M2离子通道阻断剂能抑制和阻断M2离子通道,能抗病毒。
单磷酸阿昔洛韦是一种有效的抗单纯疱疹病毒(HSV)药物。单磷酸阿昔洛韦通过抑制病毒DNA聚合酶阻断DNA合成,并终止病毒DNA的链延伸。单磷酸阿昔洛韦具有抗肿瘤活性[1][2]。
SF2312是一种天然膦酸抗生素(抗生素),是一种高效烯醇化酶(烯醇化酶)抑制剂,对人重组ENO1和ENO2的IC50分别为37.9nM和42.5nM。SF2312在厌氧条件下对细菌有活性[1]。
Saquinavir(Ro 31-8959)是HIV蛋白酶抑制剂。
CaLL 是一种抗菌肽。CaLL 对 B. anthracis, B. anthracis (vegetative), and B. cepacia 具有抗菌活性 (MIC 分别为 7.8、31.3、31.3 μg/mL)。
HBV-IN-39-d3 (实施例 14) 是 HBV-IN-39 (实施例 13) 的氘代物。HBV-IN-39 是一种 HBV 抑制剂。HBV-IN-39-d3 具有比 HBV-IN-39 更好的口服生物利用率。
INSCoV-614(1B)是Mpro(3CLpro)的有效抑制剂。蛋白酶(PL-pro和3CL-pro)参与病毒的转录和复制。INSCoV-614(1B)具有研究SARS-CoV-2感染的潜力(摘自专利WO2021219089A1)[1]。
Pseudolaric Acid A 是一种从 Pseudolarix kaempferi 分离的二萜酸,具有抗真菌,细胞毒性,抗受精活性。
MBP146-78是有效的选择性的cGMP依赖的蛋白激酶抑制剂。
TMV-IN-5(化合物1a)是一种抗植物病毒/真菌剂。TMV-IN-5通过与烟草花叶病毒(TMV)CP结合来抑制病毒组装。TMV-IN.5可用于杀虫剂的开发[1]。
VP-4556是一种有效的抗甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)药物。VP-4556对金黄色葡萄球菌(ATCC 43300)具有显著的微生物生长抑制作用,MIC为8微克/毫升。VP-4556抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的生长,生长抑制率>95%[1]。
Licoflavone B 是从甘草中得到的类黄酮,抑制曼氏血吸虫 ATPase 和 ADPase 的活性,IC50 值分别为 23.78 µM 和 31.50 µM。具有抗吸血虫病的作用。
AL-470是一种有效的抗病毒药物,对HIV-1、HIV-2和EV-A71的EC50值分别为0.27、0.63和0.35µM【1】。
Glycyrin 是甘草的 PPAR-γ 配体。Glycyrin 可以降低遗传性糖尿病小鼠的血糖水平。Glycyrin 还具有抗菌活性。
安非他定是一种甾醇生物合成抑制剂杀菌剂[1]。
Cletoquine-d4是氘标记的Cletoquine。氯托喹(去乙基羟基氯喹)是羟基氯喹的主要活性代谢产物。Cletoquine在肝脏中由CYP2D6、CYP3A4、CYP3A5和CYP2C8同工酶产生。Cletoquine也是一种氯喹衍生物,具有抗基孔肯雅病毒(CHIKV)的能力。Cletoquine具有抗疟作用,并具有治疗自身免疫性疾病的潜力[1][2]。
Nalidixic acid sodium salt,一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic),对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid sodium salt 在较低浓度下以抑菌的方式起作用,而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid sodium salt 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶IV的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
甲苯磺酸酯D7(NP-27 D7)是氘标记的甲苯磺酸酯。甲苯磺酸酯(NP-27)是一种合成硫代氨基甲酸酯,用作抗真菌剂[1][2]。
伊色甘聚糖是一种抗菌肽,具有广谱抗菌和真菌活性。Isegan可用于口腔粘膜炎研究[1][2][3]。
RSV L蛋白IN-2(化合物A)是一种非竞争性RSV聚合酶抑制剂(IC50:4.5μM)。RSV L蛋白IN-2对长型RSV菌株具有抗病毒活性(EC50:1.3μM)[1]。
金属β-内酰胺酶-IN-3(化合物35)是一种有效的金属β-内酰胺酶(MBL)抑制剂。金属β-内酰胺酶-IN-3对VIM-1和NDM-1有很高的活性,IC50分别为0.6和1.0μM。金属-β-内酰胺酶-IN-3对IMP-7没有抑制作用[1]。
Tolytoxin 是一种来自蓝细菌的生物活性代谢产物,是一种有效的抗真菌抗生素,MIC 为 0.25-8 nmol。Tolytoxin 是一种蓝藻大环内酯,可通过抑制其聚合作用来靶向肌动蛋白。Tolytoxin 对癌症细胞具有细胞毒性作用。