FPI-1523钠是阿维巴坦的衍生物,是一种有效的β-内酰胺酶抑制剂,CTX-M-15和OXA-48的Kds分别为4nm和34nm。FPI-1523钠也抑制PBP2,IC50为3.2μM。FPI-1523钠具有相当大的抗菌活性[1]。
Pefloxacin是抗菌化合物,通过抑制DNA旋转酶来阻断DNA复制。
天冬氨酸洛美沙星(SC47111A)是一种广谱喹诺酮类抗菌剂。天冬氨酸洛美沙星可用于研究呼吸道感染、泌尿生殖道感染、胃肠道感染、耳鼻喉科感染等[1][2]。
Antibiotic-5d 是一种合成的抗微生物化合物。
N-Butanoyl-L-homoserine lactone 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。N-Butanoyl-L-homoserine lactone 具有抗菌活性,可用于抗菌生物膜。
3β-羟基-11-en-28,13β-内酯(11,12-脱氢熊酸内酯)是一种三萜类化合物,见于四柱法登中[1]。3β-羟基-11-en-28,13β-内酯具有抗菌活性[1]。
TP0586532是一种非羟肟酯LpxC抑制剂(IC50=0.101μM)。TP0586532是一种心血管风险较低的化合物,对肺炎克雷伯菌(包括耐药菌株)有效[1]。
Chlorhexidine acetate hydrate 是一种抗菌剂和防腐剂。Chlorhexidine acetate hydrate 可用于外伤后、手术前或注射前清洁皮肤。
G0507 是吡咯并嘧啶二酮化合物,一种有效的 LolCDE ABC 转运蛋白抑制剂。G0507 是大肠杆菌生长的抑制剂,并诱导胞浆外 σE 应激反应。G0507 用作解剖革兰氏阴性细菌中脂蛋白运输的化学探针。
Magainin 1是在非洲爪蟾皮肤中发现的抗微生物多肽。
沙拉沙星(A-56620)是一种氟喹诺酮类抗菌剂[1]。
从日本金丝桃中可以分离到异魔芋红素。Isojacareubin共价抑制严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2 3CLpro。Isojacareubin还具有抗幽门螺杆菌的活性。Isojacareubin抑制PKC,抑制肝细胞癌转移并诱导细胞凋亡[1][2][3]。
阿昔洛韦钠是一种有效的口服抗病毒药物。阿昔洛韦钠具有抗疱疹活性,对HSV-1和HSV-2的IC50值分别为0.85μM和0.86μM。阿昔洛韦钠诱导细胞周期紊乱和凋亡。阿昔洛韦钠预防急性白血病诱导治疗期间的细菌感染[1][2][3][4]。
5-desmethylsinensetin 可从 Stevia satureiifolia var. satureiifolia 中分离得到,具有抗原生动物的活性。5-desmethylsinensetin 对 T. cruzi epimastigotes 和trypomastigotes 的 IC50 值分别为 0.4 μg/mL 和75.1 μg/mL。
Calcimycin (A-23187) hemimagnesium 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemimagnesium 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemimagnesium 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Syncytial Virus Inhibitor-1 是一种有效的口服生物可利用的呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合抑制剂,在 RSV Long、RSV A2、RSV B 菌株中的 EC50 值分别为 0.002 μM、0.004 μM、0.002 μM。
Kanamycin sulfate是氨基糖苷类杀菌抗生素,其通过与细菌30S核糖体结合起作用。
(24S)-环artane-3β,24,25-三醇是一种环artane,对结核分枝杆菌H37Rv具有抗结核活性(MIC:32μg/mL)。从菊花中可分离得到(24S)-环artane-3β,24,25-三醇[1]。
Sideroxylin 是一种从 Callistemon lanceolatus 中分离的 C-甲基化黄酮,对金黄色葡萄球菌具有抗菌活性。Sideroxylin 可抑制卵巢癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis),导致 DNA 断裂,线粒体膜去极化,产生活性氧 (ROS)。
乳糖-N-四糖是母乳中天然存在的母乳低聚糖(HMO)的重要核心结构。乳糖-N-四糖由半乳糖、N-乙酰氨基葡萄糖和葡萄糖组成。乳糖-N-四糖具有益生元作用、免疫调节作用、抗炎作用、肠细胞反应调节作用、抗菌活性和抗病毒活性。乳糖-N-四糖已广泛添加到婴儿配方奶粉中[1]。
抗菌剂12是一种二芳基恶唑烷酮类似物,是一种对抗抗生素敏感和耐药革兰氏阳性细菌的抗菌剂[1]。
BTZ043 是 DprE1 的抑制剂,它对结核分枝杆菌 H37Rv (M. tuberculosis H37Rv) 和耻垢分枝杆菌 (Mycobacterium smegmatis) 的 MIC 值分别为 2.3 nM 和 9.2 nM。
Gemifloxacin甲磺酸盐是一种口服的广谱喹诺酮类抗菌剂, 用于治疗慢性支气管炎的急性细菌性发作, 及轻中度肺炎。
荧光素二-β-D-葡萄糖醛酸是一种荧光探针,可用于对裸鼠肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶活性进行非侵入性成像。基于荧光素二-β-D-葡萄糖醛酸的成像揭示了肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶的体外和体内活性,这将有助于在动物研究中对特定细菌β-葡醛酸酶抑制剂进行药效学研究[1]。
Doxorubicin 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。