BMS-986235 (LAR-1219) 是一种选择性、具有口服活性的甲酰肽受体 2 (FPR2) 激动剂,对 hFPR2 和 mFPR2 的 EC50 分别为 0.41 nM 和 3.4 nM。BMS-986235 具有预防心力衰竭的潜力。
Triacsin C (WS 1228A) 来自金黄色链霉菌 (Streptomyces aureofaciens) ,是一种天然细胞内长链酰基辅酶A合成酶 (ACSL) 抑制剂。Triacsin C 通过抑制 ACSL 来抑制 TAG 积聚成脂滴 (LD) 。Triacsin C 对轮状病毒复制非常有效。
2'-O-(2-甲氧基乙基)肌苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
6-甲基巯基嘌呤核苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Phenethyl ferulate 是 Qianghuo 的一种主要成分,对环加氧酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX) 具有抑制活性,IC50 值分别为 4.35 μM 和 5.75 μM。
TCS 401 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (protein tyrosine phosphatase 1B) 抑制剂。
A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂,在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。
RDN2150 (Compound 25) 是一种 ZAP-70 抑制剂 (IC50: 14.6 nM)。RDN2150 与 ZAP-70 的 C346 残基共价结合。RDN2150 抑制 CD25 和 CD69 的表达,并抑制 CD4+ T 细胞活化。RDN2150 可用于银屑病研究。
Alterlactone 是一种抗菌剂。Alterlactone 对细菌和真菌有广泛的抗菌活性。Alterlactone 具有很强的自由基清除活性。
DFHBI 是一种类似于绿色荧光蛋白 (GFP) 发色团的小分子。Spinach 和 DFHBI 在未结合时基本不发荧光,而 Spinach-DFHBI 复合物在体外和活细胞中都具有明亮的荧光。
茴香香豆素H是一种具有抗真菌活性的香豆素。山莨菪碱H对埃及微孢子虫、红色毛癣菌和须发毛癣菌表现出活性,MIC为62.5µg/mL[1]。
Cereblon抑制剂2(化合物8)是一种可用于实体瘤研究,尤其是癌症的Cereblon抑制物[1]。
2’-脱氧-L-腺苷是修饰的寡脱氧核糖核苷酸的口服活性合成子。2'-脱氧-L-腺苷是乙型肝炎病毒(HBV)以及密切相关的鸭和土拨鼠肝炎病毒(WHV)复制的有效、特异和选择性抑制剂[1]。
西芹素3-β-D-葡萄糖苷是西芹素的糖苷。欧芹素3-β-D-葡萄糖苷可能对多药耐药肿瘤细胞具有抗肿瘤特性[1]。
Naltrexone-d4 是 Naltrexone 氘代物。Naltrexone是μ, κ, δ和σ-阿片受体拮抗剂。
山茱萸苷是一种酚苷,对大鼠晶状体醛糖还原酶(AR)有抑制作用,IC50为150μM【1】。
Sirt2-IN-6(化合物24a)是Sirt2的有效和选择性抑制剂,IC50为0.815μM。Sirt2-IN-6可用于癌症研究[1]。
MK-0354是特异性的 GPR109a 受体激动剂, 作用于hGPR109a/mGPR109a, EC50分别为1.65 μM 和1.08 μM, 对GPR109b没有作用效果。
Lysionotin 是一种从黄花草药中分离出来的类黄酮。Lysionotin 可有效抑制 α-Toxin (一种成孔蛋白) 的表达,并在体内和体外针对金黄色葡萄球菌显示出显着的保护作用。lysionotin 具有治疗金黄色葡萄球菌引起的肺炎的潜力。
N-[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]-N-甲基丙氨酸是丙氨酸衍生物[1]。
Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50=0.28 μM) 抑制剂,在体外也靶向作用于 mTOR,但对 PI3K 没有抑制效果。
HBC525是一种类似HBC的荧光团和一种荧光RNA适体(Kd=3.8nm)。HBC525可直接用作融合标签,用于感兴趣的细胞RNA的成像和跟踪。荧光RNA适体也被用于构建各种有趣的动态RNA纳米器件,用于细胞靶点检测和成像[1][2]。
Pam3-Cys-Ala-Gly是一种合成的细菌脂肽,是一种强效的巨噬细胞和B细胞激活剂[1]。
Tos-PEG4-CH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
达美利替尼是一种口服活性选择性c-Met激酶抑制剂(IC50:2.9nM),与c-Met的ATP结合区结合。达美利替尼诱导MET的磷酸化,部分或完全抑制AKT和ERK的磷酸化。达美利替尼可有效抑制癌细胞(c-Met癌基因扩增)增殖,并用于研究人类非小细胞肺癌(NSCLC)[1]。
Enazadrem 是有效的 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂,具有抗炎功效。
Boc-NH-PEG1-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
(R)-Thalidomide ((R)-(+)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 R-对映异构体。(R)-Thalidomide 具有镇静作用。
Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。