B220 是一种能抑制 HSV-1,HSV-2 和人巨细胞病毒 (CMV) 生长的抗病毒剂。
Amprenavir (Agenerase)是HIV蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。
APX2039是一种口服活性和有效的真菌Gwt1酶抑制剂。APX2039对新生隐球菌和格氏隐球菌具有极强的抗隐球菌活性。APX2039阻断GPI(糖基磷脂酰肌醇)锚定细胞壁甘露蛋白的定位。APX2039可用于隐球菌性脑膜炎(CM)研究[1][2]。
Elsulfavirine 是 HIV-1 感染的逆转录酶抑制剂,也是一种抗 HIV 的新型药物。
4'-Hydroxy-3'-methylacetophenone 是一种从夏威夷生咖啡豆 (Coffea Arabica L.) 中分离的酚类挥发性化合物。4'-Hydroxy-3'-methylacetophenone 具有有效的抗氧化活性。4'-Hydroxy-3'-methylacetophenone 也可用于合成具有抗分枝杆菌活性的杂环化合物。
螺旋藻毒素是一种植物生长抑制剂,具有显著的抗幽门螺杆菌活性。螺旋藻毒素具有降低胆固醇的活性[1]。
Spectinomycin双盐酸盐是不经肠道的抗生素,由壮观链霉菌制备而来。
KIN1408是一种抗病毒的小分子化合物。
福诺巴坦(XNW4107)是一种β-内酰胺酶抑制剂,可用于研究抗菌[1]。
D-(+)-Melezitose hydrate ((+)-Melezitose hydrate) 可用于鉴定吲哚阳性和吲哚阴性克雷伯菌属 (Klebsiella spp) 的临床分离株。
抗结核药物-25(化合物28)是一种抗结核药物,抗结核分枝杆菌H37Rv的细胞外IC50为0.42μM,细胞内IC50为0.20μM。抗结核药物-25具有良好的代谢稳定性[1]。
PXYD4是一种核糖体蛋白S1(RpsA)拮抗剂,RpsA-CTD和RpsA-CTDΔ438A的Kds分别为3.24和1.64μM。RpsA在结核分枝杆菌(Mtb)的转译过程中起着重要作用[1]。
PSI-7409 tetrasodium 是一种 sofosbuvir (PSI-7977) 的 5'-三磷酸活性代谢物,能够抑制 HCV NS5B polymerases,对 GT 1b_Con1,GT 2a_JFH1,GT 3a 和 GT 4a NS5B 聚合酶的 IC50 值分别为 1.6,2.8,0.7 和 2.6 μM。
Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155; BMS-206584; PD135432) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin sesquihydrate 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin sesquihydrate 在动物模型中,可用于治疗细菌性结膜炎。
HBV-IN-25是一种高效、口服活性好的新型HBV cccDNA还原剂。HBV-IN-25具有抗HBeAg效力和抗HBV活性,IC50值分别为0.58μM和1.15μM。HBV-IN-25具有良好的水溶性(LYSA＞452μg/mL)和良好的PK特性,无细胞毒性[1]。
HBV-IN-21(化合物II-8b)是一种HBV DNA复制抑制剂,IC50为2.2µM。HBV-IN-21可与亲和力良好的HBV 4衣壳蛋白相互作用(KD=60.0μM)[1]。
Monensin sodium salt 是由肉桂链霉菌 (Streptomyces cinnamonensis) 分泌的抗生素。
Omadacycline甲苯磺酸盐是四环素类抗生素,能抑制细菌核糖体的30s亚基。
Laburnetin是一种异黄酮类抗菌剂。Laburnetin对真菌和水泡链球菌具有抗菌活性。Laburnetin增强了耐甲氧西林(HY-121544)金黄色葡萄球菌(MRSA)菌株对甲氧西林的敏感性。Laburnetin可用于控制栽培物种的害虫[1][2][3]。
Tipranavir 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。
Sevirumab(MSL-109)是一种抗巨细胞病毒(CMV)的人IgG1中和单克隆抗体。Sevirumab识别CMV gH复合物,并以0.3μg/mL的EC50抑制CMV复制[1][2]。
MAC13772 是 BioA 酶的有效抑制剂 (IC50=250 nM),生物素合成的倒数第二步。MAC13772 是一种新型抗菌化合物。
Propiolactone (β-propiolactone; 2-Oxetanone) 是病毒化学灭活剂,可导致病毒传染性失活。Propiolactone 按比例 1:1000 (v:v) 与 SARS-CoV 共孵育,并作为抑菌剂配制流感病毒疫苗 (BPL-inactivated influenza virus vaccine, Flu-BPL)。
二硫代碳酸(二乙基二硫代氨基甲酸)是铜胶结速率的促进剂。双硫卡宾(二乙基二硫代氨基甲酸)可降低HIV感染的发生率,并可增强高危乳腺癌症的辅助免疫治疗[1][2][3]。
Tsugafolin(化合物4)是一种脱氢黄酮,具有弱的抗HIV活性(IC50=118μM)和缺乏细胞毒性(<150μM)。Tsugafolin可从Vitex leptobotrys中分离得到[1]。
巴拿宁是SARS冠状病毒解旋酶ATP酶活性的有效抑制剂,IC50值为2.3μM。
3′-阿齐多-2′,3′-二脱氧尿苷(AzdU)是齐多夫定(HY-17413)的核苷类似物。3′-阿齐多-2′,3′-二脱氧尿苷是人类免疫缺陷病毒(HIV)在人类外周血单核细胞(PBMC)中复制的有效抑制剂,对人类骨髓细胞(BMC)的毒性有限[1][2][3]。
马尾藻酸A是一种四环天然化合物,可从马尾藻茎中分离出来。马尾藻酸A具有体外抗HIV-1活性,EC50值为68.7μM[1]。