Tautomycetin是一种高效特异的PP1抑制剂,具有潜在的凋亡诱导活性。Tautomycetin抑制纯化的PP1和PP2A酶,IC50分别为1.6nm和62nm。重链菌素是一种抗真菌抗生素,在体内具有免疫抑制作用。重链菌素可以作为一种新的强有力的工具来阐明PP1在各种生物事件中的生理作用[1]。
Etofylline是一种血管扩张剂, 可用于治疗心绞痛。
Agerafenib (CEP-32496) hydrochloride 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂,Kd 为 14 nM。
QL-X-138是一种选择性和有效的BTK/MNK双激酶抑制剂,BTK,MNK1和MNK2的IC50分别为8,107.4和26 nM；表现出与BTK的共价结合和与MNK的非共价结合；增强抗增殖作用体外针对多种B细胞癌细胞系以及AML和CLL原发性患者细胞的功效；阻止细胞周期进程并强烈诱导细胞凋亡。
VY-3-135是一种口服活性、选择性乙酰辅酶A合成酶2(ACSS2)抑制剂,IC50值为44 nM。VY-3-135对重组人ACSS1或ACSS3无抑制活性。VY-3-135可抑制ACSS2依赖性脂肪酸代谢,但对肿瘤中的基因表达无影响。VY-3-135抑制小鼠ACSS2high而非ACSS2low肿瘤模型中的三阴性乳腺癌(TNBC)肿瘤生长【1】。
Alpibectir是一种抗菌剂[1]。
12-恶唑烷内酯A(化合物6)是人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)逆转录酶的有效抑制剂,IC50和EC50分别为2.8和12μM。12恶唑烷内酯A是炉甘油醇的类似物[1]。
硫代六胺是一种橡胶固化促进剂。硫代六胺也是一种已知的过敏原和皮肤病敏化剂[1]。
伊尼昔布是一种有效的CDK抑制剂,可用于研究抗癌。
H-D-Phg(4-Cl)-OH是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Escin IIa 是从七叶树种子七叶树中分离出来的,对动物急性炎症有积极作用。Escin IIa 对乙醇诱导的胃粘膜损伤有明显的保护作用。
(+)-Sotalol((S)-Sotaol)是Sotalol(HY-103196)的S-异构体。索他洛尔是一种口服活性的非选择性β-肾上腺素能受体阻滞剂。(+)-索他洛尔是一种抗心律失常药。(+)-索他洛尔可延长离体心肌的动作电位持续时间[1][2][3]。
CJ-13610是一种非还原型5-LO抑制剂,在缺乏外源AA的情况下,在离子载体A23187刺激的PMNL中剂量依赖性地抑制5-LO产物的形成,IC50约为70 nM[1]。PMNL：多形核白细胞；AA：花生四烯酸
NSC59984通过MDM2和泛素-蛋白酶体途径而诱导突变型p53蛋白降解。NSC59984作用于大多数肿瘤细胞的EC50值显著低于正常细胞, 作用于P53--null HCT116细胞的EC50为8.38 μM。
Fmoc-Hyp(tBu)-OH是脯氨酸衍生物[1]。
Propargyl-PEG3-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
IBU-DC磷酰胺用于合成寡核苷酸[1]。
芳茶碱是一种PDE4抑制剂,有可能治疗哮喘。
Pyrrocoricin是一种生物活性肽。(对革兰氏阴性菌的抗菌活性)
JNJ-40355003 是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂。
AC Asp(OtBU)-OH是天冬氨酸衍生物[1]。
3PO是一种新型小分子PFKFB3同工酶的抑制剂, 显着衰减几个人恶性造血细胞和腺癌细胞系的增殖 (IC50为1.4-24 μM) 。
(溴甲基)环己烷-d11是氘标记的(溴甲基的)环己烷[1]。
NVP-BKM120 Hydrochloride 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂,作用于p110α/p110β/p110δ/p110γ,IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
Reynoutrin (Quercetin-3-D-xyloside) 是从草莓番石榴中得到的黄酮类化合物,具有抗氧化清除自由基的作用。
Bemcentinib (R428) 是一种高效的具有选择性的 Axl 抑制剂,IC50 值为 14 nM。
沙利度胺-哌嗪-PEG2-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了沙利度胺基cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。