利伐巴珠单抗聚乙二醇是一种PcrV蛋白抗体,可用于研究慢性铜绿假单胞菌感染的II期聚乙二醇化Fab[1]。
Bisdionin C 是一种高效的 GH18 几丁质酶抑制剂,对 A. fumigatus ChiB1 (AfChiB1) 的 IC50 为 0.2 μM。Bisdionin C 对 HCHT (human macrophage chitotriosidase) 和酸性哺乳动物几丁质酶 (AMCase) 的抑制作用分别为 8.3 和 3.4 μM。
RSV L蛋白IN-4(化合物C)是一种非竞争性RSV聚合酶抑制剂(IC50:0.88μM)。RSV L蛋白IN-4对RSV菌株具有抗病毒活性(EC50:0.25μM)[1]。
Saquinavir-d9(Ro 31-8959-d9)是氘标记的Saquinavir。萨奎那韦(Ro 31-8959)是一种用于抗逆转录病毒治疗的HIV蛋白酶抑制剂。萨奎那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为1.36μM[1][2]。
联吡啶硫酮是一种有效的抗菌剂。联吡啶硫酮具有抗真菌活性和抗增殖活性。联吡啶硫酮在G1期诱导细胞凋亡和周期阻滞。联吡啶硫酮在体内具有抗炎活性。联吡啶硫酮具有抗肿瘤活性。联吡啶硫酮在皮肤癣菌病的研究中具有潜力[1][2][3]。
CA inhibitor 1 一种有效的 HIV 衣壳抑制剂,可用于抑制 HIV。
Flomoxef 是一种奥沙环类抗生素,对多种革兰氏阳性菌均具有良好的抗菌活性。
哈齐亚酸是一种四羧酸衍生物,具有抗菌、抗菌膜形成和生物膜分解的活性。哈齐亚酸通过限制细菌铁的有效性来干扰生物膜的形成。哈齐亚酸也是乙酰羟基酸合成酶(AHAS)的选择性抑制剂,AHAS是支链氨基酸生物合成途径中的第一种酶。哈齐亚酸可用于除草剂和杀菌剂[1][2]。
Rifaximin(Xifaxan)是口服的半合成非系统性抗菌素,来源于利福霉素SV。
AB-506是一种针对HBV核心蛋白的小分子抑制剂,在体外抑制病毒复制(IC50=77 nM)。AB-506与HBV核心蛋白结合,加速衣壳组装,抑制HBV pgRNA包埋。AB-506阻断HBV感染的HepG2-hNTCP-C4细胞和原代人肝细胞中cccDNA的建立,从而抑制病毒RNA、HBsAg和HBeAg的产生(EC50=0.64-1.52μm)。AB-506在体外表现出跨HBV基因型A-H的活性,并保持对核苷类似物耐药变体的抗病毒活性。AB-506显示,与L30F、L37Q和I105T替代相比,EC50值增加了8至20倍。AB-506在啮齿动物中具有良好的口服生物利用度、全身暴露和较高的肝血浆比。
Omadacycline hydrochloride是新开发的,用于治疗社区获得性细菌感染的氨基甲基四环素抗生素。对大肠杆菌的ED50值为2.02 mg/kg。
H-Gly-Pro-Gly-NH2是一种抑制HIV-1复制的三肽。H-Gly-Pro-Gly-NH2抑制HIV-1 IIIB和HIV-2 ROD的活性,EC50值分别为35µM和30µM。H-Gly-Pro-Gly-NH2通过干扰衣壳的形成来抑制体外HIV-1的复制。H-Gly-Pro-Gly-NH2具有抗病毒活性,可用于病毒研究[1][2][3]。
HBV-IN-19抑制乙型肝炎病毒(HBV)感染。抑制HBsAg分泌和/或产生是治疗HBV感染的一种策略,包括慢性HBV感染[1]。
Quercetin pentaacetate 可与 F 蛋白相互作用,结合能低、稳定性好、可阻断病毒粘附。Quercetin pentaacetate 可与RSV 相互作用,抑制病毒在细胞表面粘附。
三米帕明是一种5-HT受体拮抗剂,5-HT1C、5-HT2和5-HT1A的pKi结合值分别为6.39、8.10和4.66。三米帕明也是一种有效的选择性抑制剂,靶向人去甲肾上腺素(hNAT)、血清素(hSERT)和有机阳离子转运蛋白(hOCT1、hOCT2),IC50值分别为4.99μM、2.11μM、3.72μM和8.00μM。苯丙胺具有血管活性和抗焦虑功效[1][2][3]。
碘化替苯唑铵是一种口咽消毒剂,具有预防口腔感染的抗菌活性[1]。
Saccharin sodium hydrate 是一种口服有效的,无热量的人造甜味剂 (NAS)。Saccharin sodium hydrate 具有抑菌 (bacteriostatic) 和微生物调节特性。
Plutavimab是一种人源化IgG1-κ抗严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型抗体,靶向刺突(S)糖蛋白受体结合域(RBD)[1][2]。
Zidebactam sodium salt (WCK-5107 sodium salt) 是一种有效的 β-内酰胺酶抑制剂。Zidebactam sodium salt 也是一种青霉素结合蛋白 2 (PBP2) 抑制剂,其 IC50 为 0.26 μg/ml。
Tilapia piscidin 3 是一种抗菌肽,对革兰氏阳性菌和阴性菌均具有抗菌活性 (对 V. vulnificus 204, V. alginolyticus, S. agalactiae 819, E. faecalis BCRC 10066, S. agalactiae BCRC 10787 的 MIC 为 2.44、2.44、9.78、19.55、0.61 μg/mL)。Tilapia piscidin 3 对鱼红细胞具有溶血活性
Faropenem daloxate是口服的β-内酰胺类抗生素。
Iboxamycin是一种含有融合双环氨基酸残基的有效抗生素候选者。伊博霉素口服生物利用度高,安全有效,可治疗小鼠革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌感染[1][2]。
CMPD167(MRK-1)是口服活性小分子,其与CCR5结合以抑制gp120结合,抑制病毒-细胞附着和进入过程的不同阶段(使用病毒SHIV-162P3的CCR5,IC50<1nM)。
抗结核药物-9显示出有效的抗结核活性,MIC值为1.03-2.32μM。
抗菌剂41(实施例3)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
Imazalil (Enilconazole) sulfate 是一种杀真菌剂, 广泛用于农业, 尤其是柑橘类水果的生长, 也用于兽医作为局部抗真菌剂。