Nitazoxanide是抗原生动物化合物,对犬流感病毒的IC50为0.17 到 0.21μM。
Acibenzolar-S-methyl (ASM) 是一种植物抗性诱导剂,可模拟病原体与宿主的相互作用,并导致植物产生系统获得性抗性。Acibenzolar-S-methyl 有助于减少农药的使用,可用于防植物病害的研究。
Sofosbuvir impurity M 是sofosbuvir的非对映异构体,是sofosbuvir的杂质。 Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制的抑制剂,表现出有效的抗丙型肝炎病毒活性。
N-Acetyl-Calicheamicin是一类高活性抗肿瘤的抗生素。
Resorufin pentyl ether (Pentoxyresorufin; 7-Pentoxyphenoxazone) 是一种 Resazurin (HY-111391) 类似物。Resorufin pentyl ether 能作为底物来区分不同诱导物对细胞色素 P-450 的诱导。Resorufin pentyl ether 对 N. gonorrhoeae 具有杀菌活性。
PNU-101603是Sutezolid(HY-10392)的代谢产物。PNU-101603对结核分枝杆菌(MTB)具有优异的活性[1]。
Lansoprazole Sulfide D4 是 Lansoprazole Sulfide 的氘代物。Lansoprazole Sulfide 是质子泵抑制剂 Lansoprazole 的活性代谢产物。Lansoprazole Sulfide 是一种口服活性抗结核药,细胞内的 IC50 值为 0.59 µM,肉汤中的 IC50 值为 0.46 µM。
D75-4590是一种吡啶苯并咪唑衍生物和β-1,6-葡聚糖合成抑制剂,具有抗真菌活性[1]。
Zidebactam(WCK-5107)是一种有效的 β-内酰胺酶抑制剂。Zidebactam 也是一种青霉素结合蛋白 2 (PBP2) 抑制剂,其 IC50 为 0.26 μg/ml。
Azlocillin,一种抗生素,是一种半合成青霉素,具有广谱抗菌活性。Azlocillin 对耐药 B. burgdorferi sensu stricto JLB31 具有抗菌活性。
尼洛非霉素是一种烯醇基(酰基载体蛋白)还原酶(FabI)抑制剂。对于金黄色葡萄球菌菌株,尼洛非霉素的MIC(90)为0.5微克/毫升,比利奈唑胺或万古霉素更有效[1]。
SARS-CoV-2-IN-10是一种有效的SARS-CoV-2 3CL蛋白酶(3CLpro)无毒抑制剂,IC50和EC50分别为0.13和1.03 nM。SARS-CoV-2 3C样蛋白酶(3CLpro)是病毒复制所必需的酶,是治疗干预的一个有吸引力的靶点。SARS-CoV-2-IN-11可能会导致出现有效的SARS-CoV-2特异性抗病毒药物[1]。
神经氨酸酶IN-2是一种抗流感化合物,对H1N1、09H1N1、H3N2、H5N1和H5N2的IC50值分别为0.28、0.27、11.50、0.089和23.44µM。神经氨酸酶IN-2具有抗病毒活性和低细胞毒性[1]。
Tricyclazole 是一种五酮类黑色素生物合成抑制剂,也是水稻稻瘟病防治的独特杀菌剂。
Sofosbuvir impurity F 是sofosbuvir的非对映异构体,是sofosbuvir的杂质。 Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制的抑制剂,表现出有效的抗丙型肝炎病毒活性。
Clioquinol(Iodochlorhydroxyquin)是一抗真菌化合物,近来被研究发现有抗AD和抗肿瘤活性。
替诺福韦二磷酸二钠是一种抗逆转录病毒药物和DNA聚合酶抑制剂。替诺福韦二磷酸二钠是HIV-1逆转录酶(RT)的底物。替诺福韦二磷酸二钠可用于艾滋病的研究[1]。
DSHS00884 是有效的人乳头瘤病毒 E6 抑制剂,IC50 为 10 μM。
Globomycin 是一种脂肽抗生素,也是一种信号肽酶 II ( LspA) 抑制剂。Globomycin 通过不可逆地结合肽酶来抑制原脂蛋白的加工。Globomycin 对 Spiroplasma melliferum 有毒性,其 MIC 在 6.25-12.5 μM 范围内。
ACX-362E 是一种口服有效的 DNA 聚合酶 IIIC (pol IIIC) 的抑制剂,作为抗菌剂用于抗革兰氏阳性菌感染,对 C. difficile 的 MIC50 值为 2 μg/mL。ACX-362E 在体内和体外均表现出高效、广谱的抗 C. difficile 活性。
盐酸伏诺哌嗪是一种质子泵抑制剂(PPI),是一种有效的口服活性钾竞争性酸阻滞剂(P-CAB),具有抗分泌活性。盐酸伏诺哌嗪在pH 6.5时抑制猪胃微粒体中的H+,K+-ATP酶活性,IC50为19 nM。盐酸伏诺哌嗪用于研究酸相关疾病,如胃食管反流病和消化性溃疡病。盐酸沃诺哌嗪可用于根除幽门螺杆菌[1][2][3]。
2,3-Dimethoxybenzaldehyde (o-Veratraldehyde) 是苯甲酸的类似物,具有较高的抗菌活性 (MIC=2.5 mM),可用于合成黄连素[1]。
CCR5拮抗剂3(化合物26)是IC50为15.90nM的CCR5拮抗药。CCR5拮抗剂3显示广谱抗HIV-1活性[1]。
Oxethazaine-d6(Oxetacaine-d6)是氘标记的Oxethazaine。奥西他嗪(Oxetacaine)是芬特明酸的前体,是一种耐酸且具有口服活性的镇痛剂。Oxethazaine(Oxetacaine)有可能缓解与消化性溃疡病或食管炎相关的疼痛[1][2]。
Apigenin-4'-α-L-rhamnoside 是有效的 HBV 抑制剂。Apigenin-4'-α-L-rhamnoside 抑制 HepG2.2.15 细胞 HBV 表面抗原 (HBsAg) 的分泌水平。