1-乙基-3-甲基苯-d5是氘标记的1-乙基3-甲基苯[1]。
Lariatins 是由约氏红球菌 K01-B0171 合成的具有套索结构的新型抗分枝杆菌肽。
FASN-IN-2 是一种有效的选择性 FASN 抑制剂,IC50 为 0.052 μM,EC50 为0.072 μM,详细信息请参考专利文献 WO2018115380A1 中的化合物 152。
TAK-020是一种共价Btk抑制剂,成为临床候选药物。
Thunberginol C是一种天然产物,可以从绣球花中分离出来。Thunberginol C可以减轻压力引起的焦虑。Thunberginol C还具有抗菌和抗过敏活性[1][2]。
KB-R7943 mesylate 是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCXrev) 反向抑制剂,IC50 为 5.7±2.1 µM。
一种有效的TLR7/8激动剂和细胞因子诱导剂；刺激大鼠外周血单核细胞中的I型干扰素(IFN)和其他细胞因子如TNF-α,IL-12和IFN-γ；诱导IL-12和COX-2表达来自HIV+和HIV-个体的mDC,并抑制鼻腔中H3N2流感病毒的复制；增强NK细胞毒性,并在scid/B6小鼠和scid/NOD小鼠中显示出抗肿瘤作用。
甲状旁腺激素(1-34)是甲状旁腺激素(PTH)受体激动剂,可增加大鼠血清PTH水平和骨量。
VU0652835 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGlu5) 负变构调节剂,IC50 值为 81 nM。
Duloxetine D3 hydrochloride ((S)-Duloxetine D3 hydrochloride) 是 Duloxetine hydrochloride 的氘代物。Duloxetine hydrochloride 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake) 抑制剂 (SNRI),Ki 为 4.6 nM,可作用于广泛性焦虑症。
Leuprolide acetate是一种有效的促性腺激素释放激素 (GNRH)受体激动剂,用于治疗前列腺癌,子宫内膜异位症,子宫肌瘤。
L-酪氨酸β-萘胺是一种酪氨酸衍生物[1]。
N3-Gly-Gly-OH是一种点击化学试剂。点击化学在核酸、脂质、蛋白质和其他分子之间的结合中具有巨大的潜力,并且由于其有益的特性,包括高产率、高特异性和简单性,已被用于许多研究领域[1]。
Pachysamine M (Compound 5) 是一种孕烷生物碱。Pachysamine M 是从天然 Pachysandra terminalis Sieb. et Zucc 中分离得到的。
t-Butyl acetate-PEG2-CH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Ro 08-2750 是一种非肽、可逆的 NGF 抑制剂,能直接结合 NGF,IC50 值为 ~ 1 µM。Ro 08-2750 能抑制 NGF 结合 p75NTR 的优于 TRKA。
腺苷-2-甲酰胺是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Cynaropicrin 是一种倍半萜内酯,可以抑制肿瘤坏死因子 (TNF-α) 的释放,在鼠和人巨噬细胞的 IC50 值分别为 8.24 和 3.18 μM。 Cynaropicrin 也抑制软骨降解因子 (MMP13) 的增加并抑制 NF-κB 的信号传导。
UMB68 sodium 是一种选择性的 GHB 受体配体。UMB68 sodium 在大鼠脑皮膜中置换 [3H]NCS-382,IC50 值为 38 nM。UMB68 sodium 对 GABAB 受体没有明显的亲和力,无法代谢为 GABA 活性化合物。
ERK-CLIPTAC是一种触发ERK降解的PROTAC分子[1]。
SU16f 是有效的,选择性 PDGFRβ 抑制剂,对 PDGFRβ,PDGFR1,PDGFR2 的 IC50 分别为 10 nM,140 nM,2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。
氟喹诺酮酸是一种抑菌抗生素。氟喹诺酮酸对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有广谱活性[1]。
PROTAC EED降解剂-1是一种pKD为9.02的PROTAC靶向EED。PROTAC EED degrader-1是一种针对EED亚单位的多梳抑制复合物2(PRC2)抑制剂(pIC50=8.17)[1]。
Lachnone A是从丝状真菌Lachnum sp.BCC 2424中分离出来的色酮衍生物[1]。
MSDC-0602K(氮杂咪唑酮钾)是一种保护PPARγ的噻唑烷二酮(Ps-TZD),与PPARγ结合,IC50为18.25μM[1]。MSDC-0602K调节线粒体丙酮酸载体(MPC)。MSDC-0602K可用于脂肪肝的研究,包括功能失调的脂质代谢、炎症和胰岛素抵抗[2]。MSDC-0602K是一种胰岛素增敏剂,单独或与利拉鲁肽联合使用可改善小鼠的胰岛素血症和脂肪肝[3]。
RD162是一种二芳基硫代乙内酰脲,是一种口服活性非甾体抗雄激素(NSAA)。RD162特异性结合雄激素受体(AR)。RD162在去势耐受的人类前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退[1]。
Voclosporin 是一种钙调神经磷酸酶 (CN) 抑制剂。
1-溴代-4-(三氟甲基)苯-d4是氘标记的1-溴代4-(三氟甲酯)苯[1]。
Antitumor agent-119(化合物13K)是一种具有抗癌活性的 2-苯并恶唑基腙衍生物。Antitumor agent-119 抑制 Butkitt、CCRF-CEM、HeLa 和 HT-29 的细胞生长,IC50 值分别为 30 nM、140 nM、100 nM 和 40 nM。