Dorzagliatin (HMS5552) 是一种双重作用的葡萄糖激酶 (glucokinase; GK) 激活剂,可改善 2 型糖尿病的血糖控制和胰腺 β 细胞功能。
Propanol-PEG3-CH2OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Vibunazole 是一种新型的抗真菌唑。
LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis)。
GSK345931A是一种EP1受体拮抗剂。GSK345931A在小鼠和大鼠中显示出可测量的中枢神经系统渗透,并在炎症性疼痛的急性和亚慢性模型中显示出有效的镇痛功效[1]。
BB-Cl-Amidine 是肽基精氨酸脱胺酶 (PAD) 的抑制剂。
Kuwanon G 是从桑树中得到的黄酮类化合物,为蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂,具有杀菌作用。
A68930作为多巴胺D1受体激动剂,可用于支气管扩张症的研究[1]。
草乌甲素(Bulleyaconitine A)是一种从乌头属植物分离出都具有镇痛和抗炎活性化合物。
Roxadustat-d5是氘标记的Roxadustat。Roxadustat是一种口服缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低hepcidin来促进红细胞生成[1]。
H-Glu(Met-OH)-OH可诱导羟自由基的氧化[1]。
苯甲酸沙利度胺盐酸盐是用于补充CRBN蛋白的沙利度胺基脑啡肽配体。苯并沙利度胺可以通过连接物连接到蛋白质的配体上,形成PROTACs[1]。
Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药,能结合gp120,抑制 HIV-1 与细胞 CD4 受体的结合。
Monohydroxy Netupitant是Netupitant的代谢物。
2,3,6-三氯苯酚-d2是氘标记的2,3,6-二氯苯酚[1]。
2-酮戊二酸-d6是氘标记的2-酮戊烯酸[1]。2-酮戊二酸(α-酮戊二酸)是克雷布斯循环中产生ATP或GTP的中间体。2-酮戊二酸也作为氮同化反应的主要碳骨架。2-酮戊二酸是酪氨酸酶的可逆抑制剂(IC50=15mM)[2]。
TOK-8801 是一种合成的二氢咪唑并噻唑羧酰胺,正在开发作为免疫调节剂。
(R) -IL-17调制器4是IL-17调节器4(HY-141692)的R配置。IL-17调制器4是IL-17调节剂1(HY-141535)的前药。IL-17调节剂1是一种口服活性、高效的IL-17调节剂[1]。
5,6-环氧麦角甾醇是一种天然产物,可从内生真菌头花叶状茎[1]中分离得到。
Athidathion(GS-13006)是一种有机磷杀虫剂。
Aloinoside B 是一种蒽醌,能从芦荟属植物中分离得到。Aloinoside B 经过大鼠肠道细菌代谢的产物有芦荟苷、异芦荟苷和羟基代谢物等。
VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,具有很强的抗增殖活性,对黑素瘤和前列腺癌细胞系 panel 作用的平均 IC50 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型,还具有治疗前列腺癌的潜力。
DL-Borneol是D-Borneol和L-Borneol的外消旋混合物。DL-Borneol在中国广泛用于心血管和脑血管疾病的治疗。
SGLT1/2-IN-1是从WO2015032272A1化合物2[1]中提取的双SGLT1/SGLT2抑制剂提取物。
6-苄基氨基嘌呤-d5(苄基腺嘌呤-d5)是氘标记的6-苄基氨基嘌呤。6-苄基氨基嘌呤是一种细胞分裂素[1]。
艾司洛尔-d7盐酸盐是氘标记的艾司洛尔盐酸盐。盐酸艾司洛尔是一种β肾上腺素能受体阻滞剂[1][2]。