乳酸是甜味受体的典型拮抗剂,选择性地靶向T1R3亚基(一种葡萄糖敏感受体)。乳酸抑制小鼠胰岛中葡萄糖诱导的胰岛素分泌[1][2]。
Propargyl-PEG1-SS-PEG1-PFP ester 是一种可降解 (cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Harzianum A是一种从土传真菌Harzianum木霉中分离出来的木霉烯。Harzianum A对幼仓鼠肾细胞无细胞毒性,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌无活性,但在100μg/mL时有适度的抗真菌活性[1]。
[Lys8]加压素去甘氨酸酰胺是一种加压素类似物,用于维持主动和被动回避行为。[Lys8]血管加压素去甘氨酸胺促进记忆巩固过程[1]。
Dermaseptin-B5是一种来源于南美蛙 Phyllomedusa bicolor 皮肤分泌物的抗菌肽。
HCV核心蛋白(59-68)是一种含有HCV核心蛋白59-68残基的肽[1]。
黄连素(化合物4)是一种异黄酮,是一种天然产物,可从赤藓根皮中分离出来[1]。
HIV-1抑制剂27(化合物5)是一种有效的HIV-1抑制剂,对HIV-1 YU2、NL4-3和89.6菌株的IC50s分别为16μM、0.5μM和0.39μM。HIV-1抑制剂-27的细胞毒性较低,在TZM bl细胞中CC50为128μM。HIV-1抑制剂-27可用于研究艾滋病[1]。
[Asu1,6-Arg8]加压素是一种加压素激动剂,可增强培养的大鼠垂体前叶细胞中促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)诱导的环AMP积累和ACTH释放[1][2]。
NF-κB-IN-1,一种 4-亚芳基姜黄素类似物,是有效的 NF-κB 信号通路抑制剂。NF-κB-IN-1 直接抑制 IKK 来阻断 NF-κB 的激活。NF-κB-IN-1 可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。
抗肿瘤剂-64(化合物8d)是一种薯蓣皂苷元衍生物。抗肿瘤药物-64对A549细胞系具有较强的细胞毒活性。抗肿瘤药物-64通过线粒体相关途径诱导A549细胞凋亡【1】。
Fmoc-(S)-苯基甘氨酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
CHD1Li 6.11是一种有效的致癌CHD1L抑制剂(cat-CHD1L重组蛋白的IC50=3.3µM)。CHD1Li 6.11是一种口服生物可利用的抗肿瘤药物,可显著减少由分离的准间充质细胞(M-表型)生成的结直肠癌异种移植物的肿瘤体积,其具有增强的致瘤特性[1]。
依帕西沙(UR-1102)是一种口服活性、强效和选择性尿酸盐转运蛋白1抑制剂,Ki为0.057μM。依帕西沙相当适度地抑制OAT1和OAT3(有机阴离子转运蛋白)。依帕西米是一种尿酸剂。依帕西米可用于痛风和高尿酸血症研究[1]。
TAMRA-PEG4-methyltetrazine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
σ1受体拮抗剂-1是一种高效、选择性的σ1受体拮抗剂(pKi=10.28)。σ1受体拮抗剂-1抑制细胞生长,将细胞周期阻滞在G0/G1期,并诱导MCF-7/ADR细胞凋亡[1]。
2-甲基丙-1-胺-d9(盐酸盐)是氘标记的2-甲基丙1-胺盐酸盐[1]。
α-HNJNAc是一种有效的竞争性己糖胺酶抑制剂,不干扰其他糖苷酶[1]。
Kinetensin是从胃蛋白酶处理的人血浆分离的神经降压素 (neurotensin-like) 样肽。
11反式白三烯E4是白三烯E4(LTE4)的异构体。LTE4的C-11双键的缓慢异构化导致11-反式LTE4的形成。11在收缩豚鼠回肠时,反式白三烯E4与LTE4具有同等能力【1】。
Apiin 是 Apium graveolens 叶片的主要成分之一,具有抗炎特性。Apiin 在体外能抑制亚硝酸盐 (NO) 的产生 (IC50 = 0.08 mg/mL),在 LPS 激活的 J774.A1 细胞中能抑制 iNOS 的表达 (IC50 = 0.049 mg/ mL) 。
Vitexin-4''-O-glucoside 是一种来自 Crataegus pinnatifida 叶片的类黄酮成分。
SSTR5 antagonist 2 (TFA) (compound 10) 是强效的、具有口服活性的生长激素抑制激素(受体)亚型5 (SSTR5)的选择性拮抗剂,具有治疗2型糖尿病的潜能。
DJ-V-159 是G蛋白偶联受体家族C组6 A (GPRC6A) 的激动剂。
磺基SPP钠是一种异双功能、硫醇可裂解和膜不可渗透的交联剂。
2’-O-甲基-5-甲基-U-CEP是一种尿苷,可用于合成核酸。
(((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)-D-组氨酸是组氨酸衍生物[1]。
对茴香酸-d4是氘标记的对茴香酸[1]。对茴香酸(4-甲氧基苯甲酸)是茴香酸的异构体之一,具有抗菌和防腐财产[2]。