Gemifloxacin是一种氟喹诺酮类药物,是一种口服有效的抗肺炎药物。Gemifloxacin对高度耐喹诺酮类肺炎链球菌具有杀菌活性。双氟沙星可用于呼吸道感染的研究,如社区获得性肺炎(CAP)和慢性支气管炎急性加重期(AECB)[1][2]。
氨曲南-d6是氘标记的氨曲南。氨曲南(SQ-26776)是一种合成的单环β-内酰胺类抗生素,对青霉素结合蛋白3(PBP-3)有很高的亲和力。
Cefprozil(Cefzil)一水合物是第二代头孢菌素类抗生素。
Quinocetone是一种可用于提高饲料用动物饲料效率和控制痢疾的强效合成抗菌剂。
Pz-Pro-Leu-Gly-Pro-d-Arg是细菌胶原酶的合成底物。Pz-Pro-Leu-Gly-Pro-d-Arg可用于测试细菌胶原酶活性[1]。
Ofloxacin是氟喹诺酮类抗生素,可抑制细菌DNA旋转酶。
LpxH-IN-AZ1 是磺酰基哌嗪化合物,是一种有效的 UDP-2,3-二酰基葡糖胺焦磷酸水解酶LpxH 抑制剂。LpxH-IN-AZ1 是肺炎克雷伯菌的有效抑制剂,IC50 为 0.36 μM。
Ethylhydrocupreine (Optochin) 是一种具有抗菌作用的奎宁衍生物,具有抗肺炎链球菌 (S. pneumoniae) 的活性。Ethylhydrocupreine 还具有抗 Plasmodium falciparum 的抗疟活性,IC50 为 25.75 nM。Ethylhydrocupreine 是一种 Gallus gallus 2 受体 (ggTas2r1,ggTas2r2 和 ggTas2r7) 激动剂。
Astodrimer(SPL7013游离碱)是大的(3-4nm, ~ 16.5kDa),带负电的高度支化树枝状大分子,是一种有效的杀病毒剂。Astodrimer显示出对多种病毒的抗病毒和杀病毒活性,包括SARS-CoV-2、HIV-1、HSV-1、HSV-2和HPV。Astodrimer还具有抗菌性能[1][2][3]。
抗菌剂61(实施例27)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
环(Phe-Gly)是一种具有抗菌和抗癌活性的环二肽,从与中国副孢菌相关的内生链霉菌YIM 64018的肉汤培养物中分离出来[1]。
Tet-20是一种生物活性肽。(Tet-20是一种合成的组织蛋白酶衍生肽。它被测试为医疗器械的抗感染涂层。当Tet-20被束缚在植入物表面时,它在体内和体外都表现出广泛的抗菌活性。它可以阻止生物膜的形成,对真核细胞似乎无毒)
渗出素A是一种天然产物,可以在伊索唐中找到。渗出素A具有DNA损伤和抗菌活性[1]。
Nifursol是一种硝基呋喃类抗生素。
抗菌剂35是一种抗菌剂,可显著降低抗菌剂头孢他啶的MIC值[1]。
丙二酸二乙酯-d9是氘标记的丙二酸二丁酯[1]。丙二酸二乙酯对梨形木霉具有毒性,log(IGC50-1)为0.557[2]。
(R) -Eucomol是一种类黄酮衍生物,具有边缘抗菌活性(R) -Eucomol对KB和P-388细胞具有细胞毒性作用[1]。
奥米甘聚糖是一种阳离子抗菌肽。作为吲哚西丁类似物的奥米甘聚糖对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌以及念珠菌菌株具有活性。Omiganan可用于酒精鼻和痤疮的研究[1][2]。
Helvolic acid (Fumigacin) 是从真菌中得到的抗生素,有效作用于革兰氏阳性菌。
抗分枝杆菌剂-4是一种2-氨基-4-(2-吡啶基)噻唑衍生物,对哺乳动物细胞系具有抗分枝杆菌活性、抗疟原虫活性和细胞毒性[1][2]。
CRAMP-18 (mouse) 是一种抗生素肽,且无溶血活性。CRAMP-18 (mouse) 对革兰氏阴性菌具有较好的抑制活性,如 S. typhimurium 以及 P. aeruginosa。CRAMP-18 (mouse) 有研究抗真菌、抗细菌以及抗肿瘤的潜力。
抗炎剂15(化合物29)是一种有效的抗细菌和抗炎剂。抗炎剂15抑制Mtb H37Rv和M299生长,MIC50(最小抑制浓度50%)分别为2.3和7.8μM。抗炎剂15通过抑制iNOS表达抑制NO,并抑制TNF-α和IL-1β的产生。抗炎剂15可用于结核病(TB)研究[1]。
克林霉素-13C,d3是13C和氘标记的。克林霉素是一种口服蛋白质合成抑制剂,能够在亚抑制浓度(亚MIC)下抑制金黄色葡萄球菌中毒力因子的表达。克林霉素耐药性源于50S核糖体亚单位(23S rRNA)抗生素结合位点的酶甲基化。克林霉素可减少Panton Valentine白细胞生成素(PVL)、毒性休克葡萄球菌毒素(TSST-1)或α溶血素(Hla)[1]。
Sultamicillin,一种口服 Ampicillin/Sulbactan 的双前体药物。Sulbactam 是一种半合成的 β-内酰胺酶抑制剂,它与 Ampicillin 结合,将后者的抗菌活性扩展到包括一些产生 β-内酰胺酶的细菌菌株,否则将是耐药的。
3-氯龙胆醇是一种有效的大肠杆菌β-葡萄糖醛酸酶抑制剂,其IC50值为0.74µM,Ki值为0 0.58µM。3-氯龙胆醇具有抗增殖活性。3-氯龙胆醇具有抗癌和抗炎治疗研究的潜力[1]。