N6-呋喃-2-氨基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Thalidezine 是一种新型的 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。Thalidezine能通过能量介导的自噬细胞死亡消除抗凋亡的癌症细胞。Thalidezine 可用于研究细胞凋亡 (apoptosis) 干预。
环(Met-Met)是一种可以通过肽筛选发现的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。
钩藤素C是从钩藤中分离得到的一个三萜类化合物。千斤顶。Unchargenin C的中间体具有抗白血病活性,但本身没有抗白血病活性[1][2]。
SAH-SOS1A是一种七叶皂苷1(SOS1)相互作用抑制剂。SAH-SOS1A结合在KRas的核苷酸结合区(野生型KRas和KRas突变体的Kd值在106-176 nM之间)。SAH-SOS1A以浓度依赖的方式抑制与KRas结合的核苷酸。
DEL-22379 是一种 ERK 二聚化抑制剂。DEL-22379 易与 ERK2 结合,Kd 为低微摩尔水平,即使在低纳摩尔浓度下也可检测到 EL-22379 与 ERK2 结合。DEL-22379 抑制 ERK2 二聚化,IC50 约为 0.5 μM。
Apratastat 是一种口服活性,有效且可逆的肿瘤坏死因子-α 转换酶 TACE 和基质金属蛋白酶 MMPs 的双重抑制剂。Apratastat 可以在体外,离体和体内有效抑制 TNF-α 的释放,体外和离体的 IC50 分别为 144 ng/mL和 81.7 ng/mL。
TNKS1/2-IN-2(化合物21)是一种有效且选择性的tankyrases抑制剂。TNKS1/2-IN-2在酶测定中对TNK1和TNK2分别表现出4nM和63nM的IC50值。TNKS1/2-IN-2分别以39.5nM和12.8nM的IC50值抑制A549和H292细胞系的增殖。TNKS1/2-IN-2可用于癌症的研究[1]。
Lansoprazole钠(AG-1749)是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。
(S)-Mirtazapine ((S)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
H-D-Glu-OBzl是谷氨酸衍生物[1]。
Boc-Glu(OcHex)-OH是谷氨酸衍生物[1]。
Clivatuzumab tetraxetan(IMMU107)是一种人源化抗MUC1单克隆抗体。Clivatuzumab tetraxetan显示出抗肿瘤活性。Clivatuzumab tetraxetan具有研究转移性胰腺癌症的潜力[1][2]。
Magnoloside A 是厚朴中主要的苯乙醇苷。 Magnoloside A 可用于功能性消化不良 (FD) 的研究。
Liquiritigenin-7-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-apiofuranoside (Liquiritigenin-7-apiosylglucoside) 是一种从 Glycyrrhiza 根中提取的类黄酮类化合物,对几种肿瘤细胞和正常细胞具有较弱的毒性。
Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元的 PEG linker。
EGFR-IN-50(化合物9h)是一种有效的EGFR抑制剂,可抑制L858R耐药突变(TEL-EGFR-L858R-BaF3:GI50=8 nM,TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3:GI50=6.03μM)。EGFR-IN-50对癌细胞具有抗增殖活性[1]。
H-Leu-Gly-βNA可用作底物来检测N-乙酰-BD-氨基半乳糖酶的存在与否[1]。
9-(3-脱氧-3-氟-β-D-呋喃核糖基)-6-[6-(4-吗啉基)吡啶-3-基]嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
PK14105在PET研究生物评估中作为一个潜在的PBBS受体。
1,5,6-三羟基-3-甲氧基黄酮是一种黄酮,可在贯叶金丝桃中发现。1,5,6-三羟基-3-甲基黄酮具有抗氧化活性和细胞毒性[1]。
TAK-243 是一种有效的选择性泛素样修饰因子激活酶1 (UBA1) 抑制剂。
Sofosbuvir impurity K 是sofosbuvir的非对映异构体,是sofosbuvir的杂质。 Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制的抑制剂,表现出有效的抗丙型肝炎病毒活性。
1-(3,5,5,6,8,8-六甲基-5,6,7,8-四氢萘-2-基)乙酮-d3是氘标记的1-(3,,5,6,8,8-六甲基-56,7,8-四氢萘2-基)乙二醇[1]。
异丙肾上腺素G是一种抑制巨噬细胞中脂质多糖(HY-D1056)诱导的NO生成的类固醇,IC50为64.01μM[1]。
Fmoc-Val-Cit-PAB是抗体偶联药物(ADC)的常用连接桥。
RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂,抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2,IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。
组氨酸是一种具有生物活性的肽。