Squalamine lactate 是一种从角鲨体内分到的氨基甾醇,具有抗菌活性,同时可用于新生血管性年龄相关性黄斑变性的研究。
Omadacycline甲磺酸是四环素类抗生素,能抑制细菌核糖体的30s亚基。
Tizoxanide D4(TIZ D4)是氘标记的Tizoxanide。噻唑烷是硝唑沙尼的活性代谢产物,硝唑沙尼是一种噻唑类抗感染化合物,可对抗厌氧菌、原生动物和一系列病毒。噻唑嗪具有抗HIV-1活性[1][2]。
1-甲氧基菜豆素是一种类黄酮化合物,是一种溶血磷脂乙酰转移酶抑制剂,IC50为48μM。1-甲氧基菜豆素对CLAR和AMOX耐药菌株以及四种CLAR(AMOX)敏感菌株具有抗幽门螺杆菌活性[1][2][3]。
抗结核药物-2(化合物8d)是一种抗药敏和耐多药结核病的抗结核药物。抗结核药物-2对结核分枝杆菌H37Rv、13946和14862的MIC值分别为0.454、1.757和1.644µg/mL,显示出抗结核活性。抗结核药物-2显示出良好的小鼠和人类微粒体稳定性、低细胞毒性和可接受的口服生物利用度[1]。
Psicofuramine 是一种核苷抗生素,具有抑制黄嘌呤 5'-磷酸氨化酶的作用。Psicofuramine 还可以特异性抑制 GMP 合酶,并中断寄生虫的生长。Psicofuramine 对恶性疟原虫的生长具有剂量依赖性抑制作用。
Win49375 是一种合成的喹诺酮类抗菌剂。
Sulfamethazine-D4 (Sulfadimidine-D4) 是 Sulfamethazine (Sulfadimidine) 的氘代物。Sulfamethazine 是一种抗生素,广泛用于治疗和预防各种动物疾病,如胃肠道和呼吸道感染。
Dusquetide (SGX942) 是第一类天然防御调节因子 (IDR)。Dusquetide 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
Piperlonguminine 是一种从 Piper 中分离出的生物碱酰胺。Piperlonguminine 具有多种生物学特性,包括抗炎,抗肿瘤,神经保护,抗血小板,抗黑素生成,抗真菌和抗菌活性。
G-418(Geneticin)是一种氨基糖苷类抗生素,其结构与庆大霉素相似。它对真核细胞和原核细胞都有毒性,通过干扰蛋白质合成发挥作用[1]。
头孢氨苄(Cephalexin)赖氨酸是头孢氨苄和赖氨酸的衍生物。头孢氨苄是一种有效的口服活性头孢菌素类抗生素。头孢氨苄通过破坏细菌细胞壁的生长杀死革兰氏阳性和一些革兰氏阴性细菌。一水头孢氨苄用于研究肺炎、链球菌性咽喉炎和细菌性心内膜炎等[1]。
Proanthocyanidins 是一类拥有抗细菌和抗真菌以及抗病毒活性的多酚类天然产物,可用于治疗慢性静脉功能不全、毛细血管脆弱、晒伤和视网膜病变。
Linopristin是一种B型链球菌素抗生素。Linopristin与A型Flopristin一起形成链菌素组合NXL 103。Linopristin与Flopristin对某些致病菌表现出协同抗菌活性。Linopristin与Flopristin的优选比例为30:70(w/w)或70μM Linopristin+120μM Flopristin[1]。
Retro-indolicidin是一种生物活性肽。(indolicidin的反向肽(Rev4)是基于indolicicin序列的13个氨基酸残基的肽。Indolicidin是cathelicidin蛋白家族的一员,是从牛中性粒细胞的细胞质颗粒中分离出来的一种13个氨基酸残基的阳离子抗菌肽酰胺。合成肽Rev4已被证明在体外具有强大的抗菌活性和蛋白酶抑制活性。)
Melilotigenin C可从刺桐属植物中分离得到。Melilotigenin C可用于抗疟原虫活性、抗分枝杆菌活性和细胞毒性的研究[1]。
Chloramphenicol palmitate 是一种具有口服活性广谱抗生素 (antibiotic),对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有广泛的活性。Chloramphenicol palmitate 通过阻断肽基转移酶的合成来抑制细菌的蛋白质合成。Chloramphenicol palmitate 可作为含有氯霉素耐药基因的转化细胞的细菌筛选试剂 (bacterial selection agent)。
烟酸诺氟沙星(MK-0366烟酸)是一种氟喹诺酮类抗生素,是诺氟沙星和烟酸的加合物。烟酸诺氟沙星在畜牧业和渔业中被广泛用于替代NOR。烟酸诺氟沙星在高浓度下可诱导先天性免疫反应[1]。
大黄酚四糖苷具有降血脂和抗菌活性[1][2]。
Leu-AMS 是亮氨酰-tRNA 合成酶 (LRS) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 22.34 nM 且能够抑制细菌的生长。
抗菌剂48是一种抗菌剂,可显著降低抗菌剂头孢他啶的MIC值[1]。
The K4 peptide 是一种对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有很强的活性的抗菌肽,包括人类致病菌,如金黄色葡萄球菌和弧菌属海洋细菌。
Mycobactin-IN-1(化合物44)是吡唑啉类似物,是一种抗分枝杆菌的Mycobactin生物合成抑制剂。Mycobactin-IN-1与水杨酸腺苷酸连接酶(MbtA)结合,后者是Mycobactin生物合成途径中的关键酶[1]。
(3R,4R)-A2-32-01 (compound 2),抗毒力药物,是一种特异性的酪蛋白溶解蛋白蛋白酶 (ClpP) 抑制剂,EC50 值为 4.5 μM,并显示出可耐受的细胞毒性。
甲基硫酸吩嗪是一种自由基发生器。甲基硫酸奋乃静作为电子转移反应物用于细胞活力测定。甲基硫酸奋乃静在还原剂NADPH存在下诱导ssDNA断裂。碱性彗星试验中甲基硫酸奋乃静诱导DNA氧化损伤和细胞凋亡。
氨苄西林-d5(D-(-)-α-氨基苄基青霉素-d5)是氘标记的氨苄西林。氨苄西林是一种广谱β-内酰胺类抗生素,可对抗多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌[1][2][3]。