿尔茨海默病研究[1][2]。
7(8)-Dehydroschisandrol A (Compound 4a) 是一种可以从 Schizandra chinensis Baill 中分离得到的木脂素。7(8)-Dehydroschisandrol A 对应激性胃溃疡具有较弱的抑制作用。
RLH-033 是 sigma 1 识别位点的有效选择性配体。RLH-033 对 [3H](+)-pentazocine 标记的 sigma 1 位点具有高亲和力,Ki 为 50 pM。
GR103545是κ-阿片受体(κ-OR)的有效和选择性激动剂。11GR103545是一种放射性示踪剂,用于成像κ-或体内[1][2]。
β-破片肽iAβ5是一种有效的脑淀粉样蛋白β(Abeta)降解剂。阿贝塔沉积与阿尔茨海默病(AD)有关,因为其相关毒性与其β片构象和/或聚集有关。β-破片肽iAβ5在体内可重复诱导原纤维淀粉样蛋白沉积的分解。因此,β-破片肽iAβ5预防和/或逆转Abeta引起的神经元萎缩,并降低围绕Abeta沉积物的白细胞介素-β阳性小胶质细胞样细胞的程度。β-破片肽iAβ5可减少AD中大脑淀粉样斑块的大小和/或数量。疏水性苯甲醇(HBA)标签标记的β-破片肽iA?5可用于定量分析,在酸性条件下显示鲜艳的蓝色[1][2][3]。
POP-IN-1(化合物12h)是一种有效的POP抑制剂,Ki为0.009μM。POP-IN-1具有研究神经退行性疾病和癌症进展的潜力【1】。
Deserpidine (Harmonyl) 是与 Reserpine 相关的从 Rauwolfia canescens 的根中分离的生物碱。Deserpidine 被用作抗高血压药和镇定剂。Deserpidine 是一种竞争性血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂。Deserpidine 还减少了肾上腺皮质血管紧张素 II 诱导的醛固酮分泌。
[Sar9] Substance P 是一种有效的选择性神经激肽 (NK)-1 受体激动剂。
Pimavanserin是选择性的 5-HT2A 受体反向激动剂,pIC50 和 pKd 分别为8.73 and 9.3。
Dynorphin B 29(Leummorphin)(猪)是一种杀虫剂。Dynorphin B 29(猪)可以与大脑中的多个受体以及分离的组织系统相互作用。Dynorphin B 29(猪)可用于免疫反应的研究[1]。
Sigma-2 receptor antagonist 1 是sigma-2 (σ-2) 受体拮抗剂。
Bupivacaine hydrochloride monohydrate 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可用于慢性疼痛的研究。
NGP555 是一个 γ-分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。
Macranthoin G 是 p38 MAPK 的抑制剂。Macranthoin G 通过下调 p38 MAPK 来保护 Aβ 或过氧化氢诱导的神经元细胞毒性。Macranthoin G 可用于阿尔茨海默病的研究。
Tandospirone(SM-3997)是5-HT1A受体部分激动剂,Ki为27 nM,对SR-2,SR-1C,_alpha_1,_alpha_2,D1和D2受体的Ki为1300到41000 nM。
Sortilin拮抗剂1(化合物44)是一种Sortilin阻断剂,其IC50值为20nM,用于抑制神经紧张素(NTS)与Sortilin结合。神经紧张素是一种sortilin配体。Sortilin拮抗剂1可用于神经疾病的研究[1]。
MEN11467 是一种有效的选择性拟肽速激肽 NK 1 受体拮抗剂。
雪松素是一种天然类黄酮,可以在雪松中找到。雪松素保护PC12细胞免受Aβ1-42诱导的神经毒性。雪松素可以减少活性氧的过量产生,提高超氧化物歧化酶的活性,降低丙二醛的含量[1]。
Asenapine maleate是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 D2 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。同时也是一种抗精神病药物。
FITC-Dextran 是由 FITC 偶联葡聚糖形成的一种标记物。FITC-Dextrans 是由不同长度的支链葡萄糖分子组成的被标记的多糖,分子量从 4-70 kDa 不等,可根据所使用的葡聚糖的大小来测定血脑屏障的溶质、离子和蛋白质渗透性。
Neuropeptide Y (22-36) 是一种 15 个氨基酸的肽,是神经肽 Y 的片段。
Tesmilifene fumarate (DPPE fumarate) 是 H1C 受体的拮抗剂,可广泛的增强化疗的细胞毒性,并保护正常细胞。
Peripheral Myelin P0 Protein (180-199), mouse 是一种神经原性肽,是鼠类外周神经髓磷脂的纯化成分。
匹罗卡品-d3(盐酸盐)是氘标记的匹罗卡品(盐酸盐)。盐酸毛果芸香碱是一种有效的M3型毒蕈碱乙酰胆碱受体(M3毒蕈碱受体)激动剂。
Mephenesin是一种NMDA受体拮抗剂, Mephenesin是一种中枢性肌松弛剂。
莱维特是一种神经激素样肽,可以从南非非洲爪蟾的皮肤分泌物中分离出来。利未肽来自于前磷脂,长88个残基,包含C端的利未肽肽(Glu-Gly-Met-Ile-Gly-Thr-Thr-Ser-Lys-Arg-Ile-Lys-Gln-NH2)和N端的推定信号序列[1]。