D-肌苷醇-1,4,5-三磷酸钠盐是D-肌苷糖醇1,4,5-三磷酸(1,4,5-IP3)的六钾盐,是刺激内质网钙释放的第二信使。
4-n-辛基-苯甲醚-d17是氘标记的4-n-辛酰基-苯甲醚[1]。
Pretilachlor 是一种具有高选择性的水稻田专用除草剂。对水稻安全,除杂草。
AL-8147是一种酶抑制剂。它具有抗氧化、抗炎和细胞抑制作用。它还具有抑制玻璃体切除术引起的晶状体后纤维变化的能力。
霉素C是一种天然产物,是一种抗炎剂。霉素C抑制LPS激活的活性氧(ROS)和一氧化氮(NO)从细胞中释放[1]。
Ganodermacetal是一种高度氧化的羊毛甾烷三萜类化合物,可从安博宁中分离得到。Ganodermacetal对卤虾幼虫具有显著的毒性[1]。
CID-797718是一属性不明确化合物。
Tocrfluor 1117(T1117)是大麻素CB1受体拮抗剂AM251的荧光形式,是选择性荧光GPR55配体。Tocrfluor 1117是识别大麻素受体(包括活组织中的GPR55)细胞位置的有效工具(Ex/Em=543/590nM)[1][2]。
Leucokinin I 是一种多肽,可刺激 Rhodnius prolixus 中参与摄食的前中肠和后肠肌肉收缩,但不刺激前中肠的吸收。
Rohinitib是一种有效且特异的eIF4A1抑制剂,可抑制AML细胞尤其是FLT3-ITD细胞的生长和存活。
环紫苏考醇A是一种对称的环状茚酮二聚体,具有C2对称性。环紫苏考醇A可从细齿苋的根中分离得到[1]。
7,8-二氢-8-氧-7-丙基-3'-脱氧-3'-氟鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
CAY10471 Racemate (TM30089 Racemate) 是一种有效、高度选择性的前列腺素 D2 受体 (CRTH2) 拮抗剂,对 hCRTH2 的 Ki 值为 0.6 nM,对其选择性远高于人血栓素 A2 受体 TP (Ki,>10000 nM) 或 PGD2 受体 DP (Ki,>1200 nM)。CAY10471 Racemate 对小鼠和大鼠的同源 CRTH2 也具有拮抗作用。
SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 Ki=0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用,在64个其他受体类,包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 正在开发用于治疗应激相关疾病的药物。
Cys(NPys)-D{Arg-Arg-Arg-Arg Arg-Arg-Arg-Arg-Arg}-NH2是一种由九种精氨酸和半胱氨酸组成的细胞穿透多肽,用于携带治疗剂进入细胞[1]。
Fmoc-D-Trp(Boc)-OH 是一种可裂解 (cleavable) 的 ADC linker, 用于合成可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Acamprosate D3钙是氘标记的Acamprosate钙。阿坎膦酸钙是谷氨酸能系统的GABA受体激动剂和调节剂[1][2]。
DL-天冬氨酸镁四水合物是天冬氨酸类衍生物[1]。
Efaroxan hydrochloride 是一种有效的选择性性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,具有抗糖尿病的活性。Efaroxan hydrochloride 是一种选择性的 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor) 的拮抗剂,可用于心血管疾病的研究。
MAO-A/HSP90-IN-2(化合物4-C)是HSP90和MAO-A的双重抑制剂,其IC50值分别为0.016和4.58μM。MAO A/HSP90-IN-2增加了GL26细胞中HSP70的表达,降低了HER2和磷酸化Akt的表达,并降低了IFN-γ诱导的PD-L1的表达。MAO A/HSP90-IN-2抑制替莫唑胺(HY-17364)敏感和耐药的GBM细胞、结肠癌、白血病、非小细胞肺癌和其他癌症的生长,并具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力[1]。
[D-Val22,Phe33]大内皮素-1(16-38),人是一种多肽。
来那度胺乙炔Br是一种PROTAC连接剂,它构成了HJM-561(HY-156698)。HJM-561是一种强效、选择性和口服活性的EGFR PROTAC,可抑制奥西美替尼(HY-15772)耐药的EGFR三重突变。
Parishin 是从天麻中分离出来的一种酚类葡萄糖苷。Parishin 通过调节 Sir2/Uth1/TOR 信号通路而具有抗衰老作用,并延长酵母寿命。
Azido-PEG4-(CH2)3OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能药物,是 α4β2* nAChRs 部分激动剂,显示对 α6β2* 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。Pozanicline 与 [3H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki; rat) 为 16.7 nM。Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷,可能是尼古丁成瘾的新治疗策略的有效组成部分。
(S,R,S)-AHPC-苯酚-烷基C6-胺(盐酸)是一种功能化的von Hippel-Lindau(VHL)蛋白配体。(S,R,S)-AHPC-苯酚-烷基C6-胺包含一个E3连接酶配体和一个准备好与目标蛋白配体结合的烷基连接剂。
2-甲基丙酸钠-1-13C是13C标记的2-甲基丙酸钠盐[1]。
Minretumomab(CC-49)是一种小鼠抗TAG-72(肿瘤相关糖蛋白72)单克隆抗体和放射免疫偶联物。Minretumomab可用于癌症和放射免疫治疗(RIT)的研究[1][2]。