PF-06447475三盐酸盐是一种高效、选择性的脑渗透剂LRRK2激酶抑制剂,对于WT LRRK和G2019S LRRK2,IC50值分别为3 nM和11 nM。PF-06447475三盐酸盐可用于帕金森病(PD)研究[1]。
盐酸咪洛松是一种强效和选择性的α2B肾上腺素受体拮抗剂。盐酸Imiloxan具有急性肾损伤研究的潜力[1][2]。
苄基(2R)-3-N,N-二苄基氨基-2-氟丙酸盐-13C3是一种13C标记和氘标记的苄基(2R)-3-N,N-二苄基氨基-2-氟丙酸盐[1]。
他氟前列腺素乙酰胺是一种前列腺素衍生物。他氟前列素乙酰胺能够降低眼压并影响睫毛生长。他氟前列素乙酰胺可用于抗青光眼眼用组合物或化妆品[1]。
AZD2858 是一种有效的,可口服的 GSK-3 抑制剂,可以抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.9 和 5 nM,可用于骨折愈合的研究。
HDAC-IN-44是一种HDAC抑制剂,IC50值为61.2 nM。HDAC-IN-44对多种癌细胞系显示出高抗癌活性[1]。
Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种有效、选择性、 ATP 竞争性的 CHK1 和 CHK2 抑制剂,对 CHK1 的 Ki 值为 0.9 nM,IC50 值 <1 nM,对 CHK2 的 IC50 值为 8 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 HT-29 细胞 CHK1 (S296) 和 CHK2 (S516) 的自身磷酸化。Prexasertib Mesylate Hydrate 具有高效抗肿瘤活性,在 HeLa 细胞中,消除 G2/M 检查点,EC50 值为 9 nM[1]。
Fmoc Asn OH是天冬酰胺衍生物[1]。
双脱甲氧基cucurmin(p,p’-二羟基二氰胺基甲烷)是一种姜黄素,具有抗氧化和抗炎活性[1][2]。
WM382是一种口服活性和有效的双纤溶酶IX/X(PMIX/X)抑制剂,IC50值分别为1.4nM和0.03nM。WM382在疟疾寄生虫生命周期的多个阶段具有强大的体内效力,并具有优异的耐药性[1][2][3]。
左旋多巴钠是神经递质多巴胺的口服活性代谢前体。左旋多巴钠可以穿过血脑屏障,在大脑中转化为多巴胺。左旋多巴钠具有抗超差效应,可用于帕金森病研究[1][2][3]。
IDD388是一种有效的醛糖还原酶(ALR2或AKR1B1)抑制剂,IC50为0.4 uM,对AKR1B10的抑制作用较弱(IC50=4.4 uM)。
莫西普利是一种口服有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。莫西普利可以很容易穿透脂膜,从而靶向血浆和组织ACE。莫西普利可改善内皮功能障碍,发挥神经保护作用。莫西普利可用于心血管疾病研究[1][2]。
IBS008738是一种有效的TAZ激活剂。IBS008738稳定TAZ,增加未磷酸化TAZ水平,增强MyoD与肌生成素启动子的关联,上调MyoD依赖性基因转录,并在C2C12细胞中与肌生长抑制素竞争。IBS008738增强C2C12细胞的肌生成,并促进肌肉损伤模型中的肌肉修复[1][2]。
Nystatin A3,从 Streptomyces noursei 中产生,是制霉菌素复合物的一种生物活性成分。具有抗生素活性。
PRMT5-IN-3是一种PRMT5抑制剂,对肿瘤细胞具有合成致死性,但与DNA损伤剂结合产生的副作用很少。
9-β-D-阿拉比诺呋喃糖基胍是鸟苷(HY-N0097)类似物,对脱氧鸟苷激酶(dGK)表现出高亲和力,Km为8.0μM。9-β-D-阿拉比诺呋喃糖基胍可用于T细胞淋巴母细胞病的研究[1][2]。
eIF4A3-IN-18(化合物74)是一种西尔维斯特醇(HY-13251)类似物。eIF4A3-IN-18干扰eIF4F翻译复合物的组装,myc LUC、tub LUC的EC50值分别为0.8、35和2nM,MBA-MB-231细胞的生长抑制。eIF4A3-IN-18对LC50为0.06nM的RMPI-8226细胞也具有细胞毒性。eIF4A3-IN-18可用于研究人类癌症发病机制[1]。
Curcolonol是一种呋喃型倍半萜。Curcolonol可以从几种草药中分离出来。Curcolonol对LIM激酶1具有抑制活性。Curcolonol可用于乳腺癌的研究[1]。
Pinatuzumab是一种CD22单克隆抗体。Pinatuzumab以细胞表面抗原CD22为靶点。Pinatuzumab可用于合成抗体药物结合物(ADCs),以研究包括非霍奇金淋巴瘤(NHL)在内的多种疾病[1][2]。
H-D-苯基(4-F)-羟基。HCl是苯丙氨酸衍生物[1]。
Sulamserod 是一种 5-HT4 receptor 拮抗剂,具有抗心律失常的功效。
Emetine dihydrochloride hydrate 是一种抗原虫药,早期用于治疗肠道和组织的阿米巴病。
DTSSP Crosslinker 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Fmoc-D-Dbu(N3)-OH是一种含有叠氮化物的点击化学试剂[1]。
头部激活剂神经肽是神经或神经内分泌来源的哺乳动物细胞系的有丝分裂原。头部激活剂神经肽通过结合GPR37发出信号,并刺激细胞进入有丝分裂[1]。
Favezelimab(MK-4280)是一种人源化抗LAG-3单克隆抗体,可阻断LAG-3与其配体MHC II类之间的相互作用。Favezelimab与PD-L1抑制剂Pembrolizumab(HY-P9902)相结合,具有研究结直肠癌(CRC)的潜力[1][2]。
PF-04937319 是一种葡萄糖激酶活化剂 (GKA),EC50 值为 154.4 μM,有望用来治疗 2 型糖尿病。PF-04937319 旨在维持降糖功效,同时降低许多其他 GKA 观察到的低血糖风险。