Nb-Demethylechitamine 是一种生物碱,能够从盆架树 (Alstonia rostrata) 小枝的甲醇提取物中分离得到。Nb-Demethylechitamine 对几种人类癌细胞系具有体外细胞毒活性,包括人类髓性白血病 HL-60、肝癌 SMMC-7721、肺癌A-549、乳腺癌 MCF-7 和结肠癌 SW480 细胞。
Biotin-PEG8-Alkyne 是一种具有叠氮化物反应活性的化合物。
IDO1-IN-18(化合物14)是IDO1的有效抑制剂。IDO1-IN-18具有研究癌症疾病的潜力[1]。
缬草烯醚萜F是一种环烯醚萜,其IC50值为0.88μM,可有效抑制NO的生成。缬草醚萜F具有抗炎和抗增殖活性[1]。
ω-Grammotoxin SIA (GrTx) 是一种 P/Q 和 N 型电压门控 Calcium Channels 抑制剂。ω-Grammotoxin SIA 也是一种可从蜘蛛毒液中获取的蛋白毒素。ω-Grammotoxin SIA 有研究神经系统疾病以及心血管疾病的潜力
Gemcitabine elaidate(CP-4126; CO-101)是吉西他滨和饱和脂肪酸结合的衍生物,具有亲脂性和强抗癌活性。
NCX 470是第二代一氧化氮(NO)供体前列腺素类似物。NCX 470通过激活比马前列素介导的葡萄膜巩膜流出和NO介导的常规流出,有效降低高眼压和青光眼动物模型中的眼压(IOP)。NCX 470可用于研究眼球高血压和青光眼[1][2]。
TLR7 agonist 15 (compound 16b) 是一种高效 TLR7 激动剂,EC50 为 59 nM。TLR7 agonist 15 在低纳摩尔浓度下可有效诱导小鼠巨噬细胞和 hPBMC 的激活。
Licochalcone E 是可从Glycyrrhiza inflate 中提取到的黄酮类化合物,通过抑制AKT 和 MAPK 的激活来抑制NF-κB 和 AP-1 的转录活性。
NF279 是一种有效的选择性可逆 P2X1 受体拮抗剂,IC50 为 19 nM。NF279 对 P2X2,P2X3 (IC50=1.62 μM),P2X4 (IC50>300 μM) 显示出选择性。NF279 是一种双重 HIV-1 共受体抑制剂,通过 Env 干扰 CCR5 和 CXCR4 的功能性结合。
Triclopyr 是一种叶面系统性除草剂和杀真菌剂,被广泛用于阔叶和木本植物的防治。Triclopyr 具有严重的毒性。
CSF1R-IN-15(化合物23)是靶向CSF1R的抑制剂。集落刺激因子-1受体(CSF1R)是一种嵌入巨噬细胞细胞膜的酪氨酸激酶。该受体被集落刺激因子-1(CSF-1)和白细胞介素-34激活,通过CSF1R的信号传导对巨噬细胞的分化、增殖和存活至关重要[1]。
5-氨基羰基甲基-2-硫尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
6-氯-3-吲哚基-β-D-葡萄糖醛酸环己基铵盐是β-葡萄糖醛酸酶的显色底物。6-氯-3-吲哚基-β-D-葡萄糖醛酸环己基铵盐在裂解时产生三文鱼色沉淀[1]。
盐酸奥洛地特罗(BI1744)是一种选择性长效β2-肾上腺素受体(β2-AR)激动剂(人β2-肾上腺素受体的EC50=0.1nM和pKi=9.14)。奥洛代特罗可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和肺纤维化[1][2][3]。
2-Hexylthiophene 是一种弱碱性异芳香族化合物。2-Hexylthiophene 可以增加钌增感剂的摩尔吸收系数。
Fmoc-His(Mtt)-OH是一种受Fmoc保护的组氨酸衍生物,可用于合成药物或其他化合物[1]。
MRT67307 hydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂,IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 hydrochloride 也可抑制 ULK1 和 ULK2,IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 hydrochloride 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
4-Maleimidobenzoic acid 是一种蛋白质交联剂。 4-Maleimidobenzoic acid 可用于合成马来酰亚胺苯甲酰间隔基。
SMS2-IN-2 是一种有效、高度选择性、可口服的鞘磷脂合成酶 2 (SMS2) 抑制剂,对 SMS2 和 SMS1 的 IC50 值分别为 100 nM 和 56 μM。可减轻慢性炎症反应。
9-(2'-脱氧-2'-氟-β-D-阿拉伯呋喃糖基)-9H-嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
HDAC1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC1 双重抑制剂,IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis),并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。
皂甙CP6是从铁线莲根中提取的一种三萜化合物。
Formosanin C 是从 Paris formosana Hayata 中分离出来的薯蓣皂苷,是一种具有抗肿瘤活性的免疫调节剂。Formosanin C 诱导细胞凋亡。
L-蛋氨酸-34S是一种34S标记的L-甲硫氨酸。L-甲硫氨酸是蛋氨酸的L-异构体,蛋氨酸是人类发育所必需的氨基酸。蛋氨酸起到肝脏保护剂的作用。
U-69593是一种有效的选择性κ1阿片受体激动剂[1]。U-69593可减轻可卡因诱导的大鼠行为敏化[2]。U-69593可减轻焦虑,增强小鼠的自发交替记忆[3]。U-69593降低腹侧纹状体中多巴胺和谷氨酸的钙依赖性透析液水平【4】。
LY 81067是一种新型抗惊厥化合物,可有效预防戊四唑和苦防己毒素诱导的小鼠惊厥。它通过结合到苦防己素结合位点或其附近来发挥其抗惊厥作用。
Dehydrovomifoliol 是 AKT/mTOR 的双重抑制剂。Dehydrovomifoliol 通过抑制 AKT/mTOR 信号通路来减少脂质积累和脂肪生成。Dehydrovomifoliol用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。