CCI-006 是 MLL-重组白血病细胞的选择性抑制剂和化学增敏剂,通过抑制线粒体呼吸,导致 MLL-重组白血病细胞中不可克服的线粒体去极化和促凋亡的未折叠蛋白反应。
Viquidil (LM 192) 是一种脑血管扩张剂。
α2β1 Integrin Ligand Peptide在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
BPK-25是一种活性丙烯酰胺,通过涉及共价蛋白结合的翻译后机制促进核小体重塑和脱乙酰化(NuRD)复合蛋白的降解。BPK-25通过环二核苷酸配体cGAMP抑制TMEM173激活[1]。
Mcl-1 inhibitor 3,化合物 1,是一种高效且可口服活化的大环 Mcl-1 抑制剂 (在 OPM-2 细胞活力测定中,Ki = 0.061 nM；IC50=19 nM)。 Mcl-1 inhibitor 3 具有良好的药代动力学特性和出色的体内功效,且无毒性。
Sodium ionophore III (ETH2120)是适用于测定血液,血浆,血清中的钠活性的Na+载体。
多元醇20鲸蜡硬脂酸酯可用作赋形剂,如乳液和乳膏的乳化剂和增溶剂等。药用赋形剂或药用助剂是指除药物成分外,在制药过程中使用的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,可以提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用赋形剂还影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除(ADME)过程[1]。
Pemafibrate 是一种有效的 PPARα 激动剂,对 h-PPARα,h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 值分别为 1 nM,1.10 μM 和 1.58 μM,是一种降血脂剂。
Fmoc-Lys(Mtt)-OH是赖氨酸衍生物[1]。
普鲁士蓝不溶物(亚铁氰化铁(III))是一种良好的吸附剂,可用作铯或铊离子中毒的解毒剂。普鲁士蓝不溶物(亚铁氰化铁(III))具有抗癌和抗菌特性。普鲁士蓝不溶物(亚铁氰化铁(III))可作为光声和磁共振成像(MRI)的对比剂。普鲁士蓝不溶物可用于造影剂、解毒剂和癌症研究[1][2][3][4]。
R-(+)-可替宁((+)-可替宁),一种尼古丁代谢物,在广泛的药理靶点上缺乏显著的活性。R-(+)-可替宁可增强人α7次氯酸钠的乙酰胆碱诱发电流[1]。
(S) -2-((S)-2-氨基-3-(1H-咪唑-4-基)丙胺基)-3-羟基丙酸是丝氨酸衍生物[1]。
WAY-312858 是一种活性分子,可用于淀粉样蛋白疾病和突触核蛋白病的研究。
Ceftriaxone钠盐是抗细菌感染的抗生素。
Brain Natriuretic Peptide (BNP) (1-32), rat 是一种含有 32 个氨基酸的多肽。可作为心力衰竭病人病残率和死亡率的生化标志。
Pomalidomide 4'-PEG5-acid (Pomalidomide-PEG5-CO2H) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 5 个单元 PEG 的 linker。
XEN445是内皮脂肪酶(EL)抑制剂,IC50为0.237 uM,具有很好的ADME和PK活性,能提高小鼠血浆中高密度脂蛋白胆固醇浓度。
MIF-IN-3是一种迁移抑制因子(MIF)抑制剂,从专利WO2021258272A1化合物31中提取。MIF-IN-3可用于免疫炎症相关疾病的研究[1]。
Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种 ATP竞争,选择性 I 型 PI3 激酶抑制剂,作用于 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5,0.7,3.7 和 6.4 nM。
KDU731,具有口服活性的 C. parvum PI4K 抑制剂,阻断体内外隐孢子虫感染,IC50 值为 25 nM。KDU731 是治疗隐孢子虫引起的腹泻的有望候选药物,具有广泛的安全性。
顺式阿魏酸4-O-β-D-吡喃葡糖苷(化合物7)是从白刺中分离得到的一种酚类糖苷。。顺式阿魏酸4-O-β-D-吡喃葡糖苷具有抗氧化活性和对磷酸酶PTP1B的有效抑制作用[1]。
DBCO-NHCO-PEG4-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,可用于连接 MMAE (HY-15162) 和抗体 (例如 DBCO-VCpAB−MMAE 和 DBCO-TRX−MMAE,对 SKBR3 细胞的 EC50 分别为 280 nM 和 22 nM)。
Finasteride醋酸盐是口服活性的睾酮5α-还原酶抑制剂。
WAY-351783 是一种活性分子。
OG 488是一种荧光pH指示剂,在生物化学和神经科学中有许多应用[1]。
精氨酸加压素(AVP,也称为抗利尿激素(ADH))是一种由垂体后叶分泌的9个氨基酸的神经肽。AVP可以通过三个单独的G蛋白偶联受体(GPCR),即Avpr1a(V1a)、Avpr1b(V1b)和Avpr2(V2),调节体液平衡、渗透压和心血管的生物效应。AVP对中枢调节的代谢过程也有潜在的重要影响[1]。
HO-PEG10-CH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
WAY-207024(二盐酸盐)是一种强效口服活性GnRH拮抗剂,可降低血浆中的白细胞生成素(LH)水平[1]。
MRTX849乙氧基丙酸包含KRAS G12C的配体和PROTAC连接物。MRTX849乙氧基丙酸可用于合成PROTAC LC-2(HY-137516)。LC-2是一种有效且一流的PROTAC,能够降解内源性KRAS G12C(DC50介于0.25和0.76μM之间)[1][2]。