HIV-1抑制剂-46(化合物13d)是一种有效的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂,EC50值为1.425μM。HIV-1抑制剂-46可用于艾滋病研究[1]。
Anticancer agent 170 (compound 3a) 为酮类衍生物,对 A549 具有较强的抗癌活性,IC50 值为 6.62 μM 。
ART558是Polθ抑制剂(IC50=7.9 nM)的一种纳摩尔有效、选择性、低分子量变构DNA聚合酶活性。ART558可用于癌症研究[1]。
Eltenac是一种非甾体抗炎药(NSAID),是COX抑制剂。Eltenac显示分离的人全血中COX-1和COX-2的IC50均为0.03μM[1]。
N-((苯氧基)羰基)-N-甲基-L-异亮氨酸是异亮氨酸衍生物[1]。
比辛在生理学意义上是一种有用的缓冲剂。比辛是简单氨基酸甘氨酸的衍生物。
萘酚AS-GR磷酸二钠是酸性和碱性磷酸酶的底物。萘酚AS-GR磷酸二钠具有用于组织化学研究的强绿色荧光[1]。
2'-脱氧-2'-氟尿苷-d2是氘标记的2'-脱氧2'-氟尿苷[1]。2'-脱氧-2'-氟尿苷可作为合成抗流感病毒药物的中间体[2]。
二苯基硫烷-d1是氘标记的二苯基硫烷基[1]。
(±)-Dihydroactinidiolide 是一种红茶和烟草中的重要香气化合物,可从多种植物中分离出来。(±)-Dihydroactinidiolide 可以由多酚氧化酶,脂氧合酶和黄嘌呤氧化酶的处理 β-胡萝卜素形成。
1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (DOPE) 是阳离子脂质体的中性辅助脂质 (helper lipid),与阳离子磷脂结合,提高裸 siRNA 的转染效率。
Boc-Phe(4-Br)-OH是苯丙氨酸衍生物[1]。
PKA-IN-1是一种有效和选择性的环腺苷酸依赖性蛋白激酶(PKA)催化亚单位(cAK)抑制剂,IC50为0.03μM[1]。
Aneratrigine 是一种钠通道蛋白9型亚基阻断剂。Aneratrigine 可用于神经性疼痛疾病的研究。
(1S,2S)-ML-SI3是TRPML抑制剂ML-SI3的反式异构体。(-)-异构体是TRPML1和TRPML2的强效抑制剂(IC50=1.6μM/2.3μM),也是TRPML3的弱抑制剂(IC50/12.5μM)；而(+)-对映体是TRPMO1的抑制剂(IC50:5.9μM)但是TRPML2和3的激活剂[1]。
巴唑沃利单抗(CDX 0159)是一种人源化抗KIT IgG1单克隆抗体。巴唑沃利单抗特异性,并有效抑制SCF激活KIT。巴唑沃利单抗可降低慢性诱导性荨麻疹患者的皮肤肥大细胞和疾病活动[1]。
抗肿瘤剂-60(化合物20)是一种有效的抗肿瘤剂,靶向RAS-RAF信号通路并与CRAF结合,Kd值为3.93μM。抗肿瘤剂-60通过阻断G2/M期细胞周期诱导凋亡。抗肿瘤药物-60可提高p53和ROS的水平。抗肿瘤剂-60导致癌细胞中出现卵圆形和不规则的细胞核。在A549异种移植模型中,抗肿瘤药物-60可以在一定程度上抑制肿瘤的生长[1]。
苯托品-d3(甲磺酸)是氘标记的苯托品甲磺酸[1]。甲磺酸苄托品(甲磺酸苄托品)是一种口服活性中枢抗胆碱能药物,可用于帕金森病研究。甲磺酸苯托品是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取抑制剂。甲磺酸苯托品也是一种人类D2多巴胺受体变构拮抗剂。甲磺酸苯托品也具有抗肿瘤干细胞(CSC)的作用[2][3]。
RMC-6291是KRASG12C(ON)的口服活性共价抑制剂。RMC-6291在肿瘤细胞内形成KRASG12C(ON)和亲环蛋白a(CypA)之间的三复合物。因此,RMC-6291通过RAS效应物结合的立体阻断来阻止KRASG12C(ON)发出信号。RMC-6291在KRASG12C肿瘤模型中引发对RAS通路活性的深度和持久抑制[1]。
MsbA抑制剂1是一种新型小分子脂多糖生物发生抑制剂,抑制MsbA,一种ATP依赖性翻转酶,可将LPS转移至内膜；导致LPS错误定位于细胞内部,抑制Δ5菌株,MIC为0.2 ug/ml。
EWP 815是一种二硫仑类似物,是Ins(1,4)P2磷酸酶和Ins(1,4,5)P3 5-磷酸酶的有效抑制剂。EWP 815还抑制多巴胺β-羟化酶活性[1][2]。
BODIPY FL L-胱氨酸是一种巯基活性绿色荧光染料。BODIPY FL L-胱氨酸可以标记膜蛋白、具有疏水结合位点的蛋白质或疏水配体。(λex=504 nm,λem=511 nm)[1][2]。
TTP 22 是一种有效的 CK2 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 100 nM 和 40 nM。
c-Met-IN-15 (compound S3) 是一种 c-Met 激酶抑制剂。c-Met-IN-15 在浓度为 10 μM 时可抑制 21.1% 的 c-Met 激酶活性。
RPR107393 free base 是一种有效的选择性角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,抑制鼠肝微粒体角鲨烯合成酶,IC50值为 0.8±0.2 nM。
Hydroxy ziprasidone 是 Ziprasidone 的杂质。Ziprasidone,一种抗精神药物,是 5-HT 和多巴胺 (dopamine receptor) 受体拮抗剂。
2-甲硫基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Dapiprazole hydrochloride是一个强的α-adrenergic阻断剂的药物。