T-5224 是选择性的 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制剂。也可抑制 MMP3/13,IC50 为10 nM。
L-778123是FPTase和GGPTase-I双重抑制剂, IC50值分别为2 nM 和 98 nM。
PD 132002 是一种口服有效的肾素抑制剂。PD 132002 弱抑制胃蛋白酶。 PD 132002 可以显着降低血压。
ON 146040 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂,IC50 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC50<150 nM)。
BLXA-4有可能用于治疗牙龈疾病。
6-Deoxyisojacareubin 是一种 PKC 抑制剂,能以浓度依赖性方式抑制 QGY-7703 细胞的增殖。6-Deoxyisojacareubin 还是一种天然产物,可从 Garcinia nervosa 中获得。6-Deoxyisojacareubin 可用于癌症的研究。
Bentiromide 是一种通过胰凝乳蛋白酶在胰腺中分解的肽。Bentiromide 试验通过胰凝乳蛋白酶功能的体外试验确认胰腺外分泌功能是否不全。
Ki-20227是CSF1R抑制剂,IC50为2 nM,对VEGFR2的IC50为12 nM,对c-Kit/PDGFRβ的IC50则为451/217 nM。
心房利钠肽(7-28),人,犬,是心房利钠素的肽片段,可以用作肽标签[1]。
Cimicifugoside H-1,一种环甾烷醇木糖苷,是 C. foetida L.C 提取物的主要成分。Cimicifugoside H-1 可以抑制骨吸收和卵巢切除术引起的骨质流失。
Landiolol盐酸盐 (ONO1101 盐酸) 是一种 beta1 高选择性的超短作用 β- 阻断剂 (β1 /β2 选择性 = 255:1, 半衰期 4 分钟),是肾上腺素能受体拮抗剂。
微粒体氨肽酶(微粒体氨基肽酶)首次从秀丽隐杆线虫中报道。微粒体氨基肽酶有利于开发针对寄生线虫的分子疫苗[1]。
2-苯并咪唑硫醇-d4是氘标记的2-苯并唑硫醇[1]。
β-糊精棕榈酸酯显示HMG-CoA还原酶抑制[1]。β-胰淀素棕榈酸酯具有抗糖尿病活性[2]。
Elagolix是一种高度有效的, 选择性, 口服活性的, 短期的, 非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRH受体) 拮抗剂 (KD = 54 pM)。
HDAC8-IN-3(化合物P19)是一种有效的HDAC8抑制剂,IC50值为9.3μM,并产生热稳定性。HDAC8-IN-3具有细胞毒性并诱导白血病细胞系的凋亡[1]。
Gefitinib D8 (ZD1839 D8) 是Gefitinib 的氘代物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
11β-HSD1-IN-9(化合物c4a)是一种有效的11β-HSD1抑制剂,其IC50值分别为0.48和1.3µM。11β-HSD1-IN-9与大鼠11β-HSD1竞争性相互作用。11β-HHS1-IN-19可用于肥胖、高血糖和认知障碍的研究[1]。
XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor-1 (compound 3) 是 BIR2 和 BIR2-3 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.9 nM 和 0.8 nM。XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor-1 可用于癌症研究。
Mal-PEG2-VCP-Eribulin 由 ADC linker (Mal-PEG2-VCP) 和 Eribulin 耦联而成。Eribulin 是一种独特的微管 (microtubule) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Mal-PEG2-VCP-Eribulin 可用于耦联抗体。
N2-[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]-N6-[(2-丙炔氧基)羧基]-L-赖氨酸是赖氨酸衍生物[1]。
环丙沙星(GT-2331)(马来酸)是一种口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的组胺H3受体全拮抗剂,在体内和体外均为激动剂,组胺H3受体的pKi为9.9,大鼠组胺H3受体的Ki为0.47 nM。环丙沙星(马来酸盐)具有注意缺陷多动障碍研究的潜力[1][2][3][4]。
Sonrotoclax是一种有效的口服活性Bcl2抑制剂。Sonrotoclax对多种淋巴瘤和白血病细胞系具有有效的细胞杀伤作用[1]。
MIV-150 是 NNTR 的一个抑制剂,可以抑制 HIV-1 和 HIV-2 感染,其对 HIV-1/HIV-2 的 EC50 值为 <1 nM。
Dabcyl-RGVVNASSRLA-Edans (Dabcyl-CMV-Edans) 是人巨细胞病毒 (HCMV) 蛋白酶的荧光底物。
Propargyl-PEG9-bromide 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
L 741742 hydrochloride 是一种有口服活性的 hD4 受体选择性拮抗剂。L 741742 hydrochloride 具有良好的脑穿透性。L 741742 hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究,特别是精神分裂症。