Tulmimetostat是一种抗肿瘤药物[1]。
PSN632408是GPR119受体激动剂,与内源性配体OEA活性接近,对重组型鼠和人的GPR119受体的EC50分别为5.6和7.9 uM。
MS-PEG10-THP 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
桑皮interferonβ-1a(BCD-054)是一种聚乙二醇化干扰素β-1a。桑皮interferonβ-1a可用于缓解多发性硬化症的研究[1][2]。
2-羟基巴西三醇(化合物6)是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂,IC50为35.97μM[1]。
8-甲基亚磺酰基异硫氰酸酯是一种异硫氰酸酯,具有抗菌活性和显著的植物生长抑制活性[1]。8-甲基亚磺酰基异硫氰酸酯损害LPS刺激的原始巨噬细胞中COX-2介导的炎症反应[2]。
N-(Azido-PEG3)-N-bis(PEG3-acid) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Valorphin 是一种内源性血红蛋白 β 链第 33-39 位氨基酸残基,具有阿片类药品镇痛活性,可以与 mu-阿片 (mu-opioid) 受体结合,IC50 值为 14 nM；Valorphin 同时具有抗肿瘤活性。
Platyphyllonol (Platyphyllon) 可以从 A. japonica 中分离出来。Platyphyllonol 对 MCF-7 细胞具有细胞毒性作用,IC50 值为 46.9 μg/mL。
TAK-676是STING激动剂,触发STING信号通路和I型干扰素的激活。TAK-676也是免疫系统的调节剂,导致完全退化和持久记忆T细胞免疫。TAK-676促进持久的干扰素依赖性抗肿瘤免疫[1]。
Flizasertib是一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂[1]。
氯化铵作为调节pH值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶活性,影响生物系统的进程。氯化铵是一种自噬抑制剂[1][2]。
微管抑制剂4(化合物2)是一种有效的微管抑制剂。微管抑制剂4对NCI-H460、BxPC-3和HT-29细胞的IC50s分别为4.0、3.2和2.1 nM,显示出细胞毒性。微管抑制剂4显示对微管蛋白聚合的抑制[1]。
S1P1激动剂4在效价(EC50<0.05 mg/kg)和预测的人类半衰期(t1/2)方面都有更好的表现∼ 5天)。
Pendulone是一种具有良好抗疟原虫活性的异拉瓦琴酮,IC50为7.0µM。Pendulone还具有抗利什曼原虫、抗菌和抗癌活性[1][2]。
脱氢阿立哌唑-d8-1是氘标记的脱氢阿利哌唑。脱氢阿立哌唑(OPC-14857)是阿立哌嗪的活性代谢物。阿立哌唑是一种抗精神病药物,由CYP3A4和CYP2D6代谢,主要形成脱氢阿立哌嗪。脱氢阿立哌唑的抗精神病活性等同于阿立哌嗪[1][2][3][4]。
硫氰酸钾-13C是13C标记的硫氰酸钾[1]。
洛科斯汀(UIC-1005)是一种有效的RKIP抑制剂。洛科斯汀结合Raf激酶抑制剂RKIP蛋白,并破坏RKIP与Raf-1激酶和G蛋白偶联受体激酶2的相互作用。洛ostatin抑制细胞增殖和迁移。洛ostatin可用于合成针对PEBP蛋白的化学探针。洛伐他汀加重硫代乙酰胺(HY-Y0698)诱导的小鼠急性肝功能衰竭[1][2][3]。
WAY-648936 是一种活性分子。
肽YY(13-36)(犬、小鼠、猪、大鼠)是一种Y2受体亚型激动剂[1]。
(R) -吡妥布鲁替尼((R)-LOXO-305)是吡妥布鲁替尼活性较低的对映体。吡妥鲁替尼(LOXO-305)是一种高度选择性和非共价的下一代BTK抑制剂,可抑制多种BTK C481替代突变[1]。
Meglutol-d3是氘标记的Meglutol[1]。Meglutol是一种降血脂剂,可降低胆固醇、甘油三酯、血清β脂蛋白和磷脂,并抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶的活性,羟甲基戊三酰辅酶A是胆固醇生物合成中的限速酶。
Isograndifolol是丁酰胆碱酯酶(BChE)的选择性抑制剂,IC50值为0.9μM。Isograndifolol中度抑制乙酰胆碱酯酶(AChE),IC50值为342.9μM。Isograndifolol还具有血管舒张作用和抗肿瘤作用。Isograndifolol可用于研究神经退行性疾病引起的痴呆[1][2][3]。
Inflachromene(ICM)是一种具有抗炎作用的小胶质细胞抑制剂,可直接结合高迁移率族蛋白1(HMGB1)和HMGB2,减少其在小胶质细胞中的细胞质积累；通过扰乱其翻译后修饰阻断HMGBs的细胞质定位和细胞外释放的连续过程；有效下调HMGB的促炎功能并减少体内神经元损伤。
Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat hydrobromide 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5±0.5 nM。Tazemetostat hydrobromide 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat hydrobromide 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat hydrobromide 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。
5-羟基奥美拉唑-d3-1是氘标记的5-羟基奥美拉唑[1]。
ROS激酶IN-2是一种ROS激酶抑制剂,在10μM时抑制率为21.53%[1]。