(S,R,S)-AHPC-Me-C6-NH2是PROTAC构建块。
BTA-EG4是一种过氧化氢酶-淀粉样蛋白相互作用抑制剂,可显著增强淀粉样肽在过氧化氢酶过表达神经元细胞中的神经毒性,可用于神经退行性疾病的研究[1]。
Remtolumab(ABT-122)是一种双可变结构域免疫球蛋白,可中和肿瘤坏死因子α(TNFα)和IL-17A。Remtolumab对TNFα和IL-17A具有双重抑制作用。Remtolumab可用于类风湿关节炎(RA)研究[1][2]。
Boc-D-4-Pal-OH是一种丙氨酸衍生物[1]。
荧光素二异丁酸-6-酰胺是一种有效的铁下垂诱导剂。荧光素二异丁酸-6-酰胺具有研究癌症的潜力[1]。
Ac-Gly-Lys-OMe 是尿激酶的底物。Ac-Gly-Lys-OMe 可用于测量小分子抑制剂对尿激酶活性的影响。
RP101075 是 Ozanimod 的活性代谢物,是一种有效的口服 S1PR1 激动剂,EC50 为 0.27 nM。RP101075 在 S1PR5 (EC50=5.9 nM) 上的选择性大于 100 倍,在 S1PR 2、3 和 4 上的选择性大于 10000 倍。RP101075 显示优越的心血管安全性。
通过抑制IκB激酶磷酸化和Smad3磷酸化来抑制TNF-α和TGF-β1的双重抑制剂；减弱小鼠中LPS/GaIN诱导的肝脏炎症,并下调TGF-β1诱导的纤维化基因表达；通过下调肾纤维化模型中炎性细胞因子和纤维化基因表达来减轻肾脏炎症和纤维化。
SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβ and KIT 的 IC50 值分别为50,2,4,15 nM。
1,4-苯二甲醇-d4是氘标记的1,4-苯二甲醇[1]。
Picropodophyllin-4-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside (compound 17) 是一种木脂素,可从中华鬼臼的根和根茎中分离得到。
5-(三氟甲基)尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Bay 60-7550 是有效,选择性的 PDE2 抑制剂,Ki 值为3.8 nM。
Tos-PEG4-THP 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Tetraethylene glycol 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。
5-HT2A受体激动剂-1是一种EC50为5.54 nM的5-HT2A受体激动剂。5-HT2A受体激动剂-1可用于情绪障碍的研究[1]。
溴-PEG2-乙酸是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
XmAb 5592是一种人源化的Fc工程化抗HM1.24抗体,与FcγRIIIa和FcγRIIa受体的结合增强,通过抗体依赖性细胞毒性(ADCC)和抗体依赖性吞噬细胞(ADCP)增强HM1.24特异性多发性骨髓瘤(MM)细胞体外裂解[1]。
ML138是一种κ阿片受体激动剂,是一种MLPCN探针[1]。
2-羟基柚皮素是一种黄酮类化合物。2-羟基柚皮素可从芍药中分离得到[1][2]。
Phosphatase Binder-1 (comppund i-196) 提供双功能化合物,可有效使某些磷酸激活的靶蛋白去磷酸化。Phosphatase Binder-1 在癌症中发挥着重要作用。
Cyanidin 3-sophoroside-5-glucoside 是紫肉甘薯的主要花青素,影响紫肉甘薯的抗氧化活性。
5-Methyl-5,6-dihydrouridine 是大鼠腹水肿瘤染色体 RNA 中的次要成分,可用于核酸修饰。
H3B-6545 是一种口服有效的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA)。
H-Cys(Acm)-OH是一种半胱氨酸[1]。
PROTAC Bcl-xL降解剂-3是一种有效的ROTAC Bcl-xL降解剂(WO2020163823A2,化合物44)[1]。
江淮菌素是一种很有前途的潜在VEGFR抑制剂的先导分子,具有良好的膜通透性和口服生物利用度。江淮肽具有抗肿瘤活性[1]。
草酸丁苄酯(UCL-1397)是一种有效的选择性三肽肽酶II(TPP II)抑制剂,TPP II和TPP I的Ki值分别为7 nM和10μM。草酸丁苄酯抑制TPP II以保护CCK-8免于失活[1][2]。
呋喃唑酮-d4是氘标记的呋喃唑酮。
Apyramide 是一种抗炎药物。