Stilbostemin N可以从日本草的根茎中分离得到[1]。
MMP-9-IN-8 (Compound 3) 是一种 MMP-9 抑制剂,在 10 μM 和 50 μM 浓度下分别具有 42.16% 和 58.28% 的抑制活性。MMP-9-IN-8 具有抗癌活性,可诱导 MCF-7 细胞凋亡,IC50 值为 23.42 μM。
CYP19A1/CYP11B2-IN-1 (Compound X21) 是一种有效的、选择性的 芳香化酶 (aromatase) 和醛固酮合酶 (aldosterone synthase) 双重抑制剂,对 aromatase (CYP19A1) 和 aldosterone synthase (CYP11B2) 的 IC50 分别为 2.3 nM 和 29 nM。CYP19A1/CYP11B2-IN-1 对癌细胞具有良好的抗增殖和促凋亡活性。CYP19A1/CYP11B2-IN-1 可用于乳腺癌的研究。
抗炎剂36是一种抗炎剂。抗炎剂36抑制LPS诱导的巨噬细胞活化[1]。
VK-II-36是一种卡维地洛类似物,可抑制肌浆网Ca2+释放,但不阻断β受体。VK-II-36抑制早期和延迟后去极化诱发的触发活动【1】。
Dinaciclib 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂,抑制 CDK2,CDK5,CDK1 和 CDK9 的 IC50 分别为 1,1,3 和 4 nM。
油酸-2,12-二烯-28-酸是一种HBV-DNA抑制剂、HBsAg和HBeAg抑制剂。油酸-2,12-二烯-28-酸可用于乙型肝炎病毒感染疾病研究[1]。
Egg Laying Hormone, aplysia 是袋细胞神经元合成的一种神经肽,含有36个氨基酸,通过放电触发神经元,刺激海兔产卵排卵。Egg-laying hormone of Aplysia 诱导一种由钠离子携带的电压依赖性慢内向电流。
Flavokawain A 是一种抗癌试剂 (anticarcinogenic agent),是 kava 提取物中的查耳酮,具有抗肿瘤活性。Flavokawain A 通过 Bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Flavokawain A 有潜力用于膀胱癌的相关研究。
Pomalidomide-C3-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于Pomalidomide的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 dihydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向 PROTAC。
Pirarubicin Hydrochloride 是一种蒽环类抗生素,为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂,可用于各种癌症尤其是固体肿瘤的治疗。
5-MethoxyPinocembroside 5-甲氧基-乔松苷是从赶黄草中 Penthorumchinense Pursh 中分离的类黄酮。
三苯基(丙基)鏻-d5(溴化物)是氘标记的三苯基(丙酯)鏻溴化物[1]。
ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1 choline) 是一种具有口服活性的,变构的 CD11b 激动剂。ADH-503 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。
Z-D-Ser-OH是丝氨酸衍生物[1]。
VU0155094是一种有效的选择性pan III组mGlu阳性变构调节剂,mGlu8/7/4的IC50分别为3.43/1.5/0.93 uM；显示出比I组和II组mGlus(mGlu1/2/3)高30倍的选择性。/5/6)。
WAY-313165 是一种活性分子。
倍他米松-d5-1是氘标记的倍他米松。倍他米松是一种合成的糖皮质激素,具有抗炎和免疫抑制活性。倍他米松加速胎肺成熟,诱导基因表达和凋亡[1][2][3][4]。
1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Phosphodiesterase-IN-1 (Compound 7) 是一种磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,具有抗疟原虫活性。Phosphodiesterase-IN-1 对 P. falciparum (strain 3D7) 具有抗增殖活性,IC50 值为 0.64 μM。
1-(4-羟基苯甲酰基)葡萄糖是一种天然产物,存在于金红景天(Moricandia arvensis)中,是一种双功能酰基和葡萄糖基供体[1]。
2-氯-N6,N6-二甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Fmoc-N-Me-His(Trt)-OH(Fmoc-MeHis(Trt)-OH)是一种含有氨基和羧基的氨基酸衍生物。Fmoc-N-Me-His(Trt)-OH的合成[1]。
单抗天冬氨酸脱羧酶-IN-1是一种有效的天冬氨酸脱羧酶(PanD)抑制剂,IC50值为56.3µM。天门冬氨酸脱羧酶-IN-1单抗具有抗菌活性[1]。
Cloperastine fendizoate 抑制 hERG K+ 电流,IC50 为 27 nM,这种作用具有浓度依赖性。
Orteronel 是一种高度选择性的人17,20-裂解酶 (17,20-lyase),IC50 值为 38 nM。