Brevianamide M (compound 4) 是杂色曲霉 (Aspergillus versicolor) 的代谢物。这是一种从海洋褐藻马尾藻中分离出来的内生真菌。Brevianamide M 对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有抗菌活性。
Nifurpirinol (P-7138) 是一种硝基芳香抗生素 (antibiotic),是细菌硝基还原酶 (NTR) 的底物。与甲硝唑相比,Nifurpirinol 是一种更有效的 prodrug,可在表达硝基还原酶的转基因模型中诱导细胞消融。
Lugdunin 是一种抗生素肽。Lugdunin 通过耗散细菌的膜电位来抑制细菌。Lugdunin 对革兰氏阳性菌有活性,例如金黄色葡萄球菌,并减少金黄色葡萄球菌的皮肤和鼻腔定植。Lugdunin 在人角质形成细胞和小鼠皮肤中诱导 LL-37 和 CXCL8/MIP-2表达。
华coculine是一种有效的抗登革热药物,可有效对抗所有四种血清型登革热病毒(DENV)。华coculine也是一种有效的肿瘤细胞生长抑制剂[1][2]。
盐酸格列帕沙星(OPC-17116)是一种口服活性氟喹诺酮类抗生素,对包括肺炎链球菌在内的社区获得性呼吸道病原体具有有效活性。盐酸格列帕沙星具有高组织渗透性和良好的药效学特性[1][2][3][4]。
Kushenol W 是一种黄酮类化合物,在 Sophora flavescens 发现。Kushenol W 具有抗菌作用,对金黄色葡萄球菌的 MIC 为 10 μg/mL。
Lopinavir是高亲和性HIV蛋白酶抑制剂,Ki为1.3 pM。
Simeprevir 是一种有效的 HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂,抑制 HCV 复制的EC50 值为 8 nM。
Schisantherin C具有抗HBV活性,在50μg/mL浓度下对HBsAg和HBeAg分泌的效力分别为59.7%和34.7%[1]。
Gemifloxacin是一种氟喹诺酮类药物,是一种口服有效的抗肺炎药物。Gemifloxacin对高度耐喹诺酮类肺炎链球菌具有杀菌活性。双氟沙星可用于呼吸道感染的研究,如社区获得性肺炎(CAP)和慢性支气管炎急性加重期(AECB)[1][2]。
Platycodin D3 是桔梗中的三萜皂苷类化合物,具有抗 HCV 活性。
氨曲南-d6是氘标记的氨曲南。氨曲南(SQ-26776)是一种合成的单环β-内酰胺类抗生素,对青霉素结合蛋白3(PBP-3)有很高的亲和力。
Cefprozil(Cefzil)一水合物是第二代头孢菌素类抗生素。
Aklomide处理家禽, 用作抗虫剂。
Quinocetone是一种可用于提高饲料用动物饲料效率和控制痢疾的强效合成抗菌剂。
Pz-Pro-Leu-Gly-Pro-d-Arg是细菌胶原酶的合成底物。Pz-Pro-Leu-Gly-Pro-d-Arg可用于测试细菌胶原酶活性[1]。
BTL peptide 是一种抗菌肽,对 B. maydis, A. brassicae, A. niger and C. personata 显示出抗菌活性。
三唑二甲醇-d4是氘标记的三唑二醇[1]。三唑二甲醇是一种三唑类杀菌剂,已广泛应用于农业。三唑二醇对动物有一定的毒性[2]。
Ofloxacin是氟喹诺酮类抗生素,可抑制细菌DNA旋转酶。
LpxH-IN-AZ1 是磺酰基哌嗪化合物,是一种有效的 UDP-2,3-二酰基葡糖胺焦磷酸水解酶LpxH 抑制剂。LpxH-IN-AZ1 是肺炎克雷伯菌的有效抑制剂,IC50 为 0.36 μM。
Ethylhydrocupreine (Optochin) 是一种具有抗菌作用的奎宁衍生物,具有抗肺炎链球菌 (S. pneumoniae) 的活性。Ethylhydrocupreine 还具有抗 Plasmodium falciparum 的抗疟活性,IC50 为 25.75 nM。Ethylhydrocupreine 是一种 Gallus gallus 2 受体 (ggTas2r1,ggTas2r2 和 ggTas2r7) 激动剂。
Astodrimer(SPL7013游离碱)是大的(3-4nm, ~ 16.5kDa),带负电的高度支化树枝状大分子,是一种有效的杀病毒剂。Astodrimer显示出对多种病毒的抗病毒和杀病毒活性,包括SARS-CoV-2、HIV-1、HSV-1、HSV-2和HPV。Astodrimer还具有抗菌性能[1][2][3]。
抗菌剂61(实施例27)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
HSV-1/HSV-2-IN-1(化合物7d)是一种HSV-l和HSV-2in1抑制剂,在人胚肺成纤维细胞培养中,HSV-1kos、HSV-2(G)、HSV-1tk-KOS ACVr和痘苗病毒的EC50s分别为7.6、7.6和12μM[1]。
Cnicin 是一种倍半萜内酯。Cnicin 具有抗增殖作用,并诱导原发性骨髓瘤细胞死亡。Cnicin 还具有抗 SARS-CoV-2 活性。Cnicin 抑制 SARS CoV-2 的病毒复制,IC50 为 1.18 μg/mL。
Fostemsavir Tris (BMS-663068 (Tris)) 是HIV-1附着抑制剂。
BI 224436是一种新型的HIV-1非催化性位点整合酶抑制剂,对HIV-1实验室菌株的EC50值小于15 nM。
严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2-IN-44是严重急性呼吸综合征冠状病毒2型的抑制剂,可抑制病毒复制,EC50为0.6μM。严重急性呼吸系冠状病毒2-IN44在Calu-3细胞中没有明显的细胞毒性作用,可用于抗病毒研究[1]。
羟乙基胺(Compd VII)是一种SARS-CoV-2 3CLpro抑制剂,在扩散试验中IC50约为10μM。羟乙基胺具有强大的抗病毒活性[1]。