Punicalagin 是一种从石榴 (Punica granatum L.) 或 Terminalia catappa L. 的叶子中分离的多酚成分。Punicalagin 是一种抗乙型肝炎病毒 (HBV) 药物,具有抗氧化,抗炎和抗癌作用。
Tenofovir Disoproxil Fumarate是用于治疗 HIV 和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。
HBV Seq2 aa:28-39是一种HBsAg肽,与主要组织相容性复合体(MHC)I类分子结合[1][2]。
HBV-IN-9是一种有效的HBsAg(HBV表面抗原)抑制剂(IC50=10 nM)和HBV DNA生成抑制剂(在HepG2.2.15细胞中IC50=0.15 nM)[1]。来自专利WO2018001952A1,示例20。
阿拉米福韦(LY582563；MCC-478)是一种嘌呤核苷酸类似物前药,对野生型和拉米夫定耐药的乙型肝炎病毒(HBV)显示出强大的活性。阿拉米福韦具有抗HBV复制的高活性和持续的抗病毒作用[1][2]。
芥子内酯C是cccDNA的转录抑制剂。灯盏花素C抑制HBV DNA复制,显著降低上清液HBV RNA水平,EC50值为5.19、3.52 μM。Junceellolide C是一种有效的抗HBV药物[1]。
Bicyclol(SY 801)是可口服的抗HBV,HCV化合物。
AB-506是一种针对HBV核心蛋白的小分子抑制剂,在体外抑制病毒复制(IC50=77 nM)。AB-506与HBV核心蛋白结合,加速衣壳组装,抑制HBV pgRNA包埋。AB-506阻断HBV感染的HepG2-hNTCP-C4细胞和原代人肝细胞中cccDNA的建立,从而抑制病毒RNA、HBsAg和HBeAg的产生(EC50=0.64-1.52μm)。AB-506在体外表现出跨HBV基因型A-H的活性,并保持对核苷类似物耐药变体的抗病毒活性。AB-506显示,与L30F、L37Q和I105T替代相比,EC50值增加了8至20倍。AB-506在啮齿动物中具有良好的口服生物利用度、全身暴露和较高的肝血浆比。
HBV-IN-19抑制乙型肝炎病毒(HBV)感染。抑制HBsAg分泌和/或产生是治疗HBV感染的一种策略,包括慢性HBV感染[1]。
FNC-TP是FNC的细胞内活性形式。FNC是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂(NRTI),对HIV、HBV和HCV具有抗病毒活性[1]。
Adefovir (GS-0393) 是一种单磷酸腺苷类似物抗病毒剂,在细胞内转化为 Adefovir diphosphate 后可抑制 HBV DNA 聚合酶。Adefovir 在 HepG2.2.15 细胞系中对 HBV 的 IC50 为 0.7 μM。Adefovir 对多种病毒(包括 HBV 和疱疹病毒)具有良好的抗病毒活性。
GLP-26 是一种 HBV 衣壳组装调节剂 (CAM),抑制 Hep AD38 系统中的 HBV DNA 复制 (IC50=3 nM), 并在 1 μM 时使 cccDNA 降低> 90％。GLP-26 破坏前基因组 RNA 的衣壳化,导致核衣壳解体,并减少 cccDNA 库。
Elebsiran是一种抗病毒药物[1]。
Bay 41-4109 less active enantiomer 是比BAY 41-4109活性低的对应体。BAY 41-4109是人乙型肝炎病毒HBV的有效抑制剂,IC50值为53 nM。
Schisantherin C具有抗HBV活性,在50μg/mL浓度下对HBsAg和HBeAg分泌的效力分别为59.7%和34.7%[1]。
替诺福韦酯(CMX157)是一种非环核苷酸类似物替诺福韦的脂质结合物,具有对抗野生型和抗逆转录病毒耐药HIV株的活性,包括多药核苷/核苷酸类似物耐药病毒。替诺福韦酯对新鲜人外周血单个核细胞中的所有主要HIV-1和HIV-2亚型以及单核细胞源性巨噬细胞中评估的所有HIV-1菌株具有活性,EC50介于0.2和7.2 nM之间。CMX157口服,无明显毒性。替诺福韦酯也显示出抗HBV的抗病毒活性[1][2][3]。
Lagociclovir(MIV-210)是3_acute_-fluoro-2_acute_,3_acute_-dideoxyguanosine的前体化合物,具有抗HBV和口服活性。
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV-1 (EC50s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。
HBV-IN-31是一种有效的cccDNA(共价封闭环状DNA)抑制剂。HBV-IN-31显示抗HBV活性,HBsAg的IC50值为0.13µM。HBV-IN-31抑制细胞生长[1]。
L-Fd4A是腺嘌呤衍生物。L-Fd4A具有抗人类免疫缺陷病毒(HIV)(EC50=1.5μM)和抗乙型肝炎病毒(HBV)(EC50=1.7μM)活性。L-Fd4A具有低细胞毒性[1]。
HBV-IN-22(化合物LC5f)是一种HBV DNA复制抑制剂,对野生型和耐药HBV株的IC50值分别为0.71µM和0.84µM【1】。
Mulberofuran G通过抑制NOX4介导的ROS生成和内质网应激保护缺血性损伤诱导的细胞死亡[1]。Mulberofuran G显示出中度抑制乙型肝炎病毒(HBV)DNA复制的活性,并且具有
Bulevitide(Myrcludex B)是一种NTCP抑制剂,一种47个氨基酸的线性脂肽。布列维替抑制HBV和HDV进入肝细胞,阻断肝细胞内HBV感染,并参与HBV转录抑制。布列维替可用于HDV感染和代偿性肝硬化研究[1][2]。
乙型肝炎病毒前s区(120-145)是一种抑制单链Fv片段(scFv)或IgG与r-HBsAg结合的前S2肽[1]。
福斯列夫定-阿拉芬胺(化合物EIDD-02173)是一种抗病毒药物,对HBV的EC50为1.71μM[1]。
HBV-IN-16是共价闭合环状DNA(cccDNA)的有效抑制剂。cccDNA作为病毒RNA转录和后续病毒DNA生成的模板。HBV-IN-16是一种喹啉衍生物。HBV-IN-16具有研究HBV感染的潜力(摘自专利WO2019121357A1,化合物1)[1]。
Helioxanthin (ACH126447) 具有体外抗病毒活性,对HBV的EC50为1 μM,还可抗黄病毒。
氟扎可韦是一种环状磺胺化合物,可调节HBV核心蛋白。Firzacorvir具有抗HBV活性,EC50<1μΜ[1]。
Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-β-D-xylopyranoside 是一种抗乙型肝炎病毒 (抗HBV) 剂。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-β-D-xylopyranoside 抑制 Hep G2.2.15 细胞系上 HBV 表面抗原 (HBsAg) 和 HBV e 抗原 (HBeAg) 的分泌,IC50 值分别为 1.67 和 >2.15 mM。