LYS228是一种新型有效的monobactam,对碳青霉烯类耐药的肠杆菌科菌株具有强效活性,MIC90为2 ug/ml；LYS228对金属-β-内酰胺酶(MBLs)稳定,对大多数SBL(丝氨酸β)显示出很小或没有MIC变化。-内酰胺酶),包括CTX Ms,KPC和OXA类型。细菌感染2期临床
EBOV/MARV-IN-3(化合物32)是一种有效的EBOV和MARV抑制剂,IC50值分别为0.5和1.2µM。EBOV/MARV-IN-3与靠近EBOV Y517的疏水性口袋结合。EBOV/MARV-IN-3显示出抗病毒活性[1]。
吡嗪酰胺-d3是氘标记的吡嗪酰胺。吡嗪酰胺(吡嗪甲酰胺；吡嗪酸酰胺)是一种有效的口服抗结核抗生素。吡嗪酰胺是一种前药,通过结核分枝杆菌pncA基因编码的PZase/烟酰胺酶转化为活性形式吡嗪酸(POA)[1][2]。
甘遂碱B抑制IL-6诱导的Stat3激活。Kansuinine B具有抗病毒活性,可用于研究新冠病毒-19[1][2][3]。
三甲氧基苯甲酸三盐酸盐是一种抗生素,也是一种有效的二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,可减少DNA和RNA前体的生成,并导致细胞死亡,对人DHFR和弓形虫DHFR的IC50值分别为4.74 nM和1.35 nM。盐酸曲美曲酯可用于研究卡氏肺孢子虫肺炎(PCP)[1][2]。
9-羧甲氧基甲基鸟嘌呤是阿昔洛韦的主要代谢产物。阿昔洛韦(阿昔洛韦)是一种鸟苷类似物和一种口服抗病毒药物[1]。
Fluazinam是广谱的吡啶胺真菌抑制剂。
Curcumin D6 (Diferuloylmethane D6) 是Curcumin (Turmeric yellow) 的氘代标记物。Curcumin (Turmeric yellow) 是一种天然酚类化合物,具有抗炎,抗氧化,抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 (HATs) 抑制剂,也显示对 NF-κB 和MAPKs 的抑制作用。
Benzothiohydrazide 是抗结核药物 Isoniazid 的一种类似物,具有抗结核活性,对 M. tuberculosis 野生型和临床突变型(IC1 和 IC2) 的 MIC 分别为 132 μM 和 264 μM。
MurA-IN-4 具有抗细菌活性,是一种 MurA 抑制剂,抑制细菌细胞壁合成。
Atovaquone能抗寄生虫。
ASN03576800可能是埃博拉病毒基质蛋白VP40在病毒组装和出芽过程中的有效抑制剂。ASN03576800占据VP40的RNA结合区[1]。
Fozivudine tidoxil (BM-211290) 是具有口服活性的硫醚脂质-齐多夫定 (lipid-zidovudine) 偶联物,具有抗 HIV 活性的。Fozivudine tidoxil 是 NRTI 家族成员,在细胞内病毒复制过程中被掺入到新合成的 DNA 链中,并且不可逆地结合病毒 RT,从而破坏病毒的逆转录。
Firivumab(CT-P22；CT120)是一种人IgG1单克隆甲型流感病毒血凝素(抗IAV HA)抗体。Firivumab能够中和H1N1、H5N1、H6N1、H6N2、H8N4、H8N8、H9N2和H12N7。Firivumab在小鼠体内显示出对H1N1病毒的保护作用[1][2][3]。
Rabeprazole Sulfide 是 Rabeprazole 的活性代谢产物。Rabeprazole 是一种 质子泵 (proton pump) 抑制剂,可通过与胃壁细胞中的 (H+/K+)-ATPase 相互作用来抑制胃酸分泌。Rabeprazole 显着抑制幽门螺旋杆菌的活性。Rabeprazole 可用于各种消化系统疾病的研究。
CMX990 是 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂。在人支气管上皮细胞 (HBECs) 和 HeLa-ACE2 细胞中抑制 SARS-CoV-2 的 EC90s 分别为 9.6 nM 和 101 nM。CMX990 具有良好的 ADME 和药代动力学特性。
Tunicamycin是来自Streptomyces lysosuperijkus的含有N-乙酰氨基葡糖的抗生素,抑制蛋白质糖基化。
环孢霉素C是一种真菌代谢物,已被发现在T.inflatum和具有多种生物活性,包括抗真菌,抗病毒和免疫抑制剂的性质。环孢霉素C对灰葡萄球菌、黑曲霉、链格孢菌、毛霉和青霉属菌株(MICs=0.1-5μg/ml)具有活性。
聚乙二醇干扰素α-2b(Sch 54031)是一种免疫调节剂。聚乙二醇干扰素α-2b是一种共价连接的重组α-2b干扰素。聚乙二醇干扰素α-2b在降低HIV病毒DNA中的作用。聚乙二醇干扰素α-2b可用于黑色素瘤的研究[1][2]。
Aurein 2.2 是 L.aurea 皮肤分泌物的主要成分。Aurein 2.2 是一种抗生素,对金黄色葡萄球菌和金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性菌具有广谱抗菌活性。
乙型肝炎病毒受体结合片段(乙型肝炎肽4980)是一种特异性结合Hep G2细胞的合成肽类似物。乙型肝炎病毒受体结合片段是一种有前途的免疫原,有望根据病毒中和的附着阻断途径的概念引发保护性抗体[1][2]。
41F5为抗离心剂。41F5对组织浆酵母具有高活性(MIC50为0.4-0.8μM)。41F5对组织浆酵母具有抑菌活性,50%的抑制浓度(IC50)为0.87μM,并且相对于宿主细胞对酵母具有最大的选择性(至少62倍)。
Dendrobine 是从 Dendrobium nobile 中分离出的一种生物碱。Dendrobine 对甲型流感病毒具有抗病毒活性,对A/FM-1/1/47 (H1N1)、A/Puerto Rico/8/34 H274Y (H1N1) 和 A/Aichi/2/68 (H3N2) 作用 IC50 值分别为3.39 μM、 2.16 μM 、5.32 μM。
奈替夫定是一种核苷类似物,具有强大的抗水痘-带状疱疹病毒活性。
利福昔明-d6是氘标记的利福昔明。利福昔明是一种口服、半合成、非系统性抗生素,源自利福霉素SV,具有抗菌活性[1][2]。
MtTMPK-IN-6(化合物1)是一种有效的结核分枝杆菌胸苷酸激酶(MtbTMPK)抑制剂,IC50值为29μM。MtTMPK-IN-6可用于研究结核[1]。
Pseudolaric C 是一种从 Pseudolarix kaempferi Gorden 根皮部中分离的二萜酸,具有抗真菌活性。
AT-130是HBV衣壳组装的有效抑制剂,抑制野生型HBV复制,IC50为2.4 uM；抑制体外野生型和拉米夫定耐药乙型肝炎病毒株的复制,灵敏度相同(rtL180M,rtM204I和rtL180M+rtM204V)；在病毒RNA包装水平上阻断HBV复制,干扰衣壳形态发生,显示出对主要拉米夫定和阿德福韦抗性突变体的活性。