CH2COOH-PEG3-CH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
DNA-PK-IN-10是一种DNA-PK抑制剂。DNA-PK-IN-10可用于癌症和癌症的研究[1]。
Boc-Val-Gly-Arg-βNA 是纤溶酶原激活剂的比色底物。
Cariporide 是钠离子/氢离子交换器1 (NHE-1) 抑制剂。Cariporide 通过抑制 NHE-1 的激活来抑制高糖 (HG) 介导的单核细胞-内皮细胞粘附和细胞间粘附分子-1 (ICAM-1) 的表达。
GSK'872 是 RIPK3 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50为1.3 nM。
Gageotetrin C 是一种来源于海洋细菌枯草芽孢杆菌的抗菌肽。Gageotetrin C 对真菌更具活性 (MIC 值为0.02-0.04 μM)。
Tetrazine-Ph-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
JG26是一种ADAM17抑制剂,ADAM8、ADAM17、ADAM10和MMP-12的IC50值分别为12 nM、1.9 nM、150 nM和9.4 nM【1】。
N-(三甲胺−硼烷羰基)脯氨酸甲酯是脯氨酸衍生物[1]。
CP-447697是一种亲脂性C5a受体拮抗剂,IC50值为31nM。CP-447697可用于炎症研究[1]。
GR125487 sulfamate 是有口服活性的 5-HT4R 选择性拮抗剂。GR125487 sulfamate 有效阻断认知增强作用。GR125487 sulfamate 可用于研究记忆障碍、胃肠障碍、情绪障碍、尿路功能障碍。
7-Prenyljacareubin 是一种在 Garcinia gardneriana 中发现的天然氧杂蒽酮。
AK-7 是一种可透过细胞及血脑屏障的 SIRT2 抑制剂,IC50 值为 15.5 μM。
m-PEG8-thiol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
2'-Fluorothymidine (2'-Fluoro-2'-deoxythymidine) 是胸腺嘧啶 (TdR) 和甲基尿苷的生物同工酶,是 2 型胸苷激酶 (TK2) 的高度选择性底物。
神经色氨酸是一种微生物融合物,可从爪哇真青霉变种meloforme PFll81的培养液中分离出来。神经色氨酸诱导PC12细胞的轴突生长[1]。
SARS-CoV-IN-3 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN-3 抗冠状病毒,EC50 为 3.6 μM。SARS-CoV-IN-3 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 11.7 和 20.4 nM； IC90 分别为 29.19 和 56 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-3 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 10 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
RMS5是汉防己甲素类似物,是一种有效的P糖蛋白(P-gp)抑制剂。RMS5对癌细胞具有明显的抗增殖和细胞毒性作用。RMS5略微降低抗凋亡Bcl-2家族蛋白Bcl-XL和Mcl-1的表达。RMS3导致PARP断裂,PARP断裂是细胞凋亡的标志。RMS5具有很强的抗癌特性[1]。
Rubitecan (RFS 2000),喜树碱衍生物,是一种口服活性拓扑异构酶 I 抑制剂,具有广泛抗肿瘤活性,诱导蛋白质连接的 DNA 单链断裂,从而阻断分裂细胞中的 DNA 和 RNA 合成。
顺式ACCP是一种口服活性抗转移基质金属蛋白酶-2(MMP-2)选择性抑制剂。顺式ACCP可抑制MMP-2和MMP-9,IC50值分别为4μM和20μM。顺式ACCP可用于多种慢性疾病的研究[1]。
Trimethoprim 3-oxide 为一种三甲氧苄二氨嘧啶的尿代谢物。
(S)-Tenofovir ((S)-GS 1278) 是 Tenofovir 的低活性 S 型异构体。Tenofovir 是一种核苷酸逆转录酶 (nucleotide reverse transcriptase) 抑制剂,可用于治疗 HIV 和慢性乙型肝炎 (Hepatitis B; HBV)。
Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
S07-2001是一种有效的选择性醛酮还原酶1C3(AKR1C3)抑制剂,IC50值为2.08μM。S07-2001增强了阿霉素对癌细胞的活性。S07-2001有可能成为癌症耐药性的化疗增强剂[1]。
一种新型溶酶体REV-ERB配体,对REV-ERB介导的转录调控和自噬具有双重抑制活性；减轻REV-ERB介导的转录抑制,显着增加处理细胞中自噬相关蛋白p62；破坏溶酶体功能,阻断自噬过程在后期,和降低癌细胞活力；一种比氯喹更具细胞毒性的新型双自噬/REV-ERB抑制剂。
Vildagliptin carboxylic acid metabolite (M20.7) TFA 是一种有效的 P450 酶活性抑制剂。
CH3OCO-D-CHA-Gly-Arg-pNA乙酸酯是因子Xa[1][2]的显色底物。