盐酸西咪替康是一种9取代的亲脂性喜树碱(HY-16560)衍生物,是一种有效的拓扑异构酶I抑制剂。盐酸西咪替康是一种抗癌剂[1][2]。
SRI-011381是一种口服活性TGF-β信号激动剂,具有神经保护作用[1][2]。
Prinomastat 是一种广谱 MMP 抑制剂, 对 MMP-1,MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 值分别为 79, 6.3 和 5.0 nM。
AGN 196996是高活性RARα选择性抑制剂,Ki为2 nM,对RARβ和RARγ的亲和性极低(Ki分别为1087 nM和8523 nM)。
Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat 是由21个氨基酸组成的血管活性肽,可与G蛋白连接的跨膜受体,ET-RA 和ET-RB 结合。
UCB-9260 是一种口服活性小分子,通过稳定三聚体的不对称形式抑制肿瘤坏死因子 (TNF) 信号传导。UCB-9260 对肿瘤坏死因子的选择性高于其他超家族成员,并与肿瘤坏死因子结合,其 Kd 值为 13 nM。
WRN抑制剂3(实施例110)是环状乙烯基砜化合物,是Wemer综合征ATP依赖性解旋酶(WRN)抑制剂。WRN抑制剂3可用于癌症的研究[1]。
磷酸乙醇胺-d4(单氨基乙基磷酸-d4；NSC 254167-d4)是氘标记的磷酸乙醇胺(HY-N5034)。磷酸乙醇胺是一种内源性代谢产物。
BMS-767778是一种DPP-4抑制剂,有可能用于治疗2型糖尿病。
Tipelukast (KCA 757) 是一种白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂,是一种可口服的抗炎剂,同时可用于哮喘治疗。
4’,5’-二氢-2’,5‘-二脱氧-2’-氟尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Biotinyl-Amylin (human) 是一种生物素标记的 Amylin, amide, human (HY-P1070)。
Ro 25-6981盐酸盐是一种强效、选择性和活性依赖的NR2B亚单位特异性NMDA受体拮抗剂。Ro 25-6981盐酸盐具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981盐酸盐具有研究帕金森病的潜力[1][2][3]。
硫酸铵-d8是氘标记的硫酸铵,≥99.0%,AR[1]。硫酸铵,≤99.0%,AR是一种用于分子生物学的无机硫酸盐[2]。
CDK8-IN-4是 CDK8 的抑制剂,来自专利WO2014090692A1, 化合物实例16, IC50 值为 0.2 nM。
Carvedilol是非选择性β和α1阻断剂, 能抑制LDL的氧化, IC50为3.8 μM。
曲西拉西肽是一种植物来源的木脂素[1],具有神经保护特性[2]。
Protosappanin A (PTA),是一种免疫制剂,是从 Caesalpinia sappan L 中分离得到的一种主要联苯化合物,通过下调 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。
8-Hydroxy-3,5,6,7,3',4'-hexamethoxyflavone 是从陈皮中分离得到的一种多氧甲基黄酮。
4-Hydroxymethylpyrazole 是 Fomepizole (HY-B0876) 的初级代谢产物。Fomepizole 是一种竞争的乙醇脱氢酶抑制剂。
WM-1119 是强效的、KAT6A 的选择性抑制剂,淋巴瘤细胞中测得对 KAT6A 的 IC50 值为 0.25 μM,对 KAT6A,KAT5,KAT7 的结合 KD 值分别为 2 nM,2.2 μM,0.5 μM。
NT1-014B是一种强效的NT1脂质包封的AmB(两性霉素B)。NT1-014B将NT类脂掺入血脑屏障不可渗透的脂质纳米颗粒(LNPs)中,使LNPs具有穿过血脑屏障的能力。NT1-014B通过静脉注射增强大脑输送[1]。
STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂,其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。
KALA 是一种在生理 pH 下形成 α-螺旋结构的两亲性肽。KALA 修饰了包裹质粒 DNA 的脂质体膜,也可以用作融合肽,通过半乳糖实现有效的肝靶向和受体转染 DNA。
1-甲氧基菜豆素是一种类黄酮化合物,是一种溶血磷脂乙酰转移酶抑制剂,IC50为48μM。1-甲氧基菜豆素对CLAR和AMOX耐药菌株以及四种CLAR(AMOX)敏感菌株具有抗幽门螺杆菌活性[1][2][3]。
Nurr1 agonist 8 (compound 111) 是 Nurr1 激动剂,EC50 值为 0.09 μM。