(2S)-6-Prenylnaringenin 是前脑中最有效的化合物。(2S)-6-Prenylnaringenin 在 α+β 结合位点上起 GABAA 正变构调节剂的作用。
3-AQC是一种哌嗪基喹喔啉衍生物,是一种有效的竞争性5-HT3受体拮抗剂[1]。
叶酸(维生素B9)钠是一种口服活性必需营养素,来自B族复合维生素。叶酸钠具有抗抑郁作用。叶酸钠可降低新生儿神经管缺陷的风险。叶酸钠可用于治疗因叶酸缺乏引起的巨幼细胞和大细胞贫血[1][2][3][4]。
N-(Azido-PEG3)-N-Fluorescein-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Ciclesonide(RPR251526)是糖皮质素。
Boc-β-碘代-D-Ala-OBzl是丙氨酸衍生物[1]。
N-(叔丁氧羰基)-N-甲基-D-丙氨酸是丙氨酸衍生物[1]。
Elpamotide是一种源自VEGFR2的表位肽。Elpamotite诱导细胞毒性T淋巴细胞(CTL)杀死VEGFR2表达的内皮细胞。埃尔帕莫肽具有潜在的免疫刺激和抗肿瘤活性。埃尔帕莫肽可用于癌症研究,如胰腺癌[1][2]。
DL-胱氨酸-d4是氘标记的2-乙酰氨基丁酸[1]。
α-黑素细胞刺激素(MSH),酰胺-TFA是一种内源性神经肽,具有抗炎和解热活性。α-MSH是阿片黑皮素原(POMC)的翻译后衍生物,作为内源性黑素皮质素受体4(MC4R)激动剂[1][2]。
Acid-PEG2-ethyl propionate 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Boeravinone B是金黄色葡萄球菌和人P-糖蛋白的NorA细菌外排泵的双重抑制剂,可减少细菌的生物膜形成和细胞内入侵。Boeravinone B在氧化应激期间充当抗衰老和抗凋亡的植物分子[1][2]。
GLP-2 (1-34) (human) 是一种在摄入食物后几分钟内从肠道释放的多肽。GLP-2 (1-34) (human) 可用于骨重塑过程的研究。
NSC 617145是一种选择性werner综合征解旋酶(WRN)抑制剂,IC50值为230 nM。NSC 617145抑制WRN ATP酶,并诱导双链断裂(DSB)和染色体异常。NSC 617145显示WRN对BLM、FANCJ、ChlR1、RecQ和UvrD解旋酶具有选择性[1]。
Anemarsaponin B 是从 A. asphodeloides 的根茎分离的一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
(+)-Carbovir triphosphate 是 Carbovir triphosphate (HY-131607) 的对映体。(+)-Carbovir triphosphate 是 HIV 逆转录酶 的抑制剂和底物。
AMG8788是一种有效、选择性、口服活性的TRPM8拮抗剂,IC50为63.2 nM【1】。
H-2-Nal-OH是丙氨酸衍生物[1]。
去甲基西地那非-d8(柠檬酸盐)是氘标记的去甲基西地那非柠檬酸盐[1]。
ICA-105574是一种有效的hERG通道激活剂。ICA-105574增强hERG通道活性的主要机制是消除hERG通道失活。ICA-105574将电流振幅急剧增强10倍以上,EC50值为0.5+/-0.1μM,坡度(n(H))为3.3+/-0.2【1】。
C-Reactive Protein (CRP) 77-82 是 C-反应蛋白的 77-82 片段。C-Reactive Protein 可作为炎症的标记,是心血管风险的标志物,可能促进动脉粥样硬化形成。
2′-C-甲基-6-甲基肌苷是次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一种主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱。它是嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤产生的代谢产物。次黄嘌呤具有典型的抗炎作用,是一种潜在的内源性聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂。它通过抑制PAPR活性、抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次生超氧化物的产生而具有细胞保护作用。次黄嘌呤也可用作缺氧的指示剂[1][2]。
ELR510444是新型微管阻断剂,抑制MDA-MB-231细胞增殖的IC50值为30.9nM,非P-gp底物分子。
SC-43,Sorafenib 的衍生物,是一种有效的具有口服活性的 SHP-1 (PTPN6) 激动剂。SC-43 可抑制 STAT3 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗纤维化和抗癌作用。
Acetyl-11-Keto-_beta_-Boswellic Acid (AKBA)是一种从乳香中提取出的活性化合物,被发现是新颖的Nrf2的活化剂。
Boc-D-高丝氨酸是丝氨酸衍生物[1]。
ARD-1676 是口服有效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂,由 AR 配体和 cereblon 配体组成。ARD-1676 具有体内外降解 AR 的活性,可在小鼠异种移植肿瘤模型中抑制 VCaP 肿瘤生长。
VU590是一种有效的中等选择性ROMK(Kir1.1)抑制剂,IC50为290nm。VU590还抑制Kir7.1,IC50为8μM。VU590不是肾脏ROMK功能的良好探针[1][2]。