核糖核酸酶T1(Rnase T1)通常用于生化研究。核糖核酸酶T1是一种能特异性降解单链RNA的核酸内切酶。核糖核酸酶T1可以形成核苷2',3'-环磷酸中间体,以切断3'-鸟苷残基和相邻核苷5'-OH基团之间的磷酸二酯酶键,产生3'-GMP末端寡核苷酸[1]。
Neomangiferin,一种天然的C-glucosyl xanthone,是从干燥的 Anemarrhena asphodeloides 的根茎中分离得到的。Neomangiferin 对大鼠高脂饮食诱导的非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 具有明显的治疗作用。
Derrone是一种异黄酮异丙酚,是一种极光激酶抑制剂,对极光B和极光a的IC50值分别为6和22.3μM。德龙具有抗肿瘤活性[1][2]。
(2S,4R)-1-((S)-2-(叔丁氧羰基)氨基)非8-烯基)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸是脯氨酸衍生物[1]。
IC50为6nM的有效,选择性和口服活性p53-MDM2拮抗剂；表现出显着的细胞抗增殖效力/选择性,并且与RO8994相比有利；在10mg/kg的肿瘤模型中显示肿瘤消退。
Taccalonolide A 是一种微管稳定剂,是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇,具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2-M 期滞留、Bcl-2 磷酸化,并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用,抑制SK-OV-3细胞生长的 IC50 值为 622 nM。
CP-346086是一种有效的口服活性微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂,对人和啮齿动物MTP的IC50为2.0 nM。CP-346086可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯[1]。
β-Secretase inhibitor ([Asn670, Sta671, Val672]-Amyloid β Peptide (662-675)) 是一种 β-分泌酶 和 BACE1 抑制剂 (对 β-分泌酶 IC< sub>50 为 25 nM)。
Thiocillin I 是一种硫肽抗生素,对革兰氏阳性细菌菌株具有体外抗菌活性。Thiocillin I 对金黄色葡萄球菌 1974149 菌株,粪肠球菌 1674621 菌株,枯草芽孢杆菌 ATCC 6633 菌株和化脓链球菌 1744264 菌株的 MIC 值分别为 2 μg/ mL,0.5 μg/ mL,4 μg/ mL 和 0.5 μg/ mL。
Voglibose是valiolamine的衍生物,能很好的抑制α-葡萄糖苷酶,可作用于高血糖症等。
MK-0249 是一种有效的 histamine H3 受体拮抗剂,对人体 H3 受体的 Ki 值为 1.7 nM。
红花黄色素B通过调节Bcl-2/p22(phox)表达抑制血管紧张素II介导的人脐静脉细胞损伤。红花黄色素B具有神经保护作用[1]。
Aplyronine B是一种活性化合物。Aplyronine B显示出强大的抗肿瘤活性,并对IC50值为2.9 nM的HeLa-S3细胞具有细胞毒性。Aplyronine B可用于癌症研究[1]。
Sermorelin是由大脑产生的生长激素释放激素(GHRH),能够刺激生长激素的产生和释放。
TWIK-1/TREK-1-IN-2 (Compound 2g) 是一种 TWIK-1/TREK-1 抑制剂。TWIK-1/TREK-1-IN-2 抑制 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体,IC50 分别为 10.13 μM 和 15.5 μM。TWIK-1/TREK-1-IN-2 是一种抗抑郁化合物
碳酸酐酶抑制剂7(化合物5b)是人体碳酸酐酶(hCA)的有效抑制剂,hCA IX、hCA II、hCA XII和hCA I的Kis分别为6.5 nM、7.1 nM、72.1 nM和255.8 nM【1】。
E3 ligase Ligand 1A 是 E3 泛素连接酶配体,可应用于 PROTAC 技术,能够用于癌症研究。
Moenomycin complex 是有效的 transglycosylase 抑制剂。Moenomycin complex 通过阻断 A 类青霉素结合蛋白 (PBPs) 转糖基酶活性抑制细菌生长。
多奈哌齐-d5(盐酸)是氘标记的多奈哌齐(盐酸)。盐酸多奈哌齐(E2020)是一种可逆的选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其乙酰胆碱酯酶活性的IC50为6.7 nM。多奈哌齐对乙酰胆碱酯酶的选择性高于BuChE[1]。多奈哌齐对Aβ42神经毒性具有神经保护作用[2]。
(2,4-Dihydroxyphenyl)acetonitrile 是一种在 Erica scoparia 中发现的天然化合物。
血小板反应蛋白(TSP-1)衍生的CD36结合基序是一种生物活性肽。(该肽来源于血小板反应蛋白,代表负责血小板反应蛋白-CD36相互作用的结合基序。它通过二硫键环化。血小板反应蛋白是一种基质结合糖蛋白,参与癌症转移、肿瘤粘附和血管生成。该肽已被证明竞争性抑制血小板聚集和肿瘤转移。)
LXRβ agonist-2 是一种高效 β 选择性肝 X 受体 (LXRβ) 激动剂,EC50为 7 nM,其选择性是 LXRα (EC50=200 nM) 的 28.5 倍,用于治疗动脉粥样硬化。
抗癌剂128(化合物1)是共价靶向XIAP、cIAP1和cIAP2的BIR3结构域的IAP抑制剂。抗癌剂128靶向XIAP、cIAP1和cIAP2的BIR3结构域,IC50分别为24.9nM、19.3nM和10.3nM[1]。
(S)-BI-1001 (Compound 11) 是一种有活性的 BI-1001 的 S-对映异构体。(S)-BI-1001 对 HIV-1 整合酶表现出抗病毒效力,IC50 为 28 nM,EC50 为 450 nM,Kd 为 4.7 μM。
Ficusin A是一种异戊二烯基黄酮类化合物。Ficusin A可以从Ficus hispida的枝条中分离得到[1]。
抗真菌剂33(化合物4e)是一种有效的抗真菌剂。抗真菌剂33对白色念珠菌具有显著的抗真菌活性,最低抑菌浓度为16μg/mL。抗真菌剂33对羊毛甾醇14α-脱甲基酶(CYP51)具有较强的抑制活性,IC50为0.19μg/mL[1]。